公开(公告)号：CN104649857B

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201310581098.X

申请日：2013-11-19

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 刘国生 ,  王飞

IPC分类号： C07B43/00 ,  C07C247/12 ,  C07C247/10 ,  C07C247/14 ,  C07D209/48 ,  C07J41/00 ,  C07D215/42 ,  C07H1/00 ,  C07H15/203 ,  C07B43/04 ,  C07C209/42 ,  C07C211/37 ,  C07B43/06 ,  C07C269/04 ,  C07C271/24 ,  C07D249/04

摘要： 本发明公开了一种三氟甲基取代的叠氮、胺及杂环类化合物及制备方法。本发明提供了一种三氟甲基取代的叠氮化合物的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，催化剂存在的条件下，将三氟甲基化试剂、叠氮三甲基硅烷与烯烃的碳碳双键进行加成反应，得到烯烃的碳碳双键中一个碳上带有三氟甲基，另外一个碳上被叠氮基的化合物。本发明的制备方法利用比较温和的三氟甲基化试剂，通过对烯烃的双官能化在直接构建碳‑氮键和碳‑碳键，高效、高选择性的合成三氟甲基取代的叠氮、胺及杂环类化合物，本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、原子经济性好、选择性高、后处理简单、环境友好、收率高、适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN106632031A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611144314.4

申请日：2016-12-13

申请人： 珠海同源药业有限公司

发明人： 黄毅 ,  陈敏 ,  熊骏宇 ,  刘伟 ,  袁剑

IPC分类号： C07D215/42 ,  A61K36/484 ,  A61K9/20 ,  A61P11/04 ,  A61P1/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/045 ,  A61K31/555

CPC分类号： C07D215/42 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/045 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/555 ,  A61K36/484 ,  C07B2200/13 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了一种地喹氯铵晶体，结构式如I所示，所述的地喹氯铵晶体使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示：本发明还制备了一种含有上述的地喹氯铵晶体的含片，利用本发明制备的地喹氯铵晶体形成的含片与其他各成分的溶解速度一致，不会产生“涩”的感觉；本发明的地喹氯铵含片的稳定性较好，长时间存放有效成分也不会下降。

公开(公告)号：CN104402815B

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201410465455.0

申请日：2014-09-15

申请人： 桂林南药股份有限公司

发明人： 郑清四 ,  蒋超意 ,  潘梅 ,  齐文杰

IPC分类号： C07D215/46 ,  C07D215/42 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及磷酸哌喹杂质控制领域，具体而言，涉及一种磷酸哌喹杂质的控制方法。该磷酸哌喹杂质的控制方法，包括对磷酸哌喹粗品进行以下步骤：1)、加入非极性溶剂，搅拌后过滤；2)、加入极性溶剂，进行回流搅拌后过滤；3)、加入水/极性混合溶剂，于90‑110℃搅拌溶解，再加入活性炭进行脱色后过滤，得到滤液，冷却析晶并过滤、洗涤、干燥；其中，所述步骤1)、2)和3)之间没有先后顺序。本发明提供的该磷酸哌喹杂质的控制方法，其工艺过程简单，所需设备和药剂来源广泛，进而间接的降低了药物除杂的成本，可广泛的被应用到磷酸哌喹药物的制备中。

公开(公告)号：CN103857288B

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201280021370.2

申请日：2012-03-02

申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

发明人： M.J.伯里 ,  L.N.卡西拉斯 ,  A.K.查恩利 ,  P.A.黑利 ,  小罗伯特.W.马奎斯 ,  J.F.梅尔曼 ,  J.J.罗马诺 ,  R.R.辛格豪斯 ,  G.Z.王

IPC分类号： C07D215/44 ,  C07D215/42 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4706 ,  C07D215/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及下式化合物，其中R1、R2、R3和Z在本文中定义；并且涉及其制备与使用方法。

公开(公告)号：CN105859615A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610306837.8

申请日：2016-05-11

申请人： 安徽省逸欣铭医药科技有限公司

发明人： 徐奎 ,  刘丽 ,  张虹

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07C309/73 ,  C07C303/28

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73

摘要： 本发明涉及制备地喹氯铵新的中间体和地喹氯铵的一种新的制备方法。以1,10?癸二醇和对硝基苯磺酰氯为起始原料，制得新的中间体I，再与4?氨基喹哪啶缩合，用混合溶剂重结晶制得地喹氯铵精制品。本发明的制备方法具有以优异的收率及环境友好提供地喹氯铵的效果。

公开(公告)号：CN104884453A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201380069056.6

申请日：2013-11-19

申请人： 梅里亚股份有限公司

发明人： C·Q·孟 ,  A·龙 ,  S·休伯 ,  S·R·古拉拉 ,  D·E·威尔金森 ,  G·帕科夫斯基

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/06 ,  C07C205/06 ,  C07D333/66 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D241/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64

CPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/167 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/16 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D215/42 ,  C07D217/06 ,  C07D241/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D333/60 ,  C07D333/66 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  Y02A50/423

摘要： 本发明涉及新的式(I)的驱蠕虫化合物，其中Y和Z独立地是双环碳环或双环杂环基团，或Y或Z之一是双环碳环或双环杂环基团且Y或Z中另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，并且变量X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7和X8如本文所定义。本发明也提供包含本发明的驱蠕虫化合物的兽医学组合物，和它们用于治疗和预防动物中寄生物感染的用途。

公开(公告)号：CN103694277A

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201310671828.5

申请日：2013-12-12

申请人： 江西冠能光电材料有限公司

发明人： 李晓常 ,  吴江

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07D215/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C09K11/06 ,  H01L51/54

摘要： 一种有机发光二极管，其特征是所述的有机发光二极管由一个阴极，一个阳极以及阴极与阳极间的一层发光层组成。发光层中含有一种有机金属化合物，具有通式为： 其中M=Ir，Os，Eu，Re，m=1~3。其特征是在喹啉环上4，7位上带取代基，有利于改善化合物的发光性能，获得高效、稳定的红色发光性能。

公开(公告)号：CN103619820A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201280029939.X

申请日：2012-04-19

申请人： 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司

发明人： D.阿曼 ,  E.H.德蒙 ,  D.J.米歇尔 ,  R.J.沃森

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D215/44 ,  C07D215/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： 本发明涉及四氢喹啉(I)衍生物，含有这样的化合物的药物组合物及它们在治疗中的用途。

公开(公告)号：CN102786482A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201210280879.0

申请日：2004-11-19

申请人： 阿雷生物药品公司

发明人： I.S.米切尔 ,  K.L.斯潘塞 ,  P.斯滕格尔 ,  韩永信 ,  N.C.卡兰 ,  M.蒙森 ,  G.P.A.维格尔斯 ,  J.布拉克 ,  A.皮斯科皮奥 ,  J.乔西 ,  S.米勒 ,  校登明 ,  徐睿 ,  饶畅 ,  王斌 ,  A.L.伯纳基

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D215/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  C07D217/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D455/02 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： 本发明提供包括式A-L-CR的化合物，包括其拆分的对映体、非对映体、溶剂合物和可药用盐，式中CR为环状核心基团，L为连接基团，而A如本申请说明书中定义。还提供使用本发明的化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂的方法和治疗过度增生性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：CN102746241A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201210224812.5

申请日：2012-07-02

申请人： 西安交通大学

发明人： 张三奇 ,  邵藤 ,  杨广德 ,  梅其炳 ,  吕社民 ,  王晓娟

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D215/42 ,  C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种2,3,5-三取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和用途，用甲酰胺的结构代替6-（3-吡啶基）喹啉（或喹唑啉）类化合物中吡啶环上的氮原子，从而得到具有抗肿瘤活性的新的化合物。本发明提供的2,3,5-三取代苯甲酰胺类化合物，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。