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公开(公告)号：CN114890930A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210403947.1
申请日：2022-04-18
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D207/08 , C07D207/16
Abstract: 本发明公开了一种吡咯替尼中间体(R，E)‑3‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸盐酸盐合成方法，其特征在于：以D‑脯氨酸为原料，在硫酸催化下进行酯化反应得到中间体2，然后与甲醛溶液反应，再经过还原得到中间体3，中间体3经过氧化得到中间体3B，中间体3B再经过wittig反应和水解反应得到目标产物；操作简便，没有使用贵金属催化，原料成本低，降低污染，具有环保经济的工业化前景。
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公开(公告)号：CN114805191A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210604569.3
申请日：2022-05-30
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D213/643
Abstract: 本发明公开了一种新型杀虫剂氟啶脲的合成方法，其特征在于，包括以下合成步骤：1)以2,6‑二氯‑4‑胺基苯酚为原料，氢氧化钾为缚酸剂，DMF为溶剂，与2,3二氯‑5‑三氟甲基吡啶反应，反应完后，减压蒸除DMF至140℃结束，过滤去除无机盐，再减压浓缩回收DMF，残留物中加入甲苯和自来水，搅拌，静置分层，上层甲苯溶液回流分水得到3,5‑二氯‑4‑(3‑氯‑5‑三氟甲基‑2‑吡啶氧)基苯胺的甲苯溶液；本发明收率高，反应时间短，采用甲苯作为溶剂，利用甲苯与水共沸特性，保证无水反应条件，产品收率高，质量好。
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公开(公告)号：CN114736146A
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202210266686.3
申请日：2022-03-17
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D207/08
Abstract: 本发明公开了一种新型1‑甲基吡咯烷‑2‑丙烯酸的制备方法，其特征在于：以D‑脯氨酸为原料，经过甲基化得到中间体Z1或采用BOC保护基或CBZ保护基对氮进行保护得到BOC保护的中间体Z1或CBZ保护的中间体Z1，中间体Z1、BOC保护的中间体Z1或CBZ保护的中间体Z1与十二硫醇进行酯化反应得到甲酸硫酯中间体，甲酸硫酯中间体再经过福山还原得到1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醛或BOC保护的或CBZ保护的甲醛中间体，所述BOC保护的或CBZ保护的甲醛中间体再脱去相应的保护基并甲基化得到1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醛。无需将脯氨酸反应成醇，操作简单，处理方便。
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公开(公告)号：CN114213433A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111498402.5
申请日：2020-06-08
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D501/20 , C07D501/04 , C07D501/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种一种C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物的制备方法，其特征在于，C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物的结构式为：带*的碳原子的立体构型为R型、S型或(R、S)型；本发明头孢维星C‑3位经C‑C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β‑内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C‑3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。
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公开(公告)号：CN109793663B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201910199879.X
申请日：2019-03-15
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: A61J3/06
Abstract: 本发明属于中成药制造设备技术领域，具体公开了一种中药制丸机，包括从上至下依次设置的进料桶、搅拌桶和箱体，搅拌桶包括桶体、第一电机、转轴、筛网和搅拌叶片，第一电机与转轴相连接，筛网和搅拌叶片均固定连接在转轴上，筛网与桶体转动连接，搅拌叶片位于筛网的下方；箱体中设有送料筒、药条成型机构和药丸成型机构，送料筒横向设置，送料筒中设有螺旋送料轴，送料筒的进料口与桶体之间连接有进料管，进料管中设有挡料盘。本中药制丸机结构巧妙，可完成中药原料干粉的筛分、搅拌、混合、成团、搓条和制丸等中药丸剂制作所需的所有操作工序，药丸一次成型，丸型光圆，大小均匀，制丸合格率高，生产效率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111763221A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010756401.5
申请日：2020-07-31
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D513/04
Abstract: 本发明公开了一种头孢维星中间体及其制备方法，包括以下步骤：1)中间体异构化物与臭氧反应得到中间体醋酸酯化合物的步骤，2)中间体醋酸酯化合物经过还原得到中间体羟基化物的步骤，与现有步骤相比，在合成到本发明的中间体时，采用一锅法的方法制备，降低操作的难度。由于头孢母核稳定性较差，本发明通过反应条件的严格控制，使得反应的选择性提高，最终使得反应收率高，产品质量好。
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公开(公告)号：CN111747890A
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN202010636897.2
申请日：2020-07-03
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种4，7-二氯喹啉的制备方法，以3-氯苯胺与乙氧基甲叉丙二酸二乙酯为原料，经过缩合、成环、水解的步骤、脱羧的步骤以及氯代的步骤得到4，7-二氯喹啉；缩合、成环、水解的步骤为：将3-氯苯胺与乙氧基甲叉丙二酸二乙酯、石蜡油投入反应釜，升温至230-260℃反应，反应完后降温至90-100℃，加入甲苯、片碱、去离子水，保持90-100℃反应至反应完全，分层，有机层回收，水层投入下一步反应；脱羧的步骤为：水层加入高压釜，在6.0～6.5kg压力、150-170℃下进行脱羧反应，反应完后加硫酸调至pH4～5，有固体析出，离心，洗涤，得固体4-羟基-7-氯喹啉。反应条件温和，收率高、质量好。
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公开(公告)号：CN110117292A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201910466663.5
申请日：2019-05-31
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D501/18
Abstract: 本发明公开了一种7-ATCAδ3-异构体的制备方法，其特征在于：在反应容器中加入7-ATCA和二氯甲烷，氮气保护下加入硅烷化试剂，搅拌至全部溶解澄清，然后降温至20℃以下，加入有机碱，搅拌反应，再升温至25-30℃，继续搅拌至反应完全；反应完后，加入纯化水，搅拌，然后静置，分出水层，水层用二氯甲烷洗涤，洗涤完后冷却，调节pH，析出晶体，过滤，滤饼用纯水洗涤，再将滤饼悬浮于甲醇中，加热溶解，趁热过滤，滤液冷却结晶，过滤，滤饼用丙酮洗涤，最后减压干燥得到产品。本发明提供的制备方法制备的δ3-异构体含量可以达到93％以上。
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公开(公告)号：CN109705068A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910146479.2
申请日：2019-02-27
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D307/58
Abstract: 本发明提供了一种原白头翁素合成方法，其特征在于：以2-甲基呋喃为起始原料，经过氧化反应得到5-甲基-5-羟基呋喃-2-酮，5-甲基-5-羟基呋喃-2-酮再经过脱水反应得到产品。本发明提供的合成方法仅需要两步反应，操作容易，不使用溴素等有毒有害物质，减少毒害及污染，两步总收率能达到65％以上，收率高，原材料易得，成本低。
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公开(公告)号：CN114740105B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210263786.0
申请日：2022-03-17
Applicant: 重庆医药高等专科学校
Abstract: 本发明公开了一种脯氨酸和N‑甲基脯氨酸的液相色谱分离检测方法，其特征在于：应用高效液相色谱法，并采用蒸发光散射检测器联用，所述高效液相色谱法以COSMOSIL HILIC 4.6×250mm，5μm为色谱柱，10mM的乙酸铵水溶液和乙腈为流动相，10mM的乙酸铵水溶液和乙腈的体积比为15：85。本发明选择蒸发光散射检测器(ELSD)，这属于一款通用型检测器，稳定性好、灵敏度高，解决了原料(脯氨酸)和产物(N‑甲基脯氨酸)二者信号响应的问题；其次我们采用HiLiC洗脱模式，解决了原料和产物难分离的问题。二者的巧妙结合，可快速进行检测，方法的灵敏度高，操作简单，大大降低了分析成本，缩短了分析时间，保证了检测结果的准确性。
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