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公开(公告)号：CN101195585A
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：CN200610119108.8
申请日：2006-12-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C237/38 , C07C237/40 , C07C69/94 , A61K31/19 , A61K31/21 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/04 , C07C51/00 , C07C69/78 , C07C233/63 , C07C237/38 , C07D333/38 , C07D401/08 , C07D401/14 , C07D407/08 , C07D407/14 , C07D409/08 , C07D409/14
摘要： 本发明提供一类由以下通式I至VI任意一个表示的具有取代环己烷结构的化合物，以及该类化合物的制备方法和作为一类胰高血糖样肽－1受体调节剂在预防和/或治疗代谢紊乱性疾病(包括但不局限于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖症)、心血管疾病和神经退行性疾病(如Alzheimer′s病)等中的应用。
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公开(公告)号：CN100372838C
公开(公告)日：2008-03-05
申请号：CN200480004399.5
申请日：2004-02-10
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： D·阿尔贝拉蒂-贾尼 , S·M·切卡雷利 , E·比纳德 , H·思塔德尔
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/4468 , C07D409/12 , C07D401/08 , C07D405/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61P25/18
CPC分类号： C07D413/12 , C07D211/58 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物及其药学可接受的酸加成盐，下式化合物及其药学可接受的酸加成盐，其中R1是低级烷基、-(CH2)n-芳基，其是非取代的或者被选自低级烷基、低级烷氧基、-OCF3、卤素、-NR′R″或三氟甲基的一个或两个取代基取代的，或者R1是杂芳基；R2是低级烷基、-(CH2)n-芳基，其是非取代的或者被选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、-NR′R″、羟基的一个或两个取代基取代的或者被杂芳基取代的，或者R2是杂芳基，其是非取代的或者被选自低级烷基或卤素的一个或两个取代基取代的；R3是杂芳基或者是芳基，其是非取代的或者被卤素或低级烷基取代的；R4是氢或羟基；A是-S(O)2-或-C(O)-；X、Y彼此独立地为-CH2-或-O-，条件是X和Y不同时为-O-；R′R″彼此独立地为氢、低级烷基或-C(O)-低级烷基；n为0、1或2。这些化合物可用于治疗精神病、疼痛、记忆和学习障碍、精神分裂症、痴呆和其中认知过程受损的其它疾病如注意缺陷障碍或阿尔茨海默氏病。
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公开(公告)号：CN101115482A
公开(公告)日：2008-01-30
申请号：CN200580047939.2
申请日：2005-06-09
发明人： Z·朱 , B·麦基里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克兰德 , E·M·史密斯 , A·斯丹佛德 , W·J·格林李 , R·马佐拉 , J·卡德威 , J·卡明 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·伊塞洛 , 郭涛 , T·X·H·乐 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , H·古 , G·钱 , D·塔迪斯
IPC分类号： A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/46 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D273/00 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/10 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/655 , A61K45/06 , C07D233/46 , C07D233/70 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/70 , C07D271/07 , C07D273/00 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101084199A
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN200580043152.9
申请日：2005-10-14
申请人： 阿斯利康(瑞典)有限公司 , 阿斯特克斯医疗公司
发明人： 杰弗里·S·艾伯特 , 唐·安迪西克 , 詹姆斯·阿诺德 , 迪安·布朗 , 欧文·卡拉汉 , 詹姆斯·坎贝尔 , 罗宾·A·E·卡尔 , 詹尼·切萨里 , 迈尔斯·S·康格里夫 , 菲尔·埃德华兹 , 詹姆斯·R·恩菲尔德 , 马丁·弗雷德埃里克森 , 杰勒德·M·凯瑟 , 珍妮弗·克伦林 , 拉斯·莫杰 , 克里斯托弗·W·默里 , 萨希尔·帕特尔 , 马克·西尔维斯特 , 斯科特·斯罗纳
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D239/47 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D403/08 , C07D405/08 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/08
摘要： 本发明涉及具有结构式Ia或式Ib的新颖化合物，和它们药学上可接受的盐、互变异构体或体内可水解的前体，它们的组合物和使用方法。这些新颖的化合物提供Aβ－相关病变的治疗或预防，例如认知缺损、阿尔茨海默氏病、神经变性和痴呆。
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公开(公告)号：CN1960990A
公开(公告)日：2007-05-09
申请号：CN200580015851.2
申请日：2005-05-13
申请人： 默克公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D207/27 , C07D207/10 , C07D211/38 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D413/08 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及新型的环己基丙氨酸衍生物，其为二肽基肽酶－IV酶的抑制剂(“DP－IV抑制剂”)并且其可用于治疗或预防其中牵涉二肽基肽酶－IV酶的疾病，如糖尿病，特别是2型糖尿病。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗其中牵涉二肽基肽酶－IV酶的这些疾病中的应用。
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公开(公告)号：CN1934090A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200580009134.9
申请日：2005-01-25
申请人： 塞诺菲-安万特德国有限公司
IPC分类号： C07D233/70 , A61K31/4166 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D401/04 , C07D403/08 , C07D401/08
CPC分类号： C07D453/02 , C07D233/70 , C07D401/04 , C07D401/08 , C07D401/14 , C07D403/08
摘要： 本发明涉及被取代的N－环己基杂环以及其生理学耐受的盐和生理功能衍生物、其制备方法和其用作药物的用途。本发明公开了式I化合物和其生理学可接受的盐以及其制备方法，其中的基团具有所示的含义。所述化合物例如导致哺乳动物体重降低并适合用于例如预防和治疗肥胖和糖尿病。
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公开(公告)号：CN1753872A
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：CN200480004908.4
申请日：2004-03-05
申请人： 辛根塔参与股份公司
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/80 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D417/06 , C07D417/08 , C07D413/06 , C07D413/08
CPC分类号： C07D213/80 , C07D213/803 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/08 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及式I化合物的制备方法，其中所述取代基如权利要求1中所定义，该方法包括使式II化合物，其中R3是C1－C8烷基或C3－C6环烷基和R4和R05如权利要求1中对式I所定义，与式III化合物，其中R，R1，R2和X1如权利要求1中对式I所定义，在质子源的存在下于惰性溶剂中反应。
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公开(公告)号：CN1345320A
公开(公告)日：2002-04-17
申请号：CN00805544.0
申请日：2000-01-25
申请人： 艾博特公司
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/395 , A61P25/00 , C07D471/18 , C07D519/00 , C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08 , C07D401/08 , C07D487/08
摘要： 用于控制哺乳动物突触传递的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中V选自共价键和CH2;W选自共价键、CH2和CH2CH2;X选自共价键和CH2;Y选自共价键、CH2和CH2CH2;Z选自CH2、CH2CH2和CH2CH2CH2;L1选自共价键和(CH2)n;n是1－5;R1选自(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、(j)、(k)和(l);R2选自氢、烷氧基羰基、烷基、氨基烷基、氨基羰基烷基、苄氧基羰基、氰基烷基、二氢－3－吡啶基羰基、羟基、羟基烷基、苯氧基羰基和－NH2。
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公开(公告)号：CN1308614A
公开(公告)日：2001-08-15
申请号：CN99808241.4
申请日：1999-07-01
申请人： 贝林格尔英格海姆法玛公司
IPC分类号： C07D235/14 , A61K31/415
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D403/08 , C07D403/12 , C07D413/06 , C07D471/04
摘要： 本发明是有关通式(Ⅰ)的新颖的苯并咪唑类,其中,Ra至Rc,A,Ar及B如权利要求1中所定义,其互变异构物,立体异构物,混合物,前药,衍生物,它含有在生理条件下为负电荷的基团,而不是羧基,及其盐类,特别是其与无机或有机酸或碱形成生理上可接受的盐类,具有有价值的特性。上述通式Ⅰ化合物,其中Rc表示氰基,为制备通式Ⅰ的其它化合物和其中Rc表示权利要求1中所述的脒基之一的通式Ⅰ的化合物的重要的中间物,它具有重要的药理特性,特别是抗血栓效应。
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公开(公告)号：CN1091425A
公开(公告)日：1994-08-31
申请号：CN93114683.6
申请日：1988-04-15
申请人： 赫彻斯特股份公司
IPC分类号： C07D213/30 , C07D247/00 , A01N43/40
CPC分类号： C07D213/64 , A01N43/40 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/60 , C07D213/61 , C07D213/643 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D237/12 , C07D237/14 , C07D237/18 , C07D239/26 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D241/16 , C07D241/18 , C07D253/07 , C07D257/08 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D409/06 , C07D409/08 , C07D491/04
摘要： 本发明式(I)化合物及其立体异构体具有有效的防治害虫特别是昆虫和螨类的特性。此外，本发明还提出式(I)化合物的制备方法。
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