公开(公告)号：CN1821256A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200610038795.0

申请日：2006-03-08

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 俞惠新 ,  张莉 ,  林秀峰 ,  谭成 ,  陈波 ,  张荣军 ,  吴春英 ,  周杏琴 ,  杨敏 ,  朱钧清 ,  曹国宪 ,  罗世能

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7028 ,  A61P25/28

Abstract: I*－红景天苷及其制备和在抗老年性痴呆症药物中的应用，属于中药药物制剂技术领域，涉及细胞生物学、核技术、中药学及神经退行性疾病等。本发明化合物I*－红景天苷是藏药红景天的活性成分红景天苷进行碘标记后的产物，其制备方法是采用氯胺－T法、过氧化物氧化法或Iodogen法对红景天苷进行结构改造，在其酚羟基邻位引入放射性核素碘。该I*－红景天苷属首次报道，其制备工艺简便，所得产物稳定，可应用于以I*－红景天苷原型药红景天苷为活性成分的抗老年性痴呆症药物的开发及制备中。

公开(公告)号：CN1807391A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200610038491.4

申请日：2006-02-23

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 罗世能 ,  朱玉松 ,  谢敏浩 ,  刘娅灵 ,  邹霈 ,  何拥军 ,  吴军 ,  王洪勇 ,  俞惠新 ,  陈波 ,  奚月芬 ,  沈永嘉

IPC: C07C59/52 ,  C07C51/08 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

Abstract: 一类有羧基取代基的白藜芦醇类的化合物及其制备方法，属于有机化学及药物化学领域，其通式为：其中的R代表氢、羟基或硝基等。该类化合物的制备方法是3，5－二甲氧基苯乙酸与相应的对位取代R基苯甲醛发生Perkin反应，然后脱除甲氧基保护后制得产物。该类产物是1，2－二苯乙烯衍生物，白藜芦醇(resveratrol，3，4’，5－三羟基－反式－均二苯代乙烯)的类似化合物。本发明的产物是一种新的化合物，可用于抗肿瘤、抗氧化、心血管保护等医学领域。

公开(公告)号：CN1803765A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN200610038114.0

申请日：2006-01-24

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 邹霈 ,  刘娅灵 ,  谢敏浩 ,  罗世能 ,  何拥军 ,  吴军 ,  王洪勇

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/02 ,  A61K49/04

Abstract: 一种碘羟拉酸的制备方法，属于X线造影剂和有机化合物合成技术领域。碘羟拉酸的化学名为5－乙酰胺基－N－(2－羟基乙基)－2，4，6－三碘间甲酰胺苯甲酸，是离子型X线造影剂显影葡胺的原料药，又是非离子型X线造影剂碘昔兰的关键中间体。本发明采用5－硝基间苯二甲酸单甲酯为原料，经酰胺化反应，催化还原反应，碘化反应，最后乙酰化反应制得碘羟拉酸。本发明方法的优点是反应条件温和，操作步骤短，易于实现大工业生产。

公开(公告)号：CN1775795A

公开(公告)日：2006-05-24

申请号：CN200510123046.3

申请日：2005-12-08

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陆春雄 ,  吴春英 ,  蒋泉福 ,  朱均清 ,  曹国宪 ,  陈正平 ,  李晓敏 ,  王颂佩 ,  唐婕 ,  罗世能

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00

Abstract: 一种PET显像剂标记前体胸苷衍生物合成方法的改进，具体涉及[5’－O－(4，4’－二甲氧基三苯甲基)－2’－脱氧－3’－O－(4－硝基苯磺酰基－β－1)－苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷(3’－Noso－FLT)合成方法的改进，属于氟标记前体的合成领域。3’－Noso－FLT是18F－FLT的标记前体，18F－FLT是一种显示细胞增殖状态的胸腺嘧啶类显像剂，它在胸腺嘧啶激酶的作用下被磷酸化，其产物不参与DNA合成，只能聚集在细胞内。18F－FLT可以使肿瘤组织成像，而且18F－FLT显像可以很容易地进行鉴别肿瘤与炎症。本发明提供了一种切实可行的3’－Noso－FLT的合成方法。

公开(公告)号：CN106749406A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611253873.9

申请日：2016-12-29

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 邱玲 ,  林建国 ,  吕高超 ,  李珂 ,  彭莹 ,  罗世能 ,  王珊珊 ,  赵学玉

IPC: C07F9/6506 ,  A61K31/675 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P3/14

CPC classification number: C07F9/6506

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种2‑位烷基取代咪唑基双膦酸化合物及其制备方法与应用，所述的2‑位烷基取代咪唑基双膦酸化合物对破骨细胞前体的无毒浓度区间较大，同时可显著抑制破骨细胞的形成，可最大程度地破坏肌动蛋白环，并调控相关基因的表达，通过降低破骨细胞中MMP‑9、Cathepsin K、c‑Fos、NFATcl、RANK等破骨细胞形成相关标志物基因的mRNA水平表达升高来抑制破骨细胞形成，以及通过降低RANKL引起的TRPV5和integrin β3表达升高来抑制破骨细胞的骨吸收功能，可以作为破骨细胞抑制剂，解决了现有技术中的双膦酸盐对破骨细胞抑制效果低，毒性大，且副作用大的问题。

公开(公告)号：CN102617642B

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201210042920.0

申请日：2012-02-24

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 林建国 ,  邱玲 ,  程文 ,  罗世能

IPC: C07F9/6506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种含2-乙基咪唑的双膦酸化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。制备该化合物的方法为将2-乙基咪唑与丙烯酸进行接触，使其发生迈克尔加成反应；反应得到的中间产物再在磷酸和三氯化磷存在下进行膦酸化反应，得到目标产物。本发明的方法合成步骤简单，省去了N烷基化步骤，直接在咪唑环的N位上引入羧酸基团，转化率达到59%，产物易分离，适宜工业化生产应用，该化合物可用于制备治疗骨肉瘤药物。

公开(公告)号：CN103787998A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201410065801.6

申请日：2014-02-25

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  陈飞 ,  罗世能 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  赵富宽 ,  杨润琳 ,  张波 ,  王立振

IPC: C07D255/02

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D255/02

Abstract: 本发明公开了一种双功能螯合剂p-SCN-NODA的制备方法。该方法是以1,4,7-三氮杂环辛烷I为原料，在有机溶液中与溴乙酸叔丁脂反应，然后将所得产物1,4,7-三氮杂环辛烷-1,4-二叔丁基乙酸酯II与4-硝基-苄基溴反应得产物1,4,7-三氮杂环辛烷-1,4-二叔丁基乙酸酯-7-对硝基苄基III，然后将产物III在三氟乙酸中脱羧基保护得产物1,4,7-三氮杂环辛烷-1,4-二乙酸-7-对硝基苄基IV，再在H2条件下还原得氨基产物1,4,7-三氮杂环辛烷-1,4-二乙酸-7-对氨基苄基V，最后产物V在SCCl2条件下反应制得双功能螯合剂p-SCN-NODA。本方法操作简单，成本低，质量稳定可控。

公开(公告)号：CN102268074B

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201110185085.1

申请日：2011-07-03

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  陈小元 ,  徐宇平 ,  潘栋辉 ,  罗世能 ,  王立振

IPC: C07K7/52

Abstract: 18F-E[c(RGDyk)2]、用于其自动化生产的药盒、药盒制备方法及应用，涉及一种PET显像剂及制备方法和应用，属于放射性药物及核医学技术领域。所述药盒内包括原料试剂A和B。其中A瓶内包括E[c(RGDyk)2]-NO2；B瓶内包括冠醚K222/K2CO3的乙腈溶液。本发明药盒制备得到的18F-E[c(RGDyk)2]在模型鼠肿瘤中有很高的摄取和很好的滞留，且具有较高的靶/非靶比值及良好的药代动力学特点，生物性能优良，完全可以满足肿瘤整合素αvβ3受体PET显像剂的要求。

公开(公告)号：CN102363600B

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201110325492.8

申请日：2011-10-24

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 邹霈 ,  罗世能 ,  谢敏浩 ,  刘娅灵 ,  何拥军 ,  王洪勇

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/12

Abstract: 一种碘美普尔的制备方法，属于非离子型X线造影剂制备技术领域。碘美普尔的化学名为5-[N-甲基-2-羟乙酰胺基]-N，N’-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺，本发明以5-甲基氨基-2，4，6-三碘间苯二甲酸为起始原料，依次进行酰氯化反应、氯乙酰化反应、酰胺化反应和羟基化反应制得碘美普尔产品，该药物是一种显示优异安全性和造影效果的新一代非离子型X线造影剂。本发明制备方法质量稳定，收率高，成本低，易于实现工业化大生产。

公开(公告)号：CN101948404B

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201010278095.5

申请日：2010-09-10

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 刘娅灵 ,  邹霈 ,  谢敏浩 ,  罗世能 ,  何拥军 ,  王洪勇 ,  吴军

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/02

Abstract: 一种碘昔兰中间体的制备方法，以5-硝基-N-(2-羟基乙基)-间甲酰胺苯甲酸为起始原料，依次与甲醇进行甲酯化反应、与3-氨基-1，2-丙二醇在甲醇溶液中进行酰胺化反应、在水溶液中铁酸还原后加一氯化碘碘化反应，以乙酸酐进行乙酰化反应，再氨水水解得5-乙酰胺基-N-(2，3-二羟基丙基)-N’-(2-羟基乙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺。本发明在碘化反应后仅需进行酰化水解反应即可得到目标化合物，避免了反应步骤起始阶段使用价格昂贵的一氯化碘，使得整个反应的成本大大降低，且水解反应使用氨水，反应条件温和，产品纯度高。