作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的氧代丁酸衍生物

    公开(公告)号:CN1225622A

    公开(公告)日:1999-08-11

    申请号:CN97196459.9

    申请日:1997-05-12

    申请人: 拜尔公司

    摘要: 本发明提供了药物组合物和治疗某些疾病的方法,该方法包括给予一定量的有效抑制至少一种基质金属蛋白酶的本发明化合物或组合物,以达到所希望的效果。本发明的化合物是通式(Ⅰ)中任一种:其中y是0,2或3,r是0—6,Z是(CH2)7或(CH2)e-C6H4-(CH2)f,其中e是0—1,f是1—6,且R15是-H,-Cl、-OMe或(a),(b),其中n是0—4,R17是C2H5、烯丙基、苄基,和R16是(c),其中e是0—1,x是0—4,且R4是下列一种:卤离子、1—6个碳的烷基、OR、NR2、NO2(R=H或1—6个碳的烷基)。这些化合物用于抑制基质金属蛋白酶并因此消除MMP's导致的疾病,如骨关节炎,类风湿性关节炎,脓毒性关节炎,牙周疾病,角膜溃疡,蛋白尿,动脉瘤的主动脉疾病,营养不良表皮松解疱,导致炎症反应的病症,由MMP活性介导的骨质减少,颞下颌骨关节疾病,或神经系统的脱髓鞘疾病;创伤型关节损伤引起的肿瘤转移或变性的软骨损失;由动脉粥样硬化斑破裂引起的冠状动脉血栓形成。本发明也提供了治疗这些疾病的药用组合物和方法。

    一种合成曲匹布通的新方法

    公开(公告)号:CN108069847A

    公开(公告)日:2018-05-25

    申请号:CN201610994839.0

    申请日:2016-11-11

    IPC分类号: C07C51/083 C07C59/90

    摘要: 本发明公开了一种合成曲匹布通的新方法,属于有机化学品合成领域;该发明的基本内容包括:中间产物1,2,4-三乙氧基苯的合成,它由1,2,4-苯三酚为原料,乙醇做溶剂,在氢氧化钾存在下与溴乙烷反应直接合成1,2,4-三乙氧基苯,再利用1,2,4-三乙氧基苯与丁二醋酐,二氯甲烷做溶剂,无水三氯化铝做催化剂的条件下合成曲匹布通。利用本发明提供的方法可避免现有技术中合成得到1,2,4-三乙氧基苯的繁琐步骤,利用一种更加简便的方法合成得到;本发明的原料及试剂价廉易得,合成步骤少,收率高,更适宜工业化生产。