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公开(公告)号:CN113214147A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202110177024.4
申请日:2021-02-09
申请人: 江苏先导药业有限公司
IPC分类号: C07D213/82
摘要: 本发明涉及一种2‑硫醚基‑N,N‑二甲基烟酰胺的制备方法,在有机溶剂中,一定温度下加入2‑氯‑N,N‑二甲基烟酰胺和五水硫代硫酸钠、含取代基的醇一锅法缩合取代反应得到产物2‑硫醚基‑N,N‑二甲基烟酰胺。本发明方法原料来源多且成本优势明显,制备方法更加安全、方便,总收率高且三废较少,特别是无氨气或者硫化氢等有毒气体排放,有利于工业化。
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公开(公告)号:CN113061098A
公开(公告)日:2021-07-02
申请号:CN202110063260.3
申请日:2021-01-18
申请人: 中国药科大学 , 南京中澳转化医学研究院有限公司
IPC分类号: C07C233/80 , C07C235/48 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C231/02 , C07C233/75 , C07C255/57 , C07C253/30 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C233/29 , C07C233/44 , C07D207/34 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D215/50 , C07D213/75 , C07C233/63 , C07C237/44 , A61K31/167 , A61K31/277 , A61K31/4402 , A61K31/455 , A61K31/44 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/00 , A61P27/12 , A61P37/00 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P19/02 , A61P37/02 , A61P17/00 , A61P21/04 , A61P17/06
摘要: 本发明公开了一类酰胺化合物及其衍生物,制备方法、药物组合物和应用。该类酰胺化合物结构如式(I),该类酰胺化合物衍生物涉及所述酰胺化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类酰胺化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1具有高效的抑制作用,可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物,所制备药物在分子水平即可发挥药效,应用广泛,并且该类化合物合成方法简便,易操作。
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公开(公告)号:CN112898233A
公开(公告)日:2021-06-04
申请号:CN202110139219.X
申请日:2021-02-01
IPC分类号: C07D295/185 , C07D295/182 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D295/192 , C07D217/26 , C07D213/75
摘要: 本发明提供了一种光催化含氮杂环化合物制备酰胺类化合物的方法,将含氮杂环化合物、有机羧酸及四卤甲烷混合于溶剂中,加入催化剂,在光照条件下反应制得酰胺类化合物;本发明以有机羧酸、氮原子上含有活泼氢的含氮杂环化合物和四卤甲烷为原料,不仅原料来源广,成本低,而且具有较高的安全性,有利于大规模生产;反应过程中联产卤素单质,附加值较高,避免了产生大量废弃物,具有较高的原子经济性和环境友好性;采用光照条件替代传统的加热以及高压条件,反应条件温和,减少了环境污染,降低了反应成本;本发明具有很好的底物适用性,而且工艺条件温和,绿色环保,工艺简单,操作方法简单易行,有利于推广应用。
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公开(公告)号:CN109160898B
公开(公告)日:2021-06-04
申请号:CN201810468631.4
申请日:2018-05-16
申请人: 上海如絮生物科技有限公司
IPC分类号: C07D213/82 , C07D213/81
摘要: 本发明公开了一种亲水性吡啶类化合物中间体及其制备方法。利用本发明的中间体化合物C,可制备得到亲水性吡啶类化合物A;该亲水性吡啶类化合物A与前列腺癌细胞PSMA蛋白具有良好的结合能力;其经18F放射性标记后可作为PSMA蛋白成像显影剂应用于正电子断层扫描技术(PET),从而用于对前列腺癌的诊断或对药物疗效的跟踪。
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公开(公告)号:CN112805267A
公开(公告)日:2021-05-14
申请号:CN201980065939.7
申请日:2019-09-02
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07C233/65 , C07C311/08 , C07C311/14 , C07D209/08 , A61P35/00 , C07D209/10 , C07D213/76 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D237/22 , C07D237/24 , A61K31/44
摘要: 本发明涉及式(I)和式(II)的化合物及其药学上可接受的盐。另外,本发明涉及使用所述式(I)和式(II)的化合物的方法以及包含此类化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗由TEAD介导的疾病和病症,例如癌症。
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公开(公告)号:CN108467360B
公开(公告)日:2021-04-30
申请号:CN201810649444.6
申请日:2018-06-22
申请人: 江苏美迪克化学品有限公司
IPC分类号: C07D213/82 , C07D213/80
摘要: 本发明公开了一种阿帕替尼的制备方法及其中间体,制备方法包括:在碱性物质存在下、在反应溶剂中使本发明中间体2‑[(吡啶‑4‑甲基)氨基]烟酸烷烃酯与1‑(4‑氨基苯基)‑1‑氰基环戊烷发生酰胺化反应,生成阿帕替尼;本发明的方法能够使得反应过程更温和,操作简单,无污染物产生,且能够取得较理想的收率以及纯度。
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公开(公告)号:CN110642782B
公开(公告)日:2021-04-27
申请号:CN201911024351.5
申请日:2019-10-25
申请人: 浙江工业大学
IPC分类号: C07D213/82 , A01N43/16 , A01P3/00
摘要: 本发明公开了一种(S)‑2‑(2‑氯烟酰氨基)丙基丙酸酯类衍生物及其制备方法和应用,所述(S)‑2‑(2‑氯烟酰氨基)丙基丙酸酯类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)中:R为吡啶基、卤素取代的吡啶基、苯基或取代苯基,所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个,各个取代基各自独立地选自卤素、C1~C4烷基、C1~C4卤代烷基、C1~C4烷氧基或硝基。本发明的(S)‑2‑(2‑氯烟酰氨基)丙基丙酸酯类衍生物的制备方法简单,在50ppm的有效浓度下,对油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌和苹果轮纹病菌均有较好的杀菌活性,本发明提供了一种具有杀菌活性的新化合物,为新农药的研发提供了基础。
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公开(公告)号:CN112703191A
公开(公告)日:2021-04-23
申请号:CN201980060460.4
申请日:2019-09-16
申请人: 先正达参股股份有限公司
发明人: K·麦基
IPC分类号: C07D405/14 , A01N37/18 , A01N43/20 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/54 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07C211/37 , C07D239/28 , C07D405/10 , C07D239/30 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D241/24 , C07C231/10 , C07C251/44 , C07D307/68 , A01P3/00
摘要: 本发明涉及用于控制或预防谷类植物被植物病原性微生物假禾谷镰孢菌侵染的方法,所述方法包括向植物作物、其场所或其种子施用根据式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、Y、A、B是如本文所定义的。
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公开(公告)号:CN111233758B
公开(公告)日:2021-04-23
申请号:CN202010137671.8
申请日:2020-03-02
申请人: 北京大学第一医院
IPC分类号: C07D213/82 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
摘要: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种PSMA抑制剂及其应用和靶向PSMA的核素成像试剂。该PSMA抑制剂具有式I所示结构。本发明采用EDDA作为共配体制得的靶向PSMA的核素成像试剂具有良好的PSMA靶向性和亲和力;在生理盐水和小鼠血清中均具有很高的稳定性;同时具有较高的细胞摄取量和良好的代谢性能。因此,在靶向PSMA的肿瘤显像中具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN112624918A
公开(公告)日:2021-04-09
申请号:CN202011506788.5
申请日:2020-12-18
申请人: 深圳市萱嘉生物科技有限公司
IPC分类号: C07C55/18 , C07C51/43 , C07C51/41 , C07D213/82 , C07C215/12 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/40 , C07D471/22 , C07D471/18 , C07C229/22 , C07C227/42 , C07C227/18 , A61K8/362 , A61K8/41 , A61K8/49 , A61K8/67 , A61K31/194 , A61K47/54 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P39/06 , A61Q17/00 , A61Q19/02 , A61Q19/08 , A61Q19/10
摘要: 本发明公开了一种壬二酸与有机碱的共晶及其制备方法、应用,方法包括步骤:提供壬二酸和有机碱,将所述壬二酸和所述有机碱混匀得到混合物;其中,所述有机碱的水溶性大于所述壬二酸的水溶性;在惰性气氛下,搅拌且加热熔融所述混合物,所述混合物反应完后降至常温,并提纯得到壬二酸与有机碱的共晶。通过采用水溶性较高的有机碱与壬二酸形成共晶,得到的壬二酸与有机碱的共晶的水溶性比壬二酸单体的水溶性更高,且采用加热的方法形成有机碱与壬二酸的共晶,得到的壬二酸与有机碱的共晶的稳定性高。
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