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公开(公告)号：CN101356175A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200680050796.5
申请日：2006-11-16
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN102002045B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010000559.6
申请日：2006-11-16
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P27/06 , A61P37/08 , A61P1/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN102002045A
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN201010000559.6
申请日：2006-11-16
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P27/06 , A61P37/08 , A61P1/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN100593542C
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200680050796.5
申请日：2006-11-16
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：见右式图，该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN112010859B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202010474768.8
申请日：2020-05-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 南通和风连旺医药科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D409/04 , C07D209/52 , C07D405/04 , A61K31/407 , A61K31/55 , A61K31/403 , A61K31/4709 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种由通式(I)表示的并环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法、药物组合物及其用途。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物调节一种或多种单胺转运蛋白，抑制内源性单胺例如多巴胺、5‑羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙)，和/或调节5‑HT3受体。
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公开(公告)号：CN104557908B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201310470736.0
申请日：2013-10-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P25/18 , A61P25/06 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/14
摘要： 本发明涉及一类具有式（I）结构的四氢原小檗碱类化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物具有较好的药代动力学性质，比千金藤啶碱的生物利用度大大提高，并因此可应用于多种治疗领域，尤其是中枢神经系统类疾病。本发明还提供了式（I）化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN105399697A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201410466628.0
申请日：2014-09-12
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D261/20 , C07D231/56 , C07D275/04 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D495/04 , A61K31/428 , A61K31/381 , A61K31/423 , A61K31/416 , A61P25/08 , A61P3/04
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/33 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , C07D209/14 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D275/04 , C07D307/77 , C07D333/20 , C07D333/46
摘要： 本发明涉及一种通式I所示的新的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。
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公开(公告)号：CN102216279B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC分类号： A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
摘要： 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101456862B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN200710172126.7
申请日：2007-12-12
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类如下通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法。这些化合物具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性，从而可应用于男性勃起功能障碍等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN102216279A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC分类号： A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
摘要： 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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