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公开(公告)号：CN113527153A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010312884.X
申请日：2020-04-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07C311/47 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07D277/62 , C07D241/20 , C07D263/58 , C07D235/26 , C07D209/46 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/96 , C07D307/82 , C07D271/113 , C07D263/48 , C07D241/44 , A61K31/325 , A61K31/197 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/428 , A61K31/4965 , A61K31/423 , A61K31/4184 , A61K31/4035 , A61K31/40 , A61K31/397 , A61K31/445 , A61K31/343 , A61K31/421 , A61K31/498 , A61K31/4245 , A61P29/00 , A61P1/00
摘要： 本发明公开了一种抑制肠道炎症反应的活性化合物，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可以促进肠黏膜修复和屏障稳态的维护，从而抑制过度激活的肠道炎症反应和免疫应答，明显减轻IBD小鼠结肠炎症，从而用于炎症性肠道疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN113527153B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202010312884.X
申请日：2020-04-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07C311/47 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07D277/62 , C07D241/20 , C07D263/58 , C07D235/26 , C07D209/46 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/96 , C07D307/82 , C07D271/113 , C07D263/48 , C07D241/44 , A61K31/325 , A61K31/197 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/428 , A61K31/4965 , A61K31/423 , A61K31/4184 , A61K31/4035 , A61K31/40 , A61K31/397 , A61K31/445 , A61K31/343 , A61K31/421 , A61K31/498 , A61K31/4245 , A61P29/00 , A61P1/00
摘要： 本发明公开了一种抑制肠道炎症反应的活性化合物，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可以促进肠黏膜修复和屏障稳态的维护，从而抑制过度激活的肠道炎症反应和免疫应答，明显减轻IBD小鼠结肠炎症，从而用于炎症性肠道疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN112778156B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN201911089415.X
申请日：2019-11-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07C243/32 , C07C241/04 , C07D263/32 , C07D213/82 , A61K31/195 , A61K31/4164 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P1/00
摘要： 本发明提供了双酰肼结构类化合物、其制备方法及其应用。具体地，本发明提供了式I所示的双酰肼结构类化合物。本发明化合物具有增强肠干细胞的活性，促进肠上皮的修复，同时降低促炎性细胞因子的表达，从而达到治疗炎症性肠道疾病。
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公开(公告)号：CN112778156A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201911089415.X
申请日：2019-11-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07C243/32 , C07C241/04 , C07D263/32 , C07D213/82 , A61K31/195 , A61K31/4164 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P1/00
摘要： 本发明提供了双酰肼结构类化合物、其制备方法及其应用。具体地，本发明提供了式I所示的双酰肼结构类化合物。本发明化合物具有增强肠干细胞的活性，促进肠上皮的修复，同时降低促炎性细胞因子的表达，从而达到治疗炎症性肠道疾病。
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公开(公告)号：CN104666313B
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201310630221.2
申请日：2013-11-29
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属药物领域，涉及银杏酸新的药用用途。具体涉及如下结构式四角蒲桃提取物银杏酸(C17:1)在制备预防和/或治疗破骨细胞过度活化所致疾病药物中的应用。所述银杏酸(C17:1)通过阻止NFATc1核转位，抑制破骨细胞分化和骨侵蚀能力，用于制备预防和治疗骨质疏松、骨溶解、类风湿关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’s病、恶性肿瘤的高钙血症、成骨不全、牙槽骨缺失、或免疫抑制治疗或长期使用糖皮质激素的引起的骨质丢失等疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104666313A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201310630221.2
申请日：2013-11-29
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属药物领域，涉及银杏酸新的药用用途。具体涉及如下结构式四角蒲桃提取物银杏酸(C17:1)在制备预防和/或治疗破骨细胞过度活化所致疾病药物中的应用。所述银杏酸(C17:1)通过阻止NFATc1核转位，抑制破骨细胞分化和骨侵蚀能力，用于制备预防和治疗骨质疏松、骨溶解、类风湿关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’s病、恶性肿瘤的高钙血症、成骨不全、牙槽骨缺失、或免疫抑制治疗或长期使用糖皮质激素的引起的骨质丢失等疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107082743B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201610087379.3
申请日：2016-02-16
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C49/755 , C07C323/22 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07D333/16 , C07D333/56 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00
摘要： 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF‑α)抑制剂，具体涉及小分子3‑芳基‑1‑茚酮衍生物TNF‑α抑制剂及其药用用途。本发明提供了如下式(1)所示的3‑取代‑1‑茚酮衍生物化合物：所制得的衍生物化合物经体外实验证实，对LPS刺激的巨噬细胞RAW264.7产生的肿瘤坏死因子(TNF‑α)有特异性的抑制作用；该衍生物可用于制备小分子治疗溃疡性结肠炎药物，以及用作小分子的TNF‑α抑制剂，治疗人体内由于TNF‑α升高介导的免疫炎症性疾病，包括：溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎、银屑病等。
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公开(公告)号：CN110604818A
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201810626676.X
申请日：2018-06-14
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及SNX10在制备作为预防和/或治疗心血管疾病的药物靶点中的应用。本发明经研究发现，SNX10缺失通过抑制CD36的内化，能减少细胞对胆固醇的摄取并促进脂质氧化磷酸化分解，进而抵抗AS的进程，实验证实SNX10高表达于人的AS斑块中；实验显示SNX10敲除小鼠AS斑块形成减少，表明SNX10参与了AS的发展，且其的缺失具有保护作用；SNX10缺失通过抑制CD36介导的胆固醇吸收，从而减少巨噬细胞源性泡沫细胞的产生，进而延缓AS的进展；SNX10可作为预防和/或治疗心血管疾病的靶点，进一步用作筛选抑制SNX10的表达的药物以用于预防和/或治疗心血管疾病。
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公开(公告)号：CN107082743A
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：CN201610087379.3
申请日：2016-02-16
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C49/755 , C07C323/22 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07D333/16 , C07D333/56 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00
摘要： 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF-α)抑制剂，具体涉及小分子3-芳基-1-茚酮衍生物TNF-α抑制剂及其药用用途。本发明提供了如下式(1)所示的3-取代-1-茚酮衍生物化合物：所制得的衍生物化合物经体外实验证实，对LPS刺激的巨噬细胞RAW264.7产生的肿瘤坏死因子(TNF-α)有特异性的抑制作用；该衍生物可用于制备小分子治疗溃疡性结肠炎药物，以及用作小分子的TNF-α抑制剂，治疗人体内由于TNF-α升高介导的免疫炎症性疾病，包括：溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎、银屑病等。
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公开(公告)号：CN114605248A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202110664043.X
申请日：2021-06-16
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C49/755 , C07C45/65 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/24 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P1/04 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P1/00 , A61P17/02 , A61P7/10 , A61K31/122
摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，涉及一种TNF‑α小分子抑制剂及其制备方法和用途。本发明鉴定了光学异构体(R)‑STU104绝对构型，尤其是证实了STU104具有因TNF‑α过表达介导的自身免疫炎症性疾病的治疗用途，包括溃疡性结肠炎、克隆氏病、类风湿性关节炎、骨关节炎、斑秃、干燥综合症、红斑狼疮和皮肌炎等，具有广泛的临床治疗意义。
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