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公开(公告)号：CN112778156B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN201911089415.X
申请日：2019-11-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07C243/32 , C07C241/04 , C07D263/32 , C07D213/82 , A61K31/195 , A61K31/4164 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P1/00
摘要： 本发明提供了双酰肼结构类化合物、其制备方法及其应用。具体地，本发明提供了式I所示的双酰肼结构类化合物。本发明化合物具有增强肠干细胞的活性，促进肠上皮的修复，同时降低促炎性细胞因子的表达，从而达到治疗炎症性肠道疾病。
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公开(公告)号：CN112778156A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201911089415.X
申请日：2019-11-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07C243/32 , C07C241/04 , C07D263/32 , C07D213/82 , A61K31/195 , A61K31/4164 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P1/00
摘要： 本发明提供了双酰肼结构类化合物、其制备方法及其应用。具体地，本发明提供了式I所示的双酰肼结构类化合物。本发明化合物具有增强肠干细胞的活性，促进肠上皮的修复，同时降低促炎性细胞因子的表达，从而达到治疗炎症性肠道疾病。
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公开(公告)号：CN113527153A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010312884.X
申请日：2020-04-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07C311/47 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07D277/62 , C07D241/20 , C07D263/58 , C07D235/26 , C07D209/46 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/96 , C07D307/82 , C07D271/113 , C07D263/48 , C07D241/44 , A61K31/325 , A61K31/197 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/428 , A61K31/4965 , A61K31/423 , A61K31/4184 , A61K31/4035 , A61K31/40 , A61K31/397 , A61K31/445 , A61K31/343 , A61K31/421 , A61K31/498 , A61K31/4245 , A61P29/00 , A61P1/00
摘要： 本发明公开了一种抑制肠道炎症反应的活性化合物，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可以促进肠黏膜修复和屏障稳态的维护，从而抑制过度激活的肠道炎症反应和免疫应答，明显减轻IBD小鼠结肠炎症，从而用于炎症性肠道疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN113527153B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202010312884.X
申请日：2020-04-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07C311/47 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07D277/62 , C07D241/20 , C07D263/58 , C07D235/26 , C07D209/46 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/96 , C07D307/82 , C07D271/113 , C07D263/48 , C07D241/44 , A61K31/325 , A61K31/197 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/428 , A61K31/4965 , A61K31/423 , A61K31/4184 , A61K31/4035 , A61K31/40 , A61K31/397 , A61K31/445 , A61K31/343 , A61K31/421 , A61K31/498 , A61K31/4245 , A61P29/00 , A61P1/00
摘要： 本发明公开了一种抑制肠道炎症反应的活性化合物，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可以促进肠黏膜修复和屏障稳态的维护，从而抑制过度激活的肠道炎症反应和免疫应答，明显减轻IBD小鼠结肠炎症，从而用于炎症性肠道疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN116966168A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202210434175.8
申请日：2022-04-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本申请涉及甘草查尔酮D(Licochalcone D)在制备STING抑制剂中的用途。根据本发明，Licochalcone D可被应用于STING介导的相关炎症免疫性疾病的治疗，并且可被开发为治疗与STING相关的自身免疫性疾病和炎症性疾病的靶向药物。
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公开(公告)号：CN116239574A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202211524229.6
申请日：2022-11-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D405/04 , C07D237/24 , C07D471/04 , C07D403/12 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P37/06 , A61P19/06 , A61P11/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/06 , A61P1/16 , A61P17/14 , A61P21/04 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P17/00 , A61P11/02 , A61P5/14 , A61P31/12 , A61P31/10 , A61K31/501 , A61K31/4439 , A61K31/433 , A61K31/506 , A61K31/5377
摘要： 本发明提供了STING小分子激动剂、其制备方法及应用。具体地，本发明提供了式I所示的化合物，其具有STING激动活性，在THP‑1细胞和RAW264.7细胞中，均可明显上调IFN‑β，CXCL10及IL‑6mRNA的表达水平，从而达到治疗恶性肿瘤和感染性疾病的目的。
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公开(公告)号：CN118684631A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310280027.X
申请日：2023-03-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中科中山药物创新研究院
IPC分类号： C07D241/24 , C07D401/12 , C07D241/28 , C07D487/04 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P1/02 , A61P31/04 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P31/20
摘要： 本发明涉及一类外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1(ENPP1)抑制剂及其组合物和用途，具体地，本发明涉及式(I)所示化合物，或者其药学上可接受的盐、立体异构体、水合物、氘代物或者前药以及含有它们的药物组合物和其用途。所述化合物可以作为ENPP1抑制剂，用于治疗和/或预防与ENPP1功能障碍相关的疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117357511A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202210773943.2
申请日：2022-07-01
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/352 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P1/00
摘要： 本发明提供了Ginkgetin在制备STING抑制剂中的应用。本发明通过研究证实，Ginkgetin可以作为靶向STING的小分子抑制剂，在抑制STING通路激活过程中发挥的作用。同时，Ginkgetin可以特异性地结合STING，阻断了STING和TBK1的相互作用，IRF3的磷酸化以及随后的IFN免疫应答和促炎细胞因子的释放，以此达到抑制cGAS‑STING通路激活的作用，但是不影响其他模式识别受体通路，为后续STING相关的自身免疫性疾病和急性结肠炎的治疗提供参考性的策略。
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公开(公告)号：CN118420640A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202310097534.X
申请日：2023-02-01
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京医科大学 , 中国科学院上海营养与健康研究所
IPC分类号： C07D513/04 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/444 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢吡啶酮类化合物、其制备方法及其应用，1,2,3,4‑四氢吡啶酮类化合物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可选择性地抑制Jmjd1c的活性，使用该化合物处理荷瘤小鼠可选择性抑制肿瘤调节性T细胞而不影响外周免疫器官的调节性T细胞，从而可以在不影响机体免疫稳态的前提下，达到肿瘤免疫治疗的目的。#imgabs0#
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