公开(公告)号：CN1863797A

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200480028883.1

申请日：2004-08-04

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚药物研发公司

发明人： J·N·卡明 ,  U·伊泽尔洛 ,  A·史丹佛德 ,  C·史翠克兰德 ,  J·H·佛吉特 ,  吴尤珅 ,  Y·黄 ,  Y·夏 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  T·郭 ,  D·W·霍布斯 ,  T·S·H·乐 ,  J·F·罗利 ,  K·W·赛昂斯 ,  S·D·巴布

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D403/12 ,  C07D207/09 ,  C07D217/18 ,  C07D211/26 ,  C07D243/08 ,  C07D241/04 ,  C07F9/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D217/18 ,  C07D233/32 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： 本发明公开式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R为－C(O)－N(R27)(R28)而其余的变量如在说明书中的定义。还公开了含有式I化合物的药用组合物。也公开了及治疗认知或神经退化性疾病的方法，该方法包括将式I化合物与非式I化合物的β－分泌酶抑制剂、HMG－CoA还原酶抑制剂、γ－分泌酶抑制剂、非甾体抗炎药、N－甲基－D－门冬氨酸受体拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂或抗－淀粉样蛋白抗体的药物联合给予需要此种治疗的患者。还公开了含有与治疗认知或神经退化性疾病的其它药物联合使用。

公开(公告)号：CN101146781A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200680009718.0

申请日：2006-03-29

申请人： 先灵公司

发明人： S·查卡拉曼尼尔 ,  M·V·契里亚 ,  Y·夏

IPC分类号： C07D263/52 ,  A61P7/02 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D263/52 ,  C07D413/08

摘要： 本文公开下式杂环－取代的三环，或所述化合物、异构体或外消旋混合物的可药用盐或溶剂合物，其中表示任选的双键，点线为任选的键或没有键，当化合价要求允许时导致双键或单键，其中An、En、Mn、Un、Gn、Jn、Kn、R9、R10、R11、R32、R33、B和Het如本文定义的，其余取代基如在说明书中所定义，以及公开含有它们的药用组合物和通过施用所述化合物治疗血栓症、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律失常、心力衰竭和癌症相关疾病的方法。与其它心血管药剂的联合也是要求保护的。

公开(公告)号：CN1203070C

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN01811148.3

申请日：2001-06-13

申请人： 先灵公司

发明人： S·查卡拉曼尼尔 ,  M·切利尔 ,  Y·夏

IPC分类号： C07D405/00 ,  C07D405/08 ,  C07D409/08 ,  C07D417/08 ,  A61K31/343 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 公开了式(I)的杂环(C1-C6)烷基化合物或其药物上可接受的盐，其中Z是-(CH2)n；(a)；(b)；其中R10不存在；或(c)，其中R3不存在；单虚线代表任选的双键；双虚线代表任选的单键；n是0-2；Het是任选(C1-C6)烷基单、二或三环式杂芳基；B是-(CH2)n3-(其中n3是0-5)、-CH2O-、-CH2S-、-CH2-NR6-、-C(O)NR6-、-NR6C(O)-、(d)、任选(C1-C6)烷基链烯基或任选(C1-C6)烷基炔基；当双虚线代表单键时，X是-O-或-NR6-，或当该键不存在时，X是H、-OH或-NHR20；当双虚线代表单键时，Y是＝O、＝S、(H，H)、(H，OH)或(H，C1-C6烷氧基)，或当该键不存在时，Y是＝O、＝NOR17、(H，H)、(H，OH)、(H，SH)、(H，C1-C6烷氧基)或(H，取代的氨基)；R22和R23独立地是-OH、-OC(O)R30、OC(O)NR30R31，或任选(C1-C6)烷基烷基、链烯基、炔基、杂环烷基、芳基、环烷基、环烯基、羰基、氨基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、杂环烷氧基、环烷氧基或环烯氧基，或者R22和R10，或R23和R11形成1个碳环或杂环；其余变量如说明书所述。也公开了含有所述化合物的药物组合物及其作为凝血酶受体拮抗剂和类大麻酚受体结合剂的用途。

公开(公告)号：CN1571789A

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN02820666.5

申请日：2002-10-16

申请人： 先灵公司

发明人： S·查卡拉曼尼尔 ,  M·V·彻利亚 ,  M·C·克拉斯比 ,  夏岩

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/34 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

摘要： 公开了通式(I)的杂环取代三环或其药物可接受盐，其中n1和n2分别是0－2；Het是任选取代的单、双或三环杂芳族基团；B是烷基或任选取代的烯基；R22是－COR23或羧基、亚硫酰基、磺酰基、氨磺酰或氨基酸衍生物；R23是卤代烷基；烯基；卤代烯基；炔基；任选取代的环烷基；环烷基－烷基；芳香基；芳基烷基；杂芳基；杂环烷基或－COOH和/或－SO3H取代的烷基；R1，R2，R3，R9，R10和R11如说明书中所限定；以及含有它们的药物组合物和给予所述化合物治疗与血栓形成、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律失常、心衰和癌症相关疾病的方法。

公开(公告)号：CN1290265A

公开(公告)日：2001-04-04

申请号：CN98813307.5

申请日：1998-11-23

申请人： 先灵公司

发明人： S·查卡拉曼尼尔 ,  T·阿斯贝洛姆 ,  Y·夏 ,  D·多勒 ,  M·C·克拉斯拜 ,  M·F·查尼基

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D491/04 ,  C07D471/04 ,  C07D493/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/10

摘要： 公开了式(Ⅰ)的杂环取代的三环化合物或其药用盐,其中:单虚线表示选择性存在的双键;双虚线表示选择性存在的单键;n是0—2;Q是选择性取代的环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;Het是选择性取代的单、二或三环杂芳基;B是－(CH2)n3－,其中n3是0—5、－CH2－O－、－CH2S－、－CH2－NR6－、－C(O)NR6－、－NR6C(O)－、(a)、选择性取代的链烯基或选择性取代的链炔基;当双虚线表示单键时X是－O－或－NR6－,或当此键不存在时,X是－OH或－NHR20;当双虚线表示单键时,Y是=0、=S、(H,H)、(H,OH)或(H,C1－C6烷氧基),或当此键不存在时,Y是=0、(H,H)、(H,OH)、(H,SH)或(H,C1－C6烷氧基);当双虚线表示单键时R15不存在,而当此键不存在时,R15是H、－NR18R19或－OR17;或Y是(A)或(B)而R15是H或C1－C6烷基;还公开了含此化合物的药物组合物及通过使用所述化合物治疗与血栓形成有关疾病、动脉硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律不齐、心脏衰竭和癌症的方法。

公开(公告)号：CN1232462A

公开(公告)日：1999-10-20

申请号：CN97198479.4

申请日：1997-08-06

申请人： 先灵公司

发明人： D·B·洛维 ,  W·K·常 ,  J·A·科兹洛夫斯基 ,  J·G·伯格尔 ,  R·麦夸德 ,  A·巴内特 ,  M·舍尔洛克 ,  W·汤姆 ,  S·杜加 ,  陈连勇 ,  J·W·克拉德 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  王玉光 ,  S·W·麦科姆比 ,  J·R·塔加特 ,  S·F·维塞 ,  W·D·瓦卡洛 ,  M·J·格林 ,  M·E·布劳内 ,  T·阿斯贝洛姆 ,  C·D·波伊勒 ,  H·B·乔斯恩

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/495 ,  C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14

摘要： 根据式Ⅰ的二－N－取代的哌嗪或1,4－二—取代的哌啶化合物(包括所有异构体、盐、酯和溶剂化物),其中R、R1、R2、R3、R4、R21、R27、R28、X、Y和Z如本文所定义,均是毒蕈碱拮抗剂,用于治疗识别障碍如Alzheimer氏病。也公开了药用组合物和制备方法。也公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂协同的组合。

公开(公告)号：CN101815704A

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN200880110500.3

申请日：2008-08-12

申请人： 先灵公司

发明人： S·尼拉姆科维尔 ,  C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔

IPC分类号： C07D223/08 ,  C07D223/12 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D223/08 ,  C07D223/04 ,  C07D223/12 ,  C07D223/30 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

摘要： 在许多实施方式中，本发明涉及一类新的可用于抑制I型11β-羟基类固醇脱氢酶的取代氮杂环庚三烯-和二氮杂环庚三烯-磺酰胺化合物，包含所述化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与I型11β-羟基类固醇脱氢酶表达相关的病况的方法。

公开(公告)号：CN101119998A

公开(公告)日：2008-02-06

申请号：CN200580048238.0

申请日：2005-12-19

申请人： 先灵公司

发明人： M·C·克拉斯比 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  B·R·诺伊斯塔德特 ,  X·高

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 公开具有结构式(I)的化合物，其中A为亚烷基或任选取代的亚芳基、亚环烷基或杂芳二基；X为－C(O)－或－S(O)2－；R1为烷基或环烷基；R2为氢、卤素或－CN；R3为氢或烷基；R4为氢、烷基、烷氧基、羟基烷基、氨基烷基－、环烷基、杂环烷基、烷基取代的杂环烷基、任选取代的芳基烷基或任选取代的杂芳基烷基；或R3和R4形成任选取代的5元－7元环，所述环任选含有另外的杂原子环成员；R7为烷基、任选取代的苯基、任选取代的杂芳基、环烷基、卤素、吗啉基、任选取代的哌嗪基或任选取代的氮杂环烷基。还公开了这些化合物单独或与治疗帕金森氏病的其它药物联合治疗帕金森氏病的用途、含它们的药用组合物和含组合成分的药剂盒。

公开(公告)号：CN1301972C

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：CN02819990.1

申请日：2002-10-08

申请人： 先灵公司

发明人： 王玉光 ,  S·查卡拉曼尼尔

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D211/24 ,  C07D211/22 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/58

摘要： 本发明公开了化合物，其为新的毒蕈碱性受体拮抗剂；还公开了制备这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了含有这类毒蕈碱性受体拮抗剂的药物组合物和用它们治疗认知障碍(如阿尔茨海默氏病)的方法。

公开(公告)号：CN1547583A

公开(公告)日：2004-11-17

申请号：CN02816706.6

申请日：2002-08-26

申请人： 先灵公司

发明人： T·亚斯柏伦 ,  徐元昆 ,  D·A·皮莎尼斯基 ,  苏鲁 ,  王洋恩 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  J·W·克拉德 ,  A·W·斯丹弗

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D487/14

摘要： 式(I.1)或(II.1)的多环鸟嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂，其中的变项如本文所定义，该化合物可用于治疗性功能障碍和其它生理性病症(I)、(II)，一个典型实例是：(III)。