公开(公告)号：CN1184203C

公开(公告)日：2005-01-12

申请号：CN00819860.8

申请日：2000-09-01

申请人： 卫材株式会社

发明人： 竹内义雄 ,  柴田哲男 ,  铃木英美子 ,  饭村洋一 ,  小笹贵史 ,  山西嘉晴 ,  杉本八郎

IPC分类号： C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/445

摘要： 本发明提供了表现出极佳的乙酰胆碱酯酶抑制作用并可用作药物、尤其是用作预防、治疗或改善不同类型的老年性痴呆、阿尔茨海默型痴呆、脑血管性痴呆、注意缺陷多动症等的药剂的新化合物及其生产方法。也就是说，本发明提供了由下列通式代表的1-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-2-氟-1-二氢茚酮)-2-基]甲基哌啶或其药物上可接受的盐。

公开(公告)号：CN1505601A

公开(公告)日：2004-06-16

申请号：CN02808969.3

申请日：2002-04-25

申请人： 卫材株式会社

发明人： 赤池昭纪 ,  杉本八郎 ,  西泽幸夫 ,  世永雅弘 ,  浅川直树 ,  浅井直树 ,  真野成康 ,  寺内太朗 ,  土幸隆司

IPC分类号： C07C35/44 ,  C07C69/757 ,  C07C43/196 ,  C07C43/18 ,  C07C47/47 ,  C07C47/46 ,  C07C69/608 ,  C07C229/50 ,  C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C323/55 ,  C07C323/60 ,  C07C323/15 ,  C07C323/48 ,  C07C323/43 ,  C07C323/13 ,  C07C323/22 ,  C07C323/26 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C317/46 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C327/32 ,  C07C255/31 ,  C07C247/12 ,  C07C271/22 ,  C07C235/26 ,  A61K31/215 ,  A61K31/195 ,  A61K31/255 ,  A61K31/19 ,  A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/655 ,  A61K31/145 ,  A61K31/27 ,  A61K31/075 ,  A61K31/047 ,  A61K31/11 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07C43/13 ,  C07C43/315 ,  C07C47/36 ,  C07C47/37 ,  C07C47/46 ,  C07C62/06 ,  C07C62/14 ,  C07C229/46 ,  C07C235/26 ,  C07C247/12 ,  C07C255/31 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C317/18 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/13 ,  C07C323/22 ,  C07C323/26 ,  C07C323/43 ,  C07C323/53 ,  C07C323/55 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07C2603/90 ,  C07C2603/95

摘要： 本发明提供了一种新化合物，其对由于自由基引起的细胞损伤和由于兴奋性神经递质如谷氨酸诱导的神经毒性显示出优异的抑制作用。具体而言，本发明提供了由下式表示的化合物、其盐或水合物：其中，Z表示具有2－3个碳原子的二价有机基团等，其可具有取代基；R3表示羧基等。

公开(公告)号：CN1030752A

公开(公告)日：1989-02-01

申请号：CN88103779

申请日：1988-06-22

申请人： 卫材株式会社

发明人： 杉本八郎 ,  土屋浴 ,  日暮邦造 ,  苅部则夫 ,  饭村洋一 ,  佐佐木淳 ,  小西嘉晴 ,  小仓博雄 ,  荒木伸 ,  小贵史 ,  窪田笃彦 ,  小笹美智子 ,  山津清实

IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D295/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  Y10S152/90

摘要： 本发明提供了式(XXV)的环胺化合物，式中J为茚满基、茚满酮基、茚基、茚酮基、茚满二酮基、茚满酮基、苯并环庚酮基、茚满醇基或它们的二价基团，K为苯基、芳烷基或肉桂基，B为-(CHR)22)r-(R22为H或甲基)、-CO-(CHR22)r-、＝(CH-CH＝CH)b-、＝CH-(CH2)c-或＝(CH-CH)d＝，并且含T和Q的环是哌啶。本发明化合物可以用于治疗老年性痴呆症。

公开(公告)号：CN1045206C

公开(公告)日：1999-09-22

申请号：CN91104087.0

申请日：1991-06-15

申请人： 卫材株式会社

发明人： 杉本八郎 ,  世永雅弘 ,  饭村洋一 ,  佐佐木淳 ,  小仓博雄 ,  打越久美 ,  苅部则夫 ,  长户哲 ,  山西嘉晴 ,  小笹贵史 ,  山津清实

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及下式(Ⅰ)的环酰胺衍生物或其盐R1-(CH2)n-Z该环酰化合物是预防和治疗由于脑髓中胆碱功能的衰退而引起的疾病的有效药物。

公开(公告)号：CN1024547C

公开(公告)日：1994-05-18

申请号：CN88103779

申请日：1988-06-22

申请人： 卫材株式会社

发明人： 杉本八郎 ,  土屋浴 ,  日暮邦造 ,  苅部则夫 ,  饭村洋一 ,  佐佐木淳 ,  小西嘉晴 ,  小仓博雄 ,  荒木伸 ,  小贵史 ,  窪田笃彦 ,  小笹美智子 ,  山津清实

IPC分类号： C07D211/32

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  Y10S152/90

摘要： 制备下式(I)化合物的方法，式(I)中各基团定义见说明书，该方法包括将式(IV)化合物与式(V)化合物反应，得式(VI)目的化合物。

公开(公告)号：CN1071417A

公开(公告)日：1993-04-28

申请号：CN92112995.5

申请日：1988-06-22

申请人： 卫材株式会社

发明人： 杉本八郎 ,  土屋裕 ,  日暮邦造 ,  刘部则夫 ,  饭村洋一 ,  佐佐木淳 ,  山西嘉晴 ,  小仓博雄 ,  荒木伸 ,  小笹贵史 ,  窪田笃彦 ,  小笹美智子 ,  山津清实

IPC分类号： C07D211/30 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12

摘要： 本发明提供了式(XXV)的环胺化合物，式中J为茚满基、茚满酮基、茚基、茚酮基、茚满二酮基、茚满酮基、苯并环庚酮基、茚满醇基或它们的二价基团，K为苯基、芳烷基或肉桂基，B为-(CHR22)r-(R22为H或甲基)、-CO-(CHR22)r-、＝(CH-CH＝CH)b-、＝CH-(CH2)c-或＝(CH-CH)d＝，并且含T和Q的环是哌啶。本发明化合物可以用于治疗老年性痴呆症。

公开(公告)号：CN1454209A

公开(公告)日：2003-11-05

申请号：CN00819860.8

申请日：2000-09-01

申请人： 卫材株式会社

发明人： 竹内义雄 ,  柴田哲男 ,  铃木英美子 ,  饭村洋一 ,  小笹贵史 ,  山西嘉晴 ,  杉本八郎

IPC分类号： C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/445

摘要： 本发明提供了表现出极佳的乙酰胆碱酯酶抑制作用并可用作药物、尤其是用作预防、治疗或改善不同类型的老年性痴呆、阿尔茨海默型痴呆、脑血管性痴呆、注意缺陷多动症等的药剂的新化合物及其生产方法。也就是说，本发明提供了由下列通式代表的1－苄基－4－[(5，6－二甲氧基－2－氟－1－二氢茚酮)－2－基]甲基哌啶或其药物上可接受的盐：

公开(公告)号：CN1038839C

公开(公告)日：1998-06-24

申请号：CN92112995.5

申请日：1988-06-22

申请人： 卫材株式会社

发明人： 杉本八郎 ,  土屋裕 ,  日暮邦造 ,  刘部则夫 ,  饭村洋一 ,  佐佐木淳 ,  山西嘉晴 ,  小仓博雄 ,  荒木伸 ,  小笹贵史 ,  窪田笃彦 ,  小笹美智子 ,  山津清实

IPC分类号： C07D211/30 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及制备式(Ⅰ)哌啶化合物的方法，式中各基团定义及该方法详细描述见说明书。

公开(公告)号：CN1073939A

公开(公告)日：1993-07-07

申请号：CN92112982.3

申请日：1988-06-22

申请人： 卫材株式会社

发明人： 杉本八郎 ,  土屋裕 ,  日暮邦造 ,  ∴部则夫 ,  饭村洋一 ,  佐佐木淳 ,  山西嘉晴 ,  小仓博雄 ,  荒木伸 ,  小∴贵史 ,  田笃彦 ,  小世美智子 ,  山津清实

IPC分类号： C07D211/30 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D207/09

摘要： 本发明提供了式(XXV)的环胺化合物，式中J为茚满基、茚满酮基、茚基、茚酮基、茚满二酮基、茚满酮基、苯并环庚酮基、茚满醇基或它们的二价基团，K为苯基、芳烷基或肉桂基。B为-(CHR22)r-(R22为H或甲基)、-CO-(CHR22)r-、＝(CH-CH＝CH)b-、＝CH-(CH2)c-或＝(CH-CH)d＝，并且含T和Q的环是哌啶。本发明化合物可以用于治疗老年性痴呆症。

公开(公告)号：CN1034015C

公开(公告)日：1997-02-12

申请号：CN92112982.3

申请日：1988-06-22

申请人： 卫材株式会社

发明人： 杉本八郎 ,  土屋裕 ,  日暮邦造 ,  苅部则夫 ,  饭村洋一 ,  佐佐木淳 ,  山西嘉晴 ,  小仓博雄 ,  荒木伸 ,  小笹贵史 ,  窪田笃彦 ,  小笹美智子 ,  山津清实

IPC分类号： C07D211/30 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D207/09

摘要： 本发明提供了式(XXV)的环胺化合物及其制备方法，式中J为茚满基、茚满酮基、茚基、茚酮基、茚满二酮基、茚满酮基、苯并环庚酮基、茚满醇基或它们的二价基团，K为苯基、芳烷基或肉桂基，B为-(CHR22)r-(R22为H或甲基)、-CO-(CHR22)r-、＝(CH-CH＝CH)b-、＝CH-(CH2)c-或＝(CH-CH)d＝，并且含T和Q的环是哌啶。本发明化合物可以用于治疗老年性痴呆症。