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公开(公告)号：CN110575536B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN201810585473.0
申请日：2018-06-08
申请人： 沈阳药科大学 , 广东双骏生物科技有限公司
IPC分类号： A61K38/48 , A61K47/54 , A61K47/59 , A61K47/61 , A61K47/64 , A61K45/06 , A61K47/69 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P37/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了一种降低纳豆激酶过敏性的组方，所述的组方是将聚唾液酸、透明质酸与纳豆激酶形成静电复合物，达到降低纳豆激酶过敏性的目的。所述的静电复合物在微观结构上是一聚集体，将纳豆激酶进行包裹，减少纳豆激酶与生物环境的直接接触，并可逐渐释放纳豆激酶。所制备的静电复合物，提高了纳豆激酶在晚期肿瘤和陈旧性血栓等方面的疗效。
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公开(公告)号：CN115819328B
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202211458374.9
申请日：2022-11-18
申请人： 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号： C07D211/60 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D243/08 , C07C273/18 , C07C275/42 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了美金刚脲类衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。本发明提供的美金刚脲类衍生物，具有典型的脲结构作为sEH的一级药效团，分子对接显示美金刚部分作为疏水性片段与受体产生疏水作用力，特别是当R1和R2均为甲基(即3,5‑二甲基取代)时，可以增强范德华作用力。因此，本发明提供的美金刚脲类衍生物对人源sEH(HsEH)和鼠源sEH(MsEH)的抑制活性高，能够作为sEH抑制剂用于制备治疗可溶性环氧化物酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN118324842A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410424597.6
申请日：2024-04-10
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07J43/00 , A61K31/58 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/26 , A61K45/06
摘要： 本发明公开地塞米松弱碱性衍生物及其制剂的制备及应用，属于脂质体药剂技术领域。本发明所述的地塞米松弱碱性衍生物是将地塞米松和弱碱性中间体通过‑COO‑、‑OOC‑(CH2)n1‑S‑(CH2)n2‑CO‑或‑OOC‑(CH2)n1‑S‑S‑(CH2)n2‑CO‑相连的，而弱碱性中间体包括四氢吡咯基、哌啶基、4‑(1‑哌啶基)哌啶基、N‑甲基哌嗪基、吗啉基或其它叔胺结构等。地塞米松弱碱性衍生物可以制备为单载脂质体或与其他药物联合用药的双载脂质体。该脂质体制剂具有高包封率、高载药量、高稳定性等特点。通过PEG化磷脂的修饰，该制剂还可有效避免网状内皮系统的摄取，以此实现在血液中长循环的效果。
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公开(公告)号：CN118206542A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202410302073.X
申请日：2023-03-22
申请人： 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , C07D277/34 , A61K31/4535 , A61K31/426 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P25/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种化合物，具有式Ⅲ所示结构。本发明提供的化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团，噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团，本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物对人源性HsEH的抑制活性高，对PPAR的激动活性高，能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118206473A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202410302083.3
申请日：2023-03-22
申请人： 沈阳药科大学 , 昆明源瑞制药有限公司 , 广东红珊瑚药业有限公司
IPC分类号： C07C275/34 , C07C275/26 , C07C273/18 , A61K31/17 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P25/24 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P25/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种化合物及其制备方法和在制备sEH抑制剂与PPARs激动剂中的应用。本发明提供了一种化合物，具有式Ⅱ所示结构。本发明提供的化合物具有典型的脲结构作为可溶性环氧化物水解酶(sEH)的一级药效团，噻唑烷二酮部分作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的一级药效团，本发明提供的sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物对人源性HsEH的抑制活性高，对PPAR的激动活性高，能够作为sEH抑制剂与PPARs激动剂化合物用于制备治疗可溶性环氧化物酶与过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116041300B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202310133707.9
申请日：2023-02-20
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D311/04 , C07D405/12 , C07D405/04 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61K31/352 , A61K31/4433 , A61K31/435 , A61K31/496 , A61K31/506
摘要： 本发明提供了一种2,2‑二甲基苯并吡喃类衍生物及其制备方法和应用，属于医药化学技术领域。本发明运用拼合原理、生物电子等排、基团替换策略设计新型结构2,2‑二甲基苯并吡喃甲酰胺类SPU‑ZD系列化合物和2,2‑二甲基苯并吡喃丙烯酰胺类SPU‑D系列化合物，经实验证实，对小鼠小胶质细胞BV2的自由基清除效率高，副作用小，抑制炎症因子效力强，抗氧化应激能力好，能够用于制备神经保护、治疗缺血性脑卒中等疾病的药物。
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公开(公告)号：CN116375685A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310322562.7
申请日：2023-03-29
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D217/02 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61K31/551
摘要： 本发明提供了一种法舒地尔衍生物及其制备方法和应用，属于医药合成技术领域。本发明提供的法舒地尔衍生物，具有式I所示结构；法舒地尔是ROCK抑制剂，通过抑制ROCK起到强效扩张血管、保护神经元细胞、促进轴突再生、保护缺血脑组织的作用。本发明以法舒地尔作为母核结构，制得的法舒地尔衍生物自由基清除效率高，副作用小，抑制炎症因子效力强，抗氧化应激能力好，能够用于制备神经保护及治疗脑卒中疾病的药物。
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公开(公告)号：CN113402447B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110688846.9
申请日：2021-06-22
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D211/60 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P19/02 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P19/06 , A61P21/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/14
摘要： 本发明提供了一种sEH抑制剂或其药学上可接受的组合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供的sEH抑制剂或其药学上可接受的组合物，所述sEH抑制剂具有式I所示的结构。本发明提供的sEH抑制剂可以稳定具有广泛生理活性的内源性物质环氧脂肪酸，对人重组sEH具有很强的抑制作用，能够通过调节多种促炎性细胞因子的生成、减轻内质网应激、预防或逆转内皮功能紊乱、稳定线粒体功能多种作用机制来显著缓解神经病理性疼痛，还可以有效避免靶点相关的不良反应。而且，本发明提供的sEH抑制剂结构中不含游离的羧基，可以避免口服给药导致的胃肠道刺激等不良反应，不良反应小，生物利用度高，镇痛效果优异且给药剂量小。
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公开(公告)号：CN110577557B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN201810585471.1
申请日：2018-06-08
申请人： 沈阳药科大学 , 广州制高点医药科技有限公司
摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了一种可用于微粒制剂修饰的唾液酸脂质衍生物及其制备方法和应用。所述的唾液酸脂质衍生物的结构通式如下，其中R1为H原子或C1‑C6烷基；R2为H、(CH2)m、C2‑C6烯基，m＝1‑17；当X为H原子或O原子时，R3为(CH2)n或胆固醇基，n＝1‑17；当X为羰基时，R3为C12‑C24烷氧基、C12‑C24烷基取代氨基或胆固醇基；R4为‑OH、‑NHCOCH3或‑NHCOCH2OH。本发明所述的唾液酸脂质衍生物可以用于修饰微粒制剂，并根据药物的性质，实现不同的治疗或诊断目的。特别是在抗肿瘤方面，该唾液酸脂质衍生物可赋予微粒制剂优异的肿瘤靶向能力，提升抑瘤效果。
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公开(公告)号：CN111423396A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010363513.4
申请日：2020-04-30
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D295/185 , C07C233/06 , C07C233/09 , C07D295/192 , C07C233/65 , C07C275/42 , A61P29/00 , A61P7/06 , A61P9/04 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P9/08 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了一种sEH抑制剂及其制备方法和应用，涉及内源性活性物质调控技术领域。本发明提供的sEH抑制剂中sEH抑制剂具有式I所示的结构，R1和R2独立地包括氢、羟基、氨基、巯基、氰基、卤素、烷氧基、芳香烷氧基、饱和烃基或杂环基；X为亚烷基；M包括O或S；Y包括O、S、N、亚甲基、亚芳香基、亚杂环基或亚杂芳基；L包括亚烷基、亚芳香基、亚杂环基或亚杂芳基；R3包括脂肪胺基、醇胺基、苯胺基、萘胺基，杂环基、杂芳基、烷基、环烷基、卤素、羟基、亚芳香基、亚杂环基或亚杂芳基。本发明提供化合物对人源性HsEH和鼠源性MsEH的抑制活性高，副作用小，能够用于制备sEH抑制剂。
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