公开(公告)号：CN1344249A

公开(公告)日：2002-04-10

申请号：CN00805128.3

申请日：2000-03-13

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： D·S·布朗

IPC分类号： C07C237/42 ,  C07D213/82 ,  C07C255/57 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/444 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07D213/82

摘要： 本发明涉及式I酰胺衍生物,或其药学上可接受的盐或其体内可裂解的酯,其中X为CH或N;Y为CH或N;m为0－3;R1为如以下的基团:羟基、卤基、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基和氨基甲酰基;n为0－3;R2为如以下的基团:羟基、卤基、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基和(1－6C)烷氧基羰基;R3为氢、卤基、(1－6C)烷基或(1－6C)烷氧基;q为0－4;而Q为如以下的基团:芳基、芳氧基、芳基－(1－6C)烷氧基、芳基氨基、N－(1－6C)烷基－芳基氨基和芳基－(1－6C)烷基氨基;涉及它们的制备方法、含有它们的药用组合物以及它们在治疗由细胞因子介导的疾病或医学症状中的用途。

公开(公告)号：CN1243724C

公开(公告)日：2006-03-01

申请号：CN99811754.4

申请日：1999-07-29

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： D·S·布朗 ,  G·R·布朗

IPC分类号： C07C237/42 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  A61K31/167 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D223/08 ,  C07D243/08 ,  C07D261/18 ,  C07D277/24 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D317/68 ,  C07D401/04

摘要： 本发明涉及式(I)的酰胺类衍生物，其中R3是(1-6C)烷基或卤素；Q是任选带有1、2、3或4个取代基的芳基或杂芳基，所述取代基例如是羟基、卤素、三氟甲基、氰基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、羟基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、芳基、芳基-(1-6C)烷氧基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷氧基、杂环基、杂环基-(1-6C)烷基、杂环氧基、杂环基-(1-6C)烷氧基；p是0-2且R2是例如羟基和卤素的取代基；并且R4包括任选取代的芳基、环烷基、杂芳基和杂环基；或其可药用盐或体内可裂解酯；它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们在治疗细胞因子介导的疾病或临床病症中的应用。

公开(公告)号：CN1359371A

公开(公告)日：2002-07-17

申请号：CN99806144.1

申请日：1999-05-11

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： D·S·布朗 ,  G·R·布朗

IPC分类号： C07C235/56 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C237/40 ,  C07C255/57

摘要： 本发明涉及式(I)酰胺衍生物、或药用盐或在体内可分解的酯、其制备方法、包含该衍生物的药物组合物以及所述衍生物在治疗由细胞活素引起的疾病中的用途。在式(I)中,R1和R2包括羟基、C1－6烷氧基、巯基、C1－6烷硫基、氨基和杂环基;m和p独立地为0－3;R3为卤素、氰基或C1－6烷氧基;q为0－4;以及R4为芳基或环烷基,其中R4任意地被至多3个取代基取代,所述取代基为各个R1基团定义的任何基团。

公开(公告)号：CN1188389C

公开(公告)日：2005-02-09

申请号：CN99806144.1

申请日：1999-05-11

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： D·S·布朗 ,  G·R·布朗

IPC分类号： C07C235/56 ,  A61K31/165 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C237/40 ,  C07C255/57

摘要： 本发明涉及式(I)酰胺衍生物、或药用盐或在体内可分解的酯、其制备方法、包含该衍生物的药物组合物以及所述衍生物在治疗由细胞因子引起的疾病中的用途。在式(I)中，R1和R2包括羟基、C1-6烷氧基、巯基、C1-6烷硫基、氨基和杂环基；m和p独立地为0-3；R3为卤素、氰基或C1-6烷氧基；q为0-4；以及R4为芳基或环烷基，其中R4任意地被至多3个取代基取代，所述取代基为各个R1基团定义的任何基团。

公开(公告)号：CN1185211C

公开(公告)日：2005-01-19

申请号：CN99806143.3

申请日：1999-05-11

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： D·S·布朗 ,  G·R·布朗

IPC分类号： C07C235/56 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C255/57 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/34 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D303/22 ,  C07D307/20

摘要： 本发明涉及式(I)酰胺衍生物、其制备方法、包含该衍生物的药物组合物以及所述衍生物在治疗由细胞活素介导的疾病中的用途。其中在式(I)中，R3为C1-6烷基或卤素；m为1-3以及R1选自下述取代基：(A)羟基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、杂芳基和杂环基；(B)-二-C1-6烷氨基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C2-6烷氧基、二-(C1-6烷基)氨基-C2-6烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂芳基-C1-6烷氧基、杂环氧基和杂环基-C1-6烷氧基；p为0-2及R2为取代基，如羟基和卤素；q为0-4；以及R4为带有1-3个取代基的芳基或环烷基，所述取代基如(C)氢、羟基、卤素和杂环基；(D)杂芳基-C1-6烷氧基和杂环基-C1-6烷氧基，条件是仅仅当至少一个R1基团选自(B)时，R4上的取代基选自(C)。

公开(公告)号：CN1178932C

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN00807496.8

申请日：2000-03-13

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： D·S·布朗

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/96 ,  C07D239/91 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  C07D239/91 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式(Ia)的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐或体内可裂解的酯，其中X为-NHCO-或-CONH-；m为0-3；R1为基团例如羟基、卤素、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基和氨基甲酰基；n为0-2；R2为基团例如羟基、卤素、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基和羧基；R3为氢、卤素、(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基；q为0-4；且Q为基团例如芳基、芳氧基、芳基-(1-6C)烷氧基、芳基氨基和N-(1-6C)烷基-芳基氨基，涉及它们的制备方法、包含它们的药用组合物和它们在治疗细胞因子介导的疾病或医学症状中的用途。

公开(公告)号：CN1146542C

公开(公告)日：2004-04-21

申请号：CN99811296.8

申请日：1999-09-21

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： D·S·布朗 ,  G·R·布朗

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D417/02 ,  C07D333/70 ,  C07D307/84 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D241/44 ,  C07D249/06 ,  C07D307/91 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/12 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： 本发明涉及式(I)的酰胺衍生物或药学上可接受的盐或其体内可裂解的酯，其中R3是(1-6C)烷基或卤代；m是0-3，p是0-2，q是0-4；R1和R2各自是如羟基、卤代、三氟甲基和氰基的基团；R4是碱性基团，如氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基-(1-6C)烷氧基、杂环基、杂环基氧基和杂环基-(1-6C)烷氧基；Q2是如可任选取代的杂芳基、杂芳氧基或杂芳基-(1-6C)烷氧基的基团；其制备方法、含有它们的药用组合物以及治疗由细胞因子介导的疾病或医学症状的用途。

公开(公告)号：CN1142912C

公开(公告)日：2004-03-24

申请号：CN99811723.4

申请日：1999-07-29

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： D·S·布朗 ,  G·R·布朗

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D241/44 ,  C07D215/48 ,  C07D261/18 ,  C07D277/68 ,  C07D239/74 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D239/74 ,  C07D241/44 ,  C07D261/18 ,  C07D277/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及式(I)的酰胺衍生物或其可药用盐或其在体内可裂解的酯，其中R3是(1-6C)烷基或卤素；Q1是杂芳基，其选择性地被1、2、3或4个如羟基、卤素、三氟甲基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、羟基-(2-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、芳基、杂芳基和杂环基取代；p是0-2而R2是取代基如羟基和卤素；q是0-4；而Q2包括选择性被取代的芳基、环烷基、杂芳基和杂环基；涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及其在治疗细胞因子介导的疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN1350530A

公开(公告)日：2002-05-22

申请号：CN00807496.8

申请日：2000-03-13

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： D·S·布朗

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/96 ,  C07D239/91 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  C07D239/91 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式(Ia)的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐或体内可裂解的酯,其中X为－NHCO－或－CONH－;m为0－3;R1为基团例如羟基、卤素、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基和氨基甲酰基;n为0－2;R2为基团例如羟基、卤素、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基和羧基;R3为氢、卤素、(1－6C)烷基或(1－6C)烷氧基;q为0－4;且Q为基团例如芳基、芳氧基、芳基－(1－6C)烷氧基、芳基氨基和N－(1－6C)烷基－芳基氨基,涉及它们的制备方法、包含它们的药用组合物和它们在治疗细胞因子介导的疾病或医学症状中的用途。

公开(公告)号：CN1321150A

公开(公告)日：2001-11-07

申请号：CN99811723.4

申请日：1999-07-29

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： D·S·布朗 ,  G·R·布朗

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D241/44 ,  C07D215/48 ,  C07D261/18 ,  C07D277/68 ,  C07D239/74 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D239/74 ,  C07D241/44 ,  C07D261/18 ,  C07D277/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)的酰胺衍生物或其可药用盐或其在体内可裂解的酯,其中R3是(1－6C)烷基或卤素;Q1是杂芳基,其选择性地被1、2、3或4个如羟基、卤素、三氟甲基、(1－6C)烷基、(1－6C)烷氧基、羟基－(1－6C)烷基、(1－6C)烷氧基－(1－6C)烷基、羟基－(2－6C)烷氧基、氨基－(2－6C)烷基氨基、N－(1－6C)烷基－(1－6C)烷基氨基－(2－6C)烷基氨基、芳基、杂芳基和杂环基取代;p是0－2而R2是取代基如羟基和卤素;q是0－4;而Q2包括选择性被取代的芳基、环烷基、杂芳基和杂环基;涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及其在治疗细胞因子介导的疾病或病症中的用途。