公开(公告)号：CN118647612A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202280085139.3

申请日：2022-10-25

申请人： 珀哈制药公司

发明人： E·多伊 ,  P·乔治 ,  L·梅耶尔 ,  F·米格

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，其中R2选自氢原子和(C1‑C3)烷基基团，R3是(C1‑C4)烷基或(C3‑C6)环烷基基团，R1代表(C4‑C6)烷基基团、(C3‑C8)环烷基基团、桥连的(C6‑C10)环烷基基团、稠合的苯基基团、被取代的苯基基团、R’‑L‑基团，其中L是单键或(C1‑C3)烷二基基团，且R’代表(C3‑C8)杂环烷基基团或(C3‑C8)杂芳基基团，或R”‑L‑基团，其中L是(C1‑C3)烷二基基团，且R”是任选地被取代的苯基基团，或其药学上可接受的盐中的任一种。本发明进一步涉及包含式(I)的化合物的组合物和用于制备所述化合物的方法及其合成中间体。它也涉及用于用作药物的所述化合物，特别是用于治疗和/或预防与唐氏综合征相关的认知缺陷和神经炎症；阿尔茨海默氏病；痴呆；Tau蛋白病；帕金森病；CDKL5缺乏障碍；Phelan‑McDermid综合征，孤独症，1型和2型糖尿病；异常的叶酸和甲硫氨酸代谢；肌腱病和骨关节炎；迪谢内肌营养不良；癌症和白血病；神经炎症，贫血，由单细胞寄生虫造成的感染，病毒感染，以及用于调节体温。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118647374A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202380020465.0

申请日：2023-02-06

申请人： 奥里昂聚合物公司

发明人： 楚松·拜 ,  格雷戈里·克莱恩 ,  巴拉特·施里曼特 ,  田丁 ,  王晓蜂 ,  金宇生 ,  朴恩珠 ,  桑托什·阿迪卡里

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/015 ,  A61K31/428

摘要： 本文在多个实施方案中公开了基于具有两个、三个或更多个芳族环组成部分的无规共聚物结构的不含芳基醚的聚芳族聚合物以及制备那些聚合物的方法。本公开内容的聚合物可以在碱性电化学装置中用作离子交换膜例如作为阴离子交换膜，以及离聚物粘结剂。

公开(公告)号：CN115872870B

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202211462393.9

申请日：2022-11-21

申请人： 山东大学

发明人： 孙斌 ,  戚思杰 ,  刘昊宇 ,  张高强 ,  刘珂欣

IPC分类号： C07C205/37 ,  C07C201/12 ,  C07C255/54 ,  C07C253/30 ,  C07C43/215 ,  C07C43/205 ,  C07C41/20 ,  C07C217/58 ,  C07C213/06 ,  C07C235/42 ,  C07C231/06 ,  C07C259/18 ,  C07D241/42 ,  C07D215/38 ,  C07D239/74 ,  C07D239/84 ,  C07D263/58 ,  C07D471/04 ,  C07D277/82 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/517 ,  A61K31/428 ,  A61K31/421 ,  A61K31/498 ,  A61K31/165 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/09 ,  A61K31/155 ,  A61K31/277 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4375

摘要： 本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子NQO2抑制剂及其制备方法与应用。其为式(I)、(II)或(III)所示的化合物或其药学上可接受的盐，#imgabs0#本发明提供的小分子NQO2抑制剂具有靶点明确、结构新颖、活性效果突出和制备成本低廉等优势，可以作为针对肿瘤疾病的很有前景的化学预防剂。

公开(公告)号：CN118598822A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202311491880.2

申请日：2023-11-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院新疆理化技术研究所

发明人： 沈敬山 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  何洋 ,  纪靖 ,  朱维良 ,  张勇 ,  吴春晖 ,  田广辉 ,  胡天文 ,  麦麦提艾力· ,  奥布力

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D277/68 ,  C07D231/56 ,  C07D277/62 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70 ,  C07D333/66 ,  C07D261/20 ,  C07D285/14 ,  C07D239/74 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D235/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D277/60 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/381 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/403 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

摘要： 本发明公开了一类含芳基的胺类化合物、其制备方法和用途。所述含芳基的胺类化合物由式(I)表示，具有可调节NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体活性的功能，从而可用于制备治疗和/或预防与NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体相关联的疾病，特别是中枢神经系统疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118525025A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202380016972.7

申请日：2023-01-13

申请人： 南京再明医药有限公司

发明人： 李桢 ,  唐锋 ,  刘乐 ,  刘璐 ,  蒋蕾 ,  周峰 ,  唐任宏 ,  任晋生

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

摘要： 本公开提供了一种式(I)所示的六元环并噻唑类化合物或其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物以及它们在预防或治疗DNA聚合酶θ介导的疾病中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118319908A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202410311856.4

申请日：2024-03-19

申请人： 重庆医科大学附属第二医院

发明人： 周智航 ,  何松 ,  廖思绮 ,  陈思源 ,  周黎 ,  刘宏韬

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及生物医药领域，具体而言，公开了一种(E)‑Akt inhibitor IV在制备治疗或者抑制肝癌产品的应用，所述(E)‑Akt inhibitor IV的化学式如式Ⅰ所示。本发明首次发现在肝癌中，(E)‑AKTIV有效杀伤肝癌亲本株及耐药株，并且将瑞戈非尼与(E)‑AKTIV联用时比单药效果更好。活性氧水平增加、细胞凋亡率增加，TCA循环产物增加，糖酵解循环产物减少。蛋白p‑AMPK上调，p‑Akt、p‑mTOR下调，p‑JNK、p‑ERK、p‑P38下调，内质网应激通路(p‑IRE1、XBP1S、CHOP)上调。(2)本发明开拓了(E)‑AKTIV的新用途，为(E)‑AKTIV的研究拓展了应用场景。

公开(公告)号：CN114507227B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202011288602.3

申请日：2020-11-17

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 冯志强 ,  陈浩

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/10 ,  C07D417/06 ,  C07D275/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/454 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P5/14 ,  A61P5/48 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06

摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了一类苯并异噻唑类化合物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的苯并异噻唑类化合物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118165002A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410181638.3

申请日：2010-12-03

申请人： 桑诺维恩药品公司 ,  普吉药物开发有限责任公司

发明人： 邵黎明 ,  约翰·埃默森·坎贝尔 ,  迈克尔·查尔斯·赫维特 ,  U·坎贝尔 ,  泰琳·G·阿纳尼亚

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D495/20 ,  C07D333/54 ,  C07D333/78 ,  C07D333/50 ,  C07D277/60 ,  A61K31/381 ,  A61K31/407 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/397 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P15/08 ,  A61P9/12 ,  A61P1/08

摘要： 本申请提供了多环化合物及其使用方法。本文提供的化合物可用于治疗、预防和/或控制各种神经障碍，包括，但不限于，例如精神病和精神分裂症。

公开(公告)号：CN115677608B

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202211093597.X

申请日：2022-09-08

申请人： 复旦大学

发明人： 周璐 ,  陈国强 ,  徐颖 ,  渠志倍 ,  薛子安 ,  李慧逖

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P27/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428

摘要： 本发明提供一种苯并异噁唑‑3‑甲酰胺类化合物，拥有如式(Ⅰ)所示的结构。本发明所提供的苯并异噁唑‑3‑甲酰胺类化合物是一类结构新颖的化合物，具备结构简洁、合成简单、易于放大生产等工艺优点。苯并异噁唑‑3‑甲酰胺类化合物对HIF‑1α转录活性抑制明显，并且可显著下调下游VEGF和PDK1的mRNA表达水平，具有良好的结构改造潜力和应用前景，可进一步制成为治疗癌症和炎症的药物。

公开(公告)号：CN118005630A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202311478980.1

申请日：2023-11-08

申请人： 中国科学院上海营养与健康研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 肖意传 ,  郑明月 ,  侯辉 ,  张素林 ,  叶佳琳 ,  王艳 ,  王新东 ,  胡洁

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/73 ,  C07D417/12 ,  C07D215/44 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D277/52 ,  C07D277/62 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P17/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/44 ,  A61K31/437

摘要： 本文提供了一类ZAK抑制剂、其制备方法及应用。具体地，本文提供了一种化合物或其药学上可接受的盐，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，所述的化合物如式I所示。#imgabs0#