公开(公告)号：EP2424840A1

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：EP10715470.0

申请日：2010-04-26

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： KOWALSKI, Jennifer A. ,  MARSHALL, Daniel Richard ,  PROKOPOWICZ, Anthony S. III ,  SCHLYER, Sabine ,  SIBLEY, Robert ,  SORCEK, Ronald John ,  WU, Di ,  WU, Frank ,  YOUNG, Erick Richard Roush

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D213/26 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D217/00 ,  C07D231/10 ,  C07D233/90 ,  C07D235/04 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D277/30 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/26 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D217/00 ,  C07D231/10 ,  C07D233/90 ,  C07D235/04 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D277/30 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R
1 to R
5 , A, B, D and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

公开(公告)号：EP2170065A4

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：EP08768495

申请日：2008-06-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： OGAWA ANTHONY ,  UJJAINWALLA FEROZE ,  VANDE BUNTE ELLEN K ,  CHU LIN ,  ONDEYKA DEBRA ,  KOPKA IHOR E ,  LI BING ,  OK HYUN O ,  PATEL MINAL ,  SISCO ROSEMARY

IPC分类号： C07D209/30 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  C07D213/65 ,  C07D237/20 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/30 ,  C07D213/65 ,  C07D237/20 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP2371818A1

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：EP11002581.4

申请日：2005-11-09

申请人： Targacept, Inc.

发明人： Munoz, Julio A. ,  Genus, John ,  Moore, James R.

IPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12

摘要： (2S)-(4E)-N-methyl-5-(5-isopropoxy-3-pyridinyl)-4-penten-2-amine p -hydroxybenzoate and a pharmaceutical composition comprising this compound.

摘要翻译： （2S） - （4E）-N-甲基-5-（5-异丙氧基-3-吡啶基）-4-戊烯-2-胺对羟基苯甲酸酯和包含该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：EP2350008A1

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：EP09778756.8

申请日：2009-09-29

申请人： Bayer CropScience AG ,  Centre National de la Recherche Scientifique ,  Universite De Strasbourg

发明人： PAZENOK, Sergii ,  VORS, Jean-Pierre ,  LEROUX, Fréderic, R. ,  MANTEAU, Baptiste

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

摘要： The present invention pertains to a process for the preparation of functionalized trihalomethoxypyridines of formula (I) comprising reacting hydroxypyridines with thiophosgene in the presence of a base; reacting the obtained chlorothionoformiates with elemental chlorine and finally converting trichloromethoxy pyridines to trihalomethoxy pyridines using a fluoride source.

公开(公告)号：EP1219607B1

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：EP00955030.2

申请日：2000-08-25

申请人： SHIONOGI & CO., LTD.

发明人： KAWASUJI, Takashi Shionogi & Co., Ltd. ,  YOSHINAGA, Tomokazu

IPC分类号： C07D213/65

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D215/233 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D473/00 ,  C07F9/65122

摘要： Compounds represented by general formula (I), tautomers thereof, prodrugs of both, pharmaceutically acceptable salts of them, or solvates thereof exhibit an integrase-inhibiting activity. In said formula, X is hydroxyl or the like; Y is -C(=R?2)-R3-R4¿ (wherein R?2 and R3¿ are each oxygen or the like; and R4 is hydrogen or optionally substituted alkyl), optionally substituted heteroaryl, or the like; Z is hydrogen or the like; Z?1 and Z3¿ are each independently a single bond, alkylene, or the like; Z2 is a single bond, alkylene, -O-, or the like; R1 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or the like; p is 0 to 2; and A is an optionally substituted aromatic heterocycle.

公开(公告)号：EP2161998A4

公开(公告)日：2011-01-05

申请号：EP08768098

申请日：2008-06-04

申请人： INTRA CELLULAR THERAPIES INC

发明人： WENNOGLE LAWRENCE P ,  LI PENG ,  ZHAO JUN

IPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74

公开(公告)号：EP1979321B1

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：EP07730888.0

申请日：2007-01-30

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： GOLDSTEIN, Solo ,  GUILLONNEAU, Claude ,  CHARTON, Yves ,  LOCKHART, Brian ,  LESTAGE, Pierre

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D213/65

摘要： Compounds of formula (I): in which: n represents an integer between 1 and 6 inclusive, X represents an oxygen atom or an NR6 group, Y represents a carbon atom or a nitrogen atom, Z represents a carbon atom or a nitrogen atom, R1 and R2 represent a hydrogen atom, or an alkyl or arylalkyl group, R3 and R4, represent a hydrogen atom or an alkyl group, R5 represents a hydrogen atom, or an optionally substituted alkyl, halogen, hydroxyl, alkoxy, cyano, nitro, acyl, alkoxycarbonyl, trihaloalkyl, trihaloalkoxy or amino group, R6 represents a hydrogen atom, or an alkyl or arylalkyl group, and Ra, Rb, Rc, Rd and Re are as defined in the description, Medicaments.

公开(公告)号：EP1343493A4

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：EP01987124

申请日：2001-11-28

申请人： METABOLEX INC

发明人： LUSKY KENNETH L ,  LUO JIAN ,  ZHAO ZUCHUN

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/20 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/265 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D317/40 ,  C07D333/40

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/20 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/265 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/34 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D317/40 ,  C07D333/40 ,  Y10S514/866 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP1737811A4

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：EP05736159

申请日：2005-04-08

申请人： MERCK & CO INC

发明人： ALI AMJAD ,  BOHN JOANN ,  DENG QIAOLIN ,  LU ZHIJIAN ,  SINCLAIR PETER J ,  TAYLOR GAYLE E ,  THOMPSON CHRISTOPHER F ,  QURAISHI NAZIA

IPC分类号： C07C271/16 ,  A61K31/44 ,  A61P9/10 ,  C07C205/00 ,  C07C229/00 ,  C07C233/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D215/26 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

CPC分类号： C07C271/20 ,  C07C233/18 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D215/26 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

公开(公告)号：EP1613613A4

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：EP04759481

申请日：2004-04-12

申请人： ANORMED INC

发明人： BRIDGER GARY J ,  MCEACHERN ERNEST J ,  SKERLJ RENATO ,  SCHOLS DOMINIQUE ,  BAIRD IAN ,  KALLER AL ,  HARWIG CURTIS ,  ZHU YONGBAO ,  CHEN GANG ,  SKUPINSKA KRYSTYNA

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/06

摘要： The present invention relates to compounds that bind to chemokine receptors, and having the formula wherein each A, X, Y, R 1 , R 2 and R 3 are substituents. The present invention also relates to methods of using such compounds, such as in treating HIV infection and inflammatory conditions such as rheumatoid arthritis. Furthermore, the present invention relates to methods to elevate progenitor and stem cell counts, as well as methods to elevate white blood cell counts, using such compounds.