公开(公告)号：EP1658277B1

公开(公告)日：2012-04-04

申请号：EP04762772.4

申请日：2004-08-18

申请人： H. Lundbeck A/S

发明人： LOPEZ DE DIEGO, Heidi ,  NIELSEN, Ole ,  RINGGARD, Lone, Munch ,  SVANE, Henrik ,  DAHL, Allan, Carsten ,  HOWELLS, Mark ,  BANG-ANDERSEN, Benny ,  LYNGSO, Lars Ole

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07C17/16 ,  C12P7/22 ,  C07C25/22 ,  C07C35/32 ,  C12P41/00 ,  A61K31/495 ,  A61P25/18 ,  C07C29/143

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07B2200/07 ,  C07C17/16 ,  C07C25/22 ,  C07C29/143 ,  C07C35/32 ,  C07C2602/08 ,  C07D241/04 ,  C12P7/22 ,  C12P41/004 ,  C07C35/52

摘要： 4-((1R,3S)-6-Chloro-3-phenylindan-1-yl)-1,2,2-trimethylpiperazine hydrogen succinate or hadrogen malonat, pharmaceutical compositions containing these salts and the medical use thereof, including for the treatment of schizophrenia and other psychotic disorders. Also described are methods for the preparation of 4-((1R,3S)-6-Chloro-3-phenylindan-1-yl)-1,2,2-trimethylpiperazine and medical uses thereof.

公开(公告)号：EP2396298A1

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：EP10703878.8

申请日：2010-02-12

申请人： SANOFI

发明人： STENGELIN, Siegfried ,  GOSSEL, Matthias ,  WIRTH, Klaus ,  SCHWINK, Lothar

IPC分类号： C07C235/54 ,  C07D207/09 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/351 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D307/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D213/81 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to substituted indanes and derivatives thereof, to physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives thereof, to the production thereof, to drugs containing at least one substituted indane according to the invention or derivative thereof, and to the use of the substituted indanes according to the invention and to derivatives thereof as MCH antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及substituiertem二氢化茚以及它们的衍生物，以生理可接受的盐和生理学功能衍生物，到其生产，药物含有至少一种substituiertem茚满雅丁到本发明或其衍生物，并涉及使用所述substituiertem茚满gemäß的 本发明的和对它们的衍生物作为MCH拮抗剂。

公开(公告)号：EP2381767A1

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：EP10733731.3

申请日：2010-01-21

申请人： Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

发明人： SAFADI, Muhammad ,  LICHT, Daniella ,  COHEN, Rachel ,  FRENKEL, Anton ,  KOLTAI, Tamas ,  ZHOLKOVSKY, Marina

IPC分类号： A01N3/02 ,  A61K31/135

CPC分类号： A61K9/2893 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2886 ,  A61K31/135 ,  C07C59/265 ,  C07C211/42 ,  C07C2602/08

摘要： Disclosed are formulations of rasagiline base which are designed to delay release of rasagiline while maintaining specific pharmacokinetic properties. Also, disclosed are rasagiline citrate salt and the use and process of manufacture thereof.

摘要翻译： 公开了雷沙吉兰碱的制剂，其被设计为延迟雷沙吉兰的释放，同时保持特定的药代动力学性质。 还公开了雷沙吉兰柠檬酸盐及其用途和制造方法。

公开(公告)号：EP2216313A4

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：EP08849197

申请日：2008-11-10

申请人： IDEMITSU KOSAN CO

发明人： KAWAMURA MASAHIRO

IPC分类号： C07C15/20 ,  C07D209/86 ,  C07D307/91 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50

CPC分类号： C07D333/08 ,  C07C13/567 ,  C07C13/72 ,  C07C15/20 ,  C07C43/20 ,  C07C43/235 ,  C07C255/52 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/48 ,  C07C2603/50 ,  C07C2603/52 ,  C07C2603/94 ,  C07D209/08 ,  C07D209/82 ,  C07D209/86 ,  C07D213/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/87 ,  C07D307/91 ,  C07D333/10 ,  C07D333/54 ,  C07D333/76 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1011 ,  H01L51/0055 ,  H01L51/0058 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/0073 ,  H01L51/5012

公开(公告)号：EP1421069B1

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：EP02755271.0

申请日：2002-08-30

申请人： BTG International Limited

发明人： BAVETSIAS, Vassilios

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07C255/60 ,  C07C233/43

CPC分类号： C07C233/43 ,  C07C235/16 ,  C07C255/60 ,  C07C2602/08 ,  C07D239/70

摘要： Cyclopenta[g]quinazolines of formula (I), and esters and amides thereof may be made by reacting an ester or amide of formula (II), or a protected derivative thereof with a complex containing the (propargyl)Co2(CO)6+ion.

公开(公告)号：EP2246321B1

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：EP10166534.7

申请日：2010-01-22

申请人： Teva Pharmaceutical Industries Ltd

发明人： Safadi, Muhammad ,  Licht, Daniella ,  Cohen, Rachel ,  Frenkel, Anton ,  Zholkovsky, Marina ,  Koltai, Tamas

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/135 ,  C07C211/42

CPC分类号： A61K9/2893 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2886 ,  A61K31/135 ,  C07C59/265 ,  C07C211/42 ,  C07C2602/08

公开(公告)号：EP2292596A3

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：EP10012389.2

申请日：1998-02-10

申请人： Japan Tobacco, Inc.

发明人： Shinkai, Hisashi ,  Maeda, Kimiya ,  Okamoto, Hiroshi

IPC分类号： C07C323/40 ,  C07C323/63 ,  C07C323/65 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D307/10 ,  C07D333/08 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D307/10 ,  A61K31/164 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  C07C311/14 ,  C07C311/15 ,  C07C311/21 ,  C07C323/40 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C327/30 ,  C07C329/10 ,  C07C329/20 ,  C07C333/04 ,  C07C333/08 ,  C07C333/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/28 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/34 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a CETP activity inhibitor comprising as an active ingredient a compound represented by the formula (I):

wherein R represents a straight chain or branched alkyl group; a straight chain or branched alkenyl group; a lower haloalkyl group; a substituted orunsubstituted cycloalkyl group; a substituted or unsubstituted cycloalkenyl group; a substituted or unsubstituted cycloalkylalkyl group; a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, X 1 , X 2 , X 3 , and X, may be the same or different and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a lower haloalkyl group; a lower alkoxy group; a cyano group; a nitro group; an acyl group; or an aryl group, Y represents -CO- or -SO 2 -, and Z represents a hydrogen atom or a mercapto-protecting group, or a prodrug compound, a pharmaceutically acceptable salt, or hydrate or solvate thereof. The compounds represented by the formula (I) can increase HDL and at the same time decrease LDL through selective inhibition of CETP activity and, therefore, is expected to be useful as a new type of a preventive or therapeutic agent for atherosclerosis or hyperlipidemia.

摘要翻译： 本发明提供一种CETP活性抑制剂，其包含作为活性成分的由式（I）表示的化合物：其中R表示直链或支链烷基; 直链或支链烯基; 低级卤代烷基; 取代或未取代的环烷基; 取代或未取代的环烯基; 取代或未取代的环烷基烷基; 取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基，X 1，X 2，X 3和X 4可以相同或不同，表示氢原子，卤素原子，低级烷基， 低级卤代烷基 低级烷氧基; 氰基; 硝基; 酰基; 或芳基，Y表示-CO-或-SO 2 - ，Z表示氢原子或巯基保护基，或前药化合物，其药学上可接受的盐或水合物或溶剂化物。 由式（I）表示的化合物可以增加HDL，同时通过选择性抑制CETP活性降低LDL，因此预期可用作动脉粥样硬化或高脂血症的新型预防或治疗剂。

公开(公告)号：EP2325159A1

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：EP09176947.1

申请日：2009-11-24

申请人： LEK Pharmaceuticals d.d.

发明人： The designation of the inventor has not yet been filed

IPC分类号： C07C59/11 ,  C07C211/42 ,  C07C309/23 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C51/412 ,  C07C59/50 ,  C07C309/23 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42

摘要： The present invention relates to novel pharmaceutically acceptable salts of rasagiline, to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及雷沙吉兰的新型药学上可接受的盐，其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：EP2313360A1

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：EP09781005.5

申请日：2009-07-23

申请人： Syddansk Universitet

发明人： ULVEN, Trond ,  CHRISTIANSEN, Elisabeth

IPC分类号： C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07C59/48 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/74 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C61/39 ,  C07C309/73 ,  A61P3/10 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216

CPC分类号： C07D213/55 ,  C07C57/60 ,  C07C59/48 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/76 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/92 ,  C07C61/39 ,  C07C67/307 ,  C07C67/31 ,  C07C67/317 ,  C07C67/343 ,  C07C205/56 ,  C07C229/44 ,  C07C255/41 ,  C07C309/73 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/61 ,  C07D215/18 ,  C07D253/04 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07C69/753 ,  C07C69/712 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/738 ,  C07C69/734 ,  C07C69/732

摘要： There is provided novel compounds capable of modulating the G-protein-coupled receptor GPR40, compositions comprising the compounds, and methods for their use for controlling insulin levels in vivo and for the treatment of conditions such as type Il diabetes, hypertension, ketoacidosis, obesity, glucose intolerance, and hypercholesterolemia and related disorders associated with abnormally high or low plasma lipoprotein, triglyceride or glucose levels.

摘要翻译： 提供能够调节G蛋白偶联受体GPR40的新型化合物，包含该化合物的组合物，及其用于控制​​体内胰岛素水平和用于治疗诸如II型糖尿病，高血压，酮症酸中毒，肥胖症 ，葡萄糖不耐受和高胆固醇血症以及与异常高或低血浆脂蛋白，甘油三酯或葡萄糖水平相关的相关疾病。

公开(公告)号：EP2303270A1

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：EP09741809.9

申请日：2009-04-22

申请人： Sanofi-Aventis

发明人： SCHAEFER, Matthias ,  PERNERSTORFER, Josef ,  KADEREIT, Dieter ,  STROBEL, Hartmut ,  CZECHTIZKY, Werngard ,  CHEN, L., Charlie ,  SAFAROVA, Alena ,  WEICHSEL, Aleksandra ,  PATEK, Marcel

IPC分类号： A61K31/4402 ,  A61K31/38 ,  A61K31/16 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  C07D333/80 ,  C07D333/32 ,  C07C323/19 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C323/62 ,  C07D213/64 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein A, Y, Z, R
3 to R
6 , R
20 to R
22 and R
50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA
1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula (I), their use and pharmaceutical compositions comprising them.