公开(公告)号：JP2011502119A

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：JP2010531013

申请日：2008-10-20

申请人： メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション

发明人： カシム，アミユード・エム ,  カンポス，ケビン・アール ,  クラパルス，アルテイス ,  サバラン，セシール・ジエ ,  ジエン，ウエンデイー・エス ,  タツジ，マシユー ,  チエン，チユヨン−イー ,  チヤオ，ターリエン ,  バリアンカバル，ナーラーヤン ,  ビードラ，ビツキー ,  ヒリアー，マイケル ,  フオーリー，ジエニフアー・アール ,  ペレシプキン，アンドレイ・ブイ ,  ロスナー，トルステン

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07C255/53 ,  C07D271/10

CPC分类号： C07D271/113 ,  C07C255/53 ,  C07D413/10

摘要： 本発明は結晶質３−［（１Ｓ）−１−（１−｛（Ｓ）−（４−クロロフェニル）［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］メチル｝アゼチジン−３−イル）−２−フルオロ−２−メチルプロピル］−５−フルオロベンゾニトリルと、その新規塩、溶媒和物、水和物及び多形体の製造方法に関する。

公开(公告)号：JP4566561B2

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：JP2003552695

申请日：2002-12-12

申请人： ワイス・エルエルシー

发明人： エリック・スティーブン・マナス ,  クイジャン・ヤン ,  ジェイムズ・カール・キース・ジュニア ,  ヘザー・アン・ハリス ,  リチャード・エリック・ミューショー ,  リチャード・ジェイムズ・エドソール ,  レオ・マッシラマニー・アルバート

IPC分类号： A61P1/04 ,  C07C39/225 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61K31/085 ,  A61K31/277 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/30 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P15/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  C07C39/14 ,  C07C39/15 ,  C07C39/24 ,  C07C39/38 ,  C07C43/23 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C205/25 ,  C07C205/26 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54

CPC分类号： C07C255/54 ,  C07C39/14 ,  C07C39/15 ,  C07C39/38 ,  C07C43/23 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C205/25 ,  C07C205/26 ,  C07C255/53

公开(公告)号：JP2010523484A

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：JP2010500284

申请日：2008-03-27

申请人： ユニベルシタート デス サーランデス

发明人： オーベルウィンクラー，サンドリン ,  ジーグラー，エリカ ,  トール，ハインリッチ−ハバート ,  ハートマン，ロルフ ,  フロツシャー，マーティン ,  メッシンジャー，ジョセフ

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/10 ,  A61K31/136 ,  A61K31/145 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61P5/24 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C37/18 ,  C07C39/14 ,  C07C39/38 ,  C07C51/353 ,  C07C65/105 ,  C07C213/08 ,  C07C215/78 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C235/56 ,  C07C235/58 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C303/40 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/21 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D261/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D277/62 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D333/16 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/015 ,  A61K31/498

摘要： 本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。 本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。

公开(公告)号：JP2010059430A

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：JP2009248230

申请日：2009-10-28

申请人： Merck Patent Gmbh ,  メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung

发明人： DARIUS MICHAEL ,  REIFFENRATH VOLKER ,  TARUMI KAZUAKI ,  RIEGER BERNHARD ,  HECKMEIER MICHAEL ,  REUTER MARCUS ,  KIRSCH PEER

IPC分类号： C09K19/30 ,  C07C39/17 ,  C07C39/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C09K19/02 ,  C09K19/12 ,  C09K19/32 ,  C09K19/34 ,  C09K19/42 ,  C09K19/44 ,  C09K19/54 ,  G02F1/13

CPC分类号： C07C39/17 ,  C07C255/53 ,  C07C2601/14 ,  C09K19/02 ,  C09K19/12 ,  C09K19/3001 ,  C09K19/3003 ,  C09K19/44 ,  C09K19/54 ,  C09K2019/3021 ,  Y10T428/10

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a liquid-crystal mixture having a specific resistance specified in advance, and to select or provide a material which adjusts a specific resistance of a liquid-crystal to be reproducible. SOLUTION: The liquid-crystal mixture includes an acidic compound, as an example, expressed by the formula in concentration of 10 ppm to 10%. The acidic compound has a function to adjust the specific resistance within a range specified in advance of (10) 9 -(several 10) 12 Ωcm as a typical value. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供具有预先规定的电阻率的液晶混合物，并且选择或提供调节可重现的液晶的电阻率的材料。 解决方案：液晶混合物包括浓度为10ppm至10％的由式表示的酸性化合物作为实例。 酸性化合物具有在（10）<10> - （数十） 12 Ωcm之前规定的范围内调整电阻率的功能作为典型值。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009516694A

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：JP2008541434

申请日：2006-11-22

申请人： スミスクライン ビーチャム コーポレーション

发明人： カタムレディ，スバ，レディ

IPC分类号： C07C43/215 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/192 ,  A61K31/222 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/42 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/24 ,  A61P5/38 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P15/12 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C57/60 ,  C07C59/125 ,  C07C59/52 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C65/19 ,  C07C69/14 ,  C07C251/48 ,  C07C255/53 ,  C07C255/57 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07D261/08 ,  C07D307/42

CPC分类号： C07D261/08 ,  C07C43/23 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C251/48 ,  C07C255/53 ,  C07C255/57 ,  C07C317/22 ,  C07C323/18 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/42

摘要： 本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。 より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。
【選択図】なし

公开(公告)号：JP2008088082A

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：JP2006268796

申请日：2006-09-29

申请人： Japan Science & Technology Agency ,  独立行政法人科学技術振興機構

发明人： HOSONO HIDEO ,  BUCHAMMAGARI HARITHA ,  TODA YOSHITAKE ,  HIRANO MASAHIRO ,  KOSAKATA KOTARO ,  TAKEUCHI DAISUKE

IPC分类号： C07B41/02 ,  C07B61/00 ,  C07C33/26 ,  C07C39/14 ,  C07C43/23 ,  C07C205/19 ,  C07C255/53

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel reductive coupling reaction for synthesizing a diol or a polydiol using a carbonyl compound as a starting material without using an expensive and harmful metallic compound nor using an expensive and harmful metal halide and without being restricted in an inert gas atmosphere necessary in the case of a prior art method.
SOLUTION: The method for preparing a diol or a polydiol comprises a step of reductively coupling a carbonyl compound in water, in an organic solvent, or in a mixed solvent of water and an organic solvent using a 12CaO-7Al
2 O
3 electride comprising electrons present in its cage at a concentration of higher than 10
19 cm
-3 and lower than 2.3×10
21 cm
-3 as a reducing agent.
COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：为了提供用羰基化合物作为起始原料合成二醇或聚二醇的新型还原偶联反应，不使用昂贵且有害的金属化合物，也不使用昂贵且有害的金属卤化物并且不受限制 在现有技术方法的情况下所需的惰性气体气氛中。 解决方案：制备二醇或聚二醇的方法包括使用12CaO-7AI SB将羰基化合物在水，有机溶剂或水和有机溶剂的混合溶剂中还原偶联的步骤， 包含存在于其笼中的电子浓度高于10和低于2.3的2 O 3 ×10 21 cm -3 作为还原剂。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2007524678A

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：JP2006552461

申请日：2005-02-02

申请人： ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット

发明人： リングセェ・ラルス・オーレ

IPC分类号： C07C253/34 ,  C07B57/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C255/59 ,  C07D307/87 ,  C12P17/04 ,  C12P41/00

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07B2200/07 ,  C07C253/34 ,  C07D307/87 ,  C07C255/53 ,  C07C255/59

摘要： 本発明は、4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-ブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルおよびそのアシル化誘導体の、カルボン酸基を含む4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-ブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルの誘導体を形成する化合物との反応により、4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルのアシル化誘導体を分離および単離する方法に関する。 カルボン酸基を含むアシル化誘導体が形成されるとそれが沈殿し、容易に反応混合物から分離することができる。

公开(公告)号：JP2006506369A

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：JP2004544890

申请日：2003-10-14

申请人： ユニバーシティ・オブ・テネシー・リサーチ・ファウンデーション

发明人： ダルトン、ジェームズ・ティー ,  ミラー、デュアン・ディー

IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/167 ,  A61P3/04 ,  A61P5/26 ,  A61P5/30 ,  A61P7/06 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P15/16 ,  A61P17/14 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  C07C237/20 ,  C07C255/53 ,  C07C255/60

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/167 ,  C07C235/38 ,  C07C255/60

摘要： 本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。 このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及び同化作用を有することが分った。 別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。 これらのＳＡＲＭ化合物は、単独で使用しても組成物として使用しても、次の（ａ）〜（ｈ）に有効である。 （ａ）男性避妊。 （ｂ）様々なホルモンに関連する病気（例えば、高齢男性のＡＤＡＭに関連する病気）の治療。 （ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療。 （ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防。 （ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防。 （ｆ）経口アンドロゲン補充療法。 （ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は前立腺癌の停止又は退行。 （ｈ）癌細胞のアポトーシスの促進。

公开(公告)号：JP2005536554A

公开(公告)日：2005-12-02

申请号：JP2004531188

申请日：2003-08-25

申请人： ユニバーシティ オブ コネチカット

发明人： アレクサンドロス マクリヤニス ,  ジン−ツォン ライ ,  ダイ ルー

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/465 ,  A61P1/08 ,  A61P1/14 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P15/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C39/12 ,  C07C39/15 ,  C07C39/367 ,  C07C43/23 ,  C07C47/57 ,  C07C49/83 ,  C07C69/732 ,  C07C69/94 ,  C07C205/20 ,  C07C215/74 ,  C07C215/78 ,  C07C217/80 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C255/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/80 ,  C07D307/68

CPC分类号： C07D307/68 ,  C07C39/15 ,  C07C39/367 ,  C07C43/23 ,  C07C47/57 ,  C07C49/83 ,  C07C69/732 ,  C07C69/94 ,  C07C205/20 ,  C07C215/74 ,  C07C215/78 ,  C07C217/80 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C255/53 ,  C07D213/55

摘要： 新規なビフェニル及びビフェニル様カンナビノイド化合物を提供する。 これらの化合物は、ヒト又は動物に治療上有効な量で投与される際、ヒト又は動物において、充分に高い該化合物のレベルを提供して、生理学的応答を生ずる。 生理学的応答は、多くの生理学的状態を治療するために有効である。

公开(公告)号：JP2005535322A

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：JP2004526641

申请日：2003-08-12

申请人： ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット

发明人： アーマディアン・ハレー ,  ダンセア・ローベルト ,  ぺーターセン・ハンス ,  リングセー・ラルス・オーレ ,  恭義 上田 ,  隆久 加藤 ,  崇 吉田 ,  祥吾 山本 ,  俊弘 武田 ,  直明 田岡

IPC分类号： C12P13/00 ,  C07B57/00 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/34 ,  C07C255/53 ,  C07C255/59 ,  C07D307/87

CPC分类号： C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/34 ,  C07C255/59 ,  C07D307/87 ,  C12P7/22 ,  C12P13/001 ,  C12P13/002 ,  C12P13/008 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007

摘要： 本発明は、選択的酵素アシル化 又は脱アシル化に係わるエスシタロプラムの製造に有用な光学活性な中間体の新規製造方法に関する。