-
公开(公告)号:JP2007505920A
公开(公告)日:2007-03-15
申请号:JP2006527043
申请日:2004-09-17
发明人: エイチ. ウー,スーン , エム. ジップフェル,シェイラ , ジェイ. モスマン,クレイグ , オー. リンク,ジョン
IPC分类号: C07C317/48 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4412 , A61K31/4965 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/04 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C255/46 , C07C323/60 , C07D207/335 , C07D207/46 , C07D209/14 , C07D211/66 , C07D213/32 , C07D213/34 , C07D213/36 , C07D213/89 , C07D231/12 , C07D241/12 , C07D277/30 , C07D307/52 , C07D309/08 , C07D309/14 , C07D333/20 , C07D335/02
CPC分类号: C07D333/20 , C07C255/46 , C07C317/48 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07D211/66 , C07D213/32 , C07D231/12 , C07D241/12 , C07D277/30 , C07D309/14 , C07D335/02
摘要: 本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンB、K、L、F、及びSの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。 本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
-
公开(公告)号:JP2006517923A
公开(公告)日:2006-08-03
申请号:JP2006500520
申请日:2004-01-07
发明人: アウラー,トーマス , エーアデレン,クリストフ , ケーネ,ハインツ , シユナイダー,ウード , ドリンガー,マルクス , ドレベス,マルク・ビルヘルム , ハーゲマン・ヘルマン , バツヘンドルフ−ノイマン,ウルリケ , ヒルズ,マルテイン , フイツシヤー,ライナー , フオイヒト,デイーター , ベツトホロフスキー,インゴ , ボーヤツク,ギドー , マイヤーズ,ランデイ・アレン , マルサム,オルガ , レーア,シユテフアン , レーゼル,ペーター , ロジンガー,クリストフアー・ヒユー
IPC分类号: C07D207/36 , A01N43/36 , C07C255/29 , C07C255/31 , C07D207/16 , C07D207/38 , C07D209/54 , C07D209/94 , C07D209/96 , C07D279/12 , C07D309/14 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D513/04
CPC分类号: C07D487/04 , C07C255/29 , C07C255/31 , C07C2601/02 , C07D207/16 , C07D207/38 , C07D209/94 , C07D209/96 , C07D279/12 , C07D309/14 , C07D491/10 , C07D513/04
摘要: 本発明は、式(I)(式中、A、B、C、D、G、X、Y及びZは前記の意義を有する)で示される新規2,4−ジハロゲン−6−(C
2 −C
3 −アルキル)フェニル置換テトラミン酸誘導体に関する。 本発明はまた、この幾つかの製造方法及び製造中間生成物並びに有害生物防除剤及び/又は除草剤に関し、さらにまた2,4−ジハロゲン−6−(C
2 −C
3 −アルキル)フェニル置換テトラミン酸誘導体と、栽培植物の適合性を改善する少なくとも1種の化合物を含有する選択性除草剤に関する。
【化95】-
公开(公告)号:JP2006508166A
公开(公告)日:2006-03-09
申请号:JP2004557383
申请日:2003-11-26
发明人: タッカー、ジョン、エイ. , プーリー、ション、アール.
IPC分类号: C07C271/20 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/353 , A61K31/382 , A61P25/28 , C07C271/52 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C275/32 , C07C311/03 , C07C311/05 , C07D213/40 , C07D215/42 , C07D277/28 , C07D309/14 , C07D311/68 , C07D311/76 , C07D317/72 , C07D335/06 , C07D405/04 , C07D407/06
CPC分类号: C07C311/47 , C07C271/20 , C07C271/52 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07D213/40 , C07D215/42 , C07D277/28 , C07D309/14 , C07D311/68 , C07D311/76 , C07D317/72 , C07D335/06 , C07D405/04 , C07D407/06
摘要: 本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式Iの化合物を提供する。 この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びAβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。 本発明の化合物は、薬剤組成物にするのに有用であり、またAβペプチドの生成を低減するための治療方法において有用である。
-
公开(公告)号:JP2005526813A
公开(公告)日:2005-09-08
申请号:JP2003580313
申请日:2003-03-28
申请人: アルケミア リミティッド
发明人: ジョージ アダムソン , ジョバニ アベナンテ , マイケル レオ ウエスト , カール シェーファー , レ ジャン タン , ウィム ミューターマンス
IPC分类号: C07H9/04 , C07D309/14 , C07D405/12 , C07F7/18 , C07H15/12 , C07H15/18 , C07H15/20
CPC分类号: C07D405/12 , C07D309/14 , C07F7/1856 , C07H15/12
摘要: 式(I)の化合物であって、ここで、nは、0または1であり;R6およびR7は、水素であるか、または一緒になってカルボニル酸素を形成し;R1は、水素;−N(Z)Yおよび−C(Z)Yからなる群より選択され、ここで、R1が−N(Z)Yである場合; Yは、水素または以下より選択され、ここで、Gは、N(Y)Z(i〜v)中の窒素原子への結合点を示し;Zは、水素またはX1より選択され;Qは、水素またはWより選択され;W基は、独立して、1〜20原子のアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;X1基は、独立して、1〜20原子のアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、R1が−C(Z)Yである場合:Yは、2つの水素原子、カルボニルを形成する二重結合の酸素(=O)、およびニトリルを形成する三重結合の窒素からなる群より選択され、Zは、なしであるか、または水素もしくはUより選択され、ここで、Uは、1〜20原子のアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アミノアルキル、アミノアリール、アリールオキシ、アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノアリール、アミノへテロアリール、チオアルキル、チオアリール、もしくはチオへテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、R1がHである場合、R2、R3、R4およびR5基の少なくとも2つは、−OX2または−N(T)Yからなる群より選択され、そして他は、独立して、水素、−OH、−OX2、−N(T)Yより選択され、ここで、Yは、上に定義される通りであり、Tは、水素またはX2より選択され;そしてX2は、独立して、1〜20原子のアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルより選択され、R1がN(Z)YまたはC(Z)Yの場合、R2、R3、R4およびR5基の少なくとも1つは、−OX2または−N(T)Yからなる群より選択され、そして他は、独立して、水素、−OH、−OX2、−N(T)Yより選択され、ここで、Yは、上に定義される通りであり、Tは、水素またはX2より選択され;そしてX2は、独立して、1〜20原子のアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルより選択される。
-
公开(公告)号:JP3676236B2
公开(公告)日:2005-07-27
申请号:JP2000588120
申请日:1999-12-06
发明人: アッカーマン,ジーン , アリグ,レオ , ヴェーバー,ルーツ , ヴェッセル,ハンス・ペーター , オブスト,ウルリケ , クーン,ホルガー , クコロウスキー,アレクサンダー , グレープケ,カトリン , ヒルペルト,クルト
IPC分类号: C07D295/12 , A61K9/00 , A61K31/155 , A61K31/325 , A61K31/34 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C255/58 , C07C255/59 , C07C257/18 , C07C259/18 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/26 , C07D207/27 , C07D209/48 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D213/65 , C07D213/74 , C07D233/54 , C07D235/18 , C07D261/04 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D295/155 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D307/54 , C07D309/04 , C07D309/12 , C07D309/14 , C07D317/64 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D333/24 , C07D335/04 , C07D403/12 , C07D521/00
CPC分类号: C07D207/27 , C07C257/18 , C07C259/18 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/12 , C07D209/48 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D213/65 , C07D213/74 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D249/08 , C07D261/04 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D295/155 , C07D307/12 , C07D307/20 , C07D307/54 , C07D309/12 , C07D309/14 , C07D317/64 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D333/24 , C07D335/04 , C07D403/12
-
公开(公告)号:JP3542805B2
公开(公告)日:2004-07-14
申请号:JP50323895
申请日:1994-06-20
申请人: バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
发明人: エルデレン,クリストフ , クリユガー,ベルント−ビーラント , ザンテル,ハンス−ヨアヒム , ドリンガー,マルクス , バヘンドルフ−ノイマン,ウルリケ , フイシヤー,ライナー , ブレチユナイダー,トマス
IPC分类号: A01N43/36 , A01N43/90 , A01N47/06 , A01N47/18 , A01N57/24 , C07D309/14 , C07D333/38 , C07D335/02 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D495/10 , C07F9/572 , C07F9/6561
CPC分类号: C07D471/10 , A01N43/90 , A01N47/06 , A01N47/18 , A01N57/24 , C07D309/14 , C07D333/38 , C07D335/02 , C07D491/10 , C07D495/10 , C07F9/6561
-
公开(公告)号:JP2004515481A
公开(公告)日:2004-05-27
申请号:JP2002547868
申请日:2001-12-06
发明人: マイケル ジョンソン, , ダルジット ダノア, , エルゾ ディフランコ, , ケキアン リー,
IPC分类号: C07C229/48 , C07C271/22 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D317/72 , C07D335/02 , C08F2/00
CPC分类号: C07D317/72 , C07B2200/11 , C07C271/22 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02
摘要: 本発明は、新規の化合物の作製に有用な新規のテンプレートおよび前記テンプレートを使用して生成された化合物に関する。 テンプレートは、固体支持体に結合することができる4級アミノ酸を含む。 これらのテンプレートにより複数の化学反応を介して化合物の新規の分野の生成が可能である。 テンプレートは、医薬品発見管理体制での使用で有利である。
-
公开(公告)号:JP2004504375A
公开(公告)日:2004-02-12
申请号:JP2002514086
申请日:2001-07-03
发明人: グライツ, ヨハネス , ツァクラキディス, クリストス , ドルシュ, ディーター , バーンズ, クリストファー , メデルスキー, ヴェルナー , ユラスツィク, ホルスト
IPC分类号: A61K31/18 , A61K31/277 , A61K31/4245 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07B61/00 , C07C311/46 , C07D211/66 , C07D213/40 , C07D271/06 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
CPC分类号: C07D213/40 , C07C311/46 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D211/66 , C07D271/06 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要: 式(I)
【化1】
式中、R
1 、R
2 、R
2' 、R
2” 、R
3 、R
4 、R
5 、R
5' 、R
5” 、R
5”' 、R
5”” 、X、Y、U、VおよびWは、請求項1において定義した通りである、
で表される新規な化合物は、凝固第Xaおよび第VIIa因子の阻害剤であり、血栓症、心筋梗塞、動脈硬化、炎症、卒中、狭心症、血管形成術後の再狭窄、間欠性跛行、腫瘍、腫瘍疾患および/または腫瘍転移の治療に用いることができる。-
公开(公告)号:JP2002544274A
公开(公告)日:2002-12-24
申请号:JP2000618272
申请日:2000-05-18
发明人: スティーブン・テイラー , マーティン・クイベル
IPC分类号: C07D307/64 , A61K31/00 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61P7/02 , A61P9/12 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D307/22 , C07D307/32 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D309/14 , C07D309/30 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14
CPC分类号: C07D307/32 , C07D307/22 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D309/14 , C07D309/30 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要: (57)【要約】 カテプシンSは、パパインスーパーファミリーに属する極めて活性なシステインプロテアーゼである。 カテプシンSは主としてリンパ節、脾臓およびマクロファージで認められ、このように存在が制限されていることは、この酵素が変性疾患の病因に関与している可能性を示唆している。 本発明は、新規なシステインプロテアーゼ、とりわけパパインスーパーファミリーのシステインプロテアーゼのインヒビター、さらに詳細にはカテプシンSのインヒビターに関する。 本発明のインヒビターは、特徴的な非水素置換基R5を有する式(II)で示されるフラノン誘導体である。 本発明のインヒビターは該ファミリーの他の成員にわたって選択的であり、とりわけカテプシンLやKなどのカテプシンファミリーの他の成員にわたる選択性を示す。
-
公开(公告)号:JPS59122492A
公开(公告)日:1984-07-14
申请号:JP23644583
申请日:1983-12-16
申请人: I Se I Fuaruma , Ici Ltd
IPC分类号: C07D501/16 , C07D309/14 , C07D501/18 , C07D505/00 , C07F7/10
CPC分类号: C07F7/10 , C07D309/14 , C07D505/00 , Y02P20/55
-
-
-
-
-
-
-
-
-