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公开(公告)号:JPWO2002032872A1
公开(公告)日:2004-02-26
申请号:JP2002536056
申请日:2001-10-19
申请人: エーザイ株式会社
发明人: 船橋 泰博 , 鶴岡 明彦 , 松倉 正幸 , 羽田 融 , 福田 吉男 , 鎌田 淳一 , 高橋 恵子 , 松嶋 知広 , 宮崎 和城 , 野本 研一 , 渡辺 達夫 , 尾葉石 浩 , 山口 温美 , 鈴木 佐知 , 中村 勝次 , 三村 房代 , 山本 裕之 , 松井 順二 , 松井 賢司 , 吉葉 孝子 , 鈴木 康之 , 有本 達
IPC分类号: C07D215/48 , C07D239/34 , A61K20060101 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P20060101 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D207/34 , C07D213/26 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/18 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/88 , C07D249/04 , C07D261/14 , C07D277/48 , C07D307/68 , C07D319/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D495/04
CPC分类号: C07D213/73 , A61K31/4706 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61K31/519 , C07D207/34 , C07D213/26 , C07D213/68 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/18 , C07D215/233 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/88 , C07D249/04 , C07D261/14 , C07D277/48 , C07D307/68 , C07D319/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要: 一般式[式中Agは、置換基を有していてもよい5ないし14員複素環式基などを意味する;Xgは、−O−、−S−などを意味する;Ygは、置換基を有していてもよいC6−14アリール基または5ないし14員複素環式基などを意味する;Tg1は、式(式中、Egは、単結合または式−N(Rg2)−などを意味する。Rg1およびRg2はそれぞれ独立して水素原子、または置換基を有していてもよいC1−6アルキル基などを意味する。Zgは、C1−8アルキル基、C3−8脂環式炭化水素基、C6−14アリール基などを意味する。)で表わされる基などを意味する。]で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
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公开(公告)号:JP3481945B2
公开(公告)日:2003-12-22
申请号:JP50996195
申请日:1994-09-23
IPC分类号: C07D239/26 , A61K31/70 , A61K31/7088 , A61P31/18 , C07D239/46 , C07D239/54 , C07D473/18 , C07D473/34 , C07H19/04 , C07H21/00
CPC分类号: C07D239/47 , C07D239/54 , C07D473/18 , C07D473/34 , C07H19/04 , C07H21/00
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公开(公告)号:JP2003525278A
公开(公告)日:2003-08-26
申请号:JP2001563497
申请日:2001-02-26
IPC分类号: C07D239/47 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/08 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/08 , C07D498/08 , C07D521/00
摘要: Pyrimidine derivatives of the formula (I), wherein: Q1 and Q2 are independently selected from aryl or carbon linked heteroaryl optionally substituted as defined within; and one or both Q1 and Q2 are substituted on a ring carbon by one substituent of the formula (Ia) or (Ia'), wherein: Y, Z, n, m Q3, G, R , are as defined within; and pharmaceutically acceptable salts and in in vivo hydrolysable esters thereof are described. Processes for their manufacture, pharmaceutical compositions and their use as cyclin-dependent serine/threonine kinase (CDK) and focal adhesion kinase (FAK) inhibitors are also described.
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公开(公告)号:JP2003511442A
公开(公告)日:2003-03-25
申请号:JP2001530109
申请日:2000-10-10
IPC分类号: A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/14 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P19/06 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/08 , A61P39/02 , A61P43/00 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
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公开(公告)号:JP2003505384A
公开(公告)日:2003-02-12
申请号:JP2001511442
申请日:2000-07-14
申请人: ファーマコピーア,インコーポレーティッド
发明人: オールマイヤー,マイケル,エイチ.,ジェイ. , クィンテロ,ヨルゲ,ガブリエル , ドウル,ローランド,イー.,三世 , パラドカー,ビジァダー , パン,ゴングア , ボールドウィン,ジョン,ジェイ.
IPC分类号: C07D239/38 , A61K31/192 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/568 , A61K31/573 , A61K31/60 , A61K45/00 , A61P1/02 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/14 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07C255/58 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D215/42 , C07D215/48 , C07D217/22 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D311/68 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D521/00
CPC分类号: C07D207/325 , C07C255/58 , C07D215/42 , C07D215/48 , C07D217/22 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D249/08 , C07D311/68 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要: (57)【要約】 【課題】 糖尿病性血管症等の治療に有用な低分子のブラジキニンB
1 −受容体アンタゴニストを提供する。 【解決手段】 式(I) 【化1】 のブラジキニンB
1 −受容体アンタゴニストを開示する。 この化合物は、糖尿病性血管症、炎症、痛み、痛覚過敏、喘息、鼻炎、敗血症性ショック、アテローム性動脈硬化及び多発性硬化等の、不適当なブラジキニン受容体活性に関連する疾患を治療するのに有用である。 Qがイミダゾリル基又はピロリル基である、ピリミジン、トリアジン、及びアニリンが特に好ましい。-
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公开(公告)号:JP3365633B2
公开(公告)日:2003-01-14
申请号:JP51069594
申请日:1993-10-28
发明人: ヴィルムス・ロタール , シュナーベル・ゲルハルト , バウアー・クラウス , ビーリンガー・ヘルマン
IPC分类号: C07D239/42 , A01N47/36 , C07C311/47 , C07C311/65 , C07C335/28 , C07D239/46 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/52 , C07D239/58 , C07D251/16 , C07D251/22 , C07D251/52 , C07D521/00
CPC分类号: C07D521/00 , A01N47/36 , C07C311/47 , C07C311/65 , C07C335/28
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公开(公告)号:JP2002535317A
公开(公告)日:2002-10-22
申请号:JP2000594788
申请日:2000-01-21
IPC分类号: C07D239/42 , A61K31/33 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D211/58 , C07D213/74 , C07D213/76 , C07D231/38 , C07D233/66 , C07D233/88 , C07D237/02 , C07D239/02 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D239/52 , C07D241/20 , C07D249/06 , C07D251/18 , C07D251/48 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D257/06 , C07D285/10 , C07D295/22 , C07D333/36 , C07D333/48 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D521/00
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公开(公告)号:JP2002284686A
公开(公告)日:2002-10-03
申请号:JP2001091645
申请日:2001-03-28
申请人: SANKYO CO
IPC分类号: C07D239/46 , A61K31/513 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/70 , C07D239/96 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide matrixmetalloproteinase inhibitor. SOLUTION: Medicine compositions containing a compound having a general formula (I), pharmacollogically acceptable salts, esters, or other derivatives thereof as active ingredient, wherein R : OH, NHOH; R : groups having a formula (II) or (III); A: alkylene, or alkylene cut; n by O, -S(O)n -, or -N(R )-; R : H, alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, subsituted cycloalkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkynyl, or substituted alkynyl; L: arylene, substituted arylene, heteroarylene, or substituted heteroarylene; M: O, S; R : alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl, or substituted heteroaryl.
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公开(公告)号:JP2002529456A
公开(公告)日:2002-09-10
申请号:JP2000581005
申请日:1999-09-24
IPC分类号: C07D239/47 , A61K20060101 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K31/675 , A61K31/715 , A61P31/18 , C07D20060101 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D239/80 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要: This invention concerns the use of compounds of formula the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts, quaternary amines and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein -a =a -a =a - forms a pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl or pyrazinyl with the attached vinyl group; n is 0 to 4; and where possible 5; R is hydrogen, aryl, formyl, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl, substituted C1-6alkyl, or substituted C1-6alkyloxyC1-6alkylcarbonyl; each R independently is hydroxy, halo, optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl, C3-7cycloalkyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, polyhalomethylthio, -S(=O)pR , -NH-S(=O)pR , -C(=O)R , -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R ,-C(=NH)R or a 5-membered heterocyclic ring; p is 1 or 2; L is optionally substituted C1-10alkyl, C2-10alkenyl, C2-10alkynyl or C3-7cycloalkyl; or L is -X-R wherein R is optionally substituted phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl or pyridazinyl; X is -NR -, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)- or -S(=O)2-; Q is hydrogen, C1-6alkyl, halo, polyhalo-C1-6alkyl or an optionally substituted amino group; Y represents hydroxy, halo, C3-7cycloalkyl, optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, polyhalomethylthio, -S(=O)pR , -NH-S(=O)pR , -C(=O)R , -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R ,-C(=NH)R or aryl; aryl is optionally substituted phenyl; Het is an optionally substituted heterocyclic radical; for the manufacture of a medicine for the treatment of subjects suffering from HIV (Human Immunodeficiency Virus) infection.
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公开(公告)号:JP2002527416A
公开(公告)日:2002-08-27
申请号:JP2000575829
申请日:1999-10-12
IPC分类号: C07D249/18 , A61K31/198 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/4453 , A61K31/454 , A61K31/4704 , A61K31/472 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/16 , C07C233/83 , C07C235/26 , C07C235/34 , C07C235/40 , C07C235/52 , C07C235/60 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C237/24 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C277/08 , C07C279/14 , C07C303/40 , C07C309/65 , C07C311/06 , C07C311/16 , C07C311/19 , C07C319/20 , C07C323/60 , C07D207/327 , C07D213/54 , C07D213/70 , C07D215/22 , C07D217/16 , C07D219/02 , C07D223/12 , C07D223/16 , C07D235/06 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D239/46 , C07D241/12 , C07D241/18 , C07D257/06 , C07D261/08 , C07D277/62 , C07D285/16 , C07D295/14 , C07D295/15 , C07D307/33 , C07D307/68 , C07D307/81 , C07D311/12 , C07D311/22 , C07D333/24 , C07D333/38 , C07D333/60 , C07D335/16 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D487/04 , C07D495/10 , C40B40/04
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