公开(公告)号：JP3756761B2

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：JP2000517936

申请日：1998-09-23

Applicant: ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニーWarner−Lambert Companyllc

Inventor： アンドルー・ジョン・ソープ ,  ジャスティン・スティーヴン・ブライアンズ ,  デイヴィッド・クリストファー・ホーウェル ,  デイヴィッド・ジュアゲン・ウーストロウ ,  ポウ−ワイ・ユーアーン

IPC: A61P1/04 ,  C07C229/28 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/00 ,  C07C229/32 ,  C07C229/34 ,  C07D209/96 ,  C07D221/20 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

CPC classification number: C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

Abstract: The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

公开(公告)号：JP2017529343A

公开(公告)日：2017-10-05

申请号：JP2017513185

申请日：2015-06-15

Applicant: 浙江九洲▲藥▼▲業▼股▲ふぇん▼有限公司Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co., Ltd. ,  浙江九洲▲藥▼▲業▼股▲ふぇん▼有限公司Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co., Ltd.

Inventor： ▲馮▼小明 ,  ▲張▼宇 ,  ▲劉▼小▲華▼ ,  姚乾 ,  林▲麗▼▲麗▼ ,  朱国良

IPC: C07D231/12 ,  C07D211/90

CPC classification number: C07D211/88 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53 ,  C07D207/267 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

Abstract: 本発明は、パロキセチンの中間体およびその製造方法と用途に関する。前記方法は、具体的には、下記の式Iの化合物と式IIの化合物とを、キラルなアミンオキシドLと希土類金属化合物Ln(OTf)3とからなる錯体の触媒作用で、かつ、有機塩基の存在で反応して下記の式IIIの化合物を製造する方法である。(R1は、アルキル、フェニルまたはベンジルであり、R2、R3、R4は、それぞれ独立してC1−C6のアルキルまたはC6−C10のアリールである。前記のキラルなアミンオキシドLは、上記の構造を有し、ここで、n=1、2;R=Ph−、2,6−Me2C6H3−、2,6−Et2C6H3−、2,6−iPr2C6H3−、Ph2CH−。)

公开(公告)号：JP5487692B2

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：JP2009096449

申请日：2009-04-10

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  住友化学株式会社

Inventor： 佳司 竹本 ,  和夫 村上

IPC: C07D235/30 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53 ,  C07C253/30 ,  C07C255/41 ,  C07C281/02 ,  C07D239/88

CPC classification number: C07C253/30 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53 ,  C07C231/08 ,  C07C231/14 ,  C07C241/02 ,  C07C281/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/95 ,  C07C69/757 ,  C07C233/92 ,  C07C255/41

公开(公告)号：JP2006524695A

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：JP2006513147

申请日：2004-04-19

Applicant: アイコス コーポレイション

Inventor： ライザ， エム． シュルツ ,  ジョン デマテイ， ,  ポール ニコルス， ,  ブラッド バーネット， ,  アンソニー ピスコピオ，

IPC: C07C201/12 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C205/32 ,  C07C205/53 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D263/62

CPC classification number: C07D207/277 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53

Abstract: （a）ニトロオレフィンおよび（b）α-置換β-ジカルボニルまたは酸性CH化合物を有する同等の化合物からジアステレオトピック基を持つ第4級炭素原子を有するキラル化合物を合成する方法を開示する。 不斉炭素原子を含む置換基の1個と第4級炭素原子を含むジアステレオトピック基の1個との間での続いての分子内反応は、1個が相対的な立体化学に対する制御を備えた第4級である、2個の隣接する不斉中心を有する新しい化合物を作成する。

公开(公告)号：JP2018506541A

公开(公告)日：2018-03-08

申请号：JP2017542062

申请日：2016-02-11

Applicant: ノバルティス アーゲー

Inventor： マーティン,ベンジャミン ,  マンドレリ,フランセスカ ,  ヴェントゥロニ,フランセスコ

IPC: C07C205/53 ,  B01J31/02 ,  C07C201/12 ,  C07C205/04 ,  C07C205/44 ,  C07C227/04 ,  C07C229/34 ,  C07C231/02 ,  C07C233/47

CPC classification number: C07C201/10 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0241 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/0265 ,  C07B2200/07 ,  C07C201/12 ,  C07C205/04 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07F7/1852 ,  C07F9/5355 ,  C07C205/53 ,  C07C229/34

Abstract: 本発明は、ネプリライシン(NEP)阻害剤であるサクビトリルの調製に有用な、新たな化学合成、中間体、および触媒に関する。それはさらに、前記新たな化学合成経路のための新たな中間体化合物およびそれらの使用に関する。

公开(公告)号：JP4263717B2

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：JP2005319009

申请日：2005-11-02

Applicant: ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー

Inventor： アンドルー・ジョン・ソープ ,  ジャスティン・スティーヴン・ブライアンズ ,  デイヴィッド・クリストファー・ホーウェル ,  デイヴィッド・ジュアゲン・ウーストロウ ,  ポウ−ワイ・ユーアーン

IPC: A61P1/04 ,  C07C229/28 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07B53/00 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/00 ,  C07C229/32 ,  C07C229/34 ,  C07D209/96 ,  C07D221/20 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

CPC classification number: C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

Abstract: The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

公开(公告)号：JPWO2005077908A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：JP2005517952

申请日：2005-02-09

Applicant: 高砂香料工業株式会社

Inventor： 眞浩 寺田 ,  眞浩 寺田 ,  仁士 宇部 ,  仁士 宇部 ,  滋子 横山 ,  滋子 横山 ,  英雄 清水 ,  英雄 清水

IPC: C07D223/14 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/16 ,  C07C205/40 ,  C07C205/53 ,  C07D223/28 ,  C07D245/04 ,  C07D301/12 ,  C07D301/14 ,  C07D301/16 ,  C07D301/19 ,  C07D303/32 ,  C07F7/10

CPC classification number: C07C205/26 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/0251 ,  C07B53/00 ,  C07C205/16 ,  C07C205/53 ,  C07D223/14 ,  C07D301/12 ,  C07D303/32

Abstract: 種々の不斉反応の触媒として有用な下記一般式(1)で表されるビアリール骨格を有するグアニジン化合物。【化1】(式中、R1、R2及びR3はそれぞれ独立して、水素原子、置換基を有してもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基を示し、R4〜R15はそれぞれ独立して、水素原子、置換基を有してもよい炭化水素基、置換基を有してもよい複素環基、水酸基、置換基を有してもよいアルコキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、アシル基、置換基を有してもよいアルコキシカルボニル基、置換基を有してもよいアリールオキシカルボニル基、置換基を有してもよいカルバモイル基、置換基を有してもよいアルキルチオカルボニル基、置換基を有してもよいアリールチオカルボニル基、カルボキシル基、置換基を有してもよいアルキルチオ基、置換基を有してもよいアリールチオ基、アミノ基または置換アミノ基、置換シリル基を示す。また、R1〜R15のいずれの組み合わせにおいてもこれらの置換基が一緒になって結合して環を形成しても良い。X1〜X8は炭素原子又は窒素原子を示すが、窒素原子の場合はX1〜X8上の置換基は存在しない。)

公开(公告)号：JP2010248089A

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：JP2009096449

申请日：2009-04-10

Applicant: Kyoto Univ ,  Sumitomo Chemical Co Ltd ,  住友化学株式会社 ,  国立大学法人京都大学

Inventor： TAKEMOTO YOSHIJI ,  MURAKAMI KAZUO

IPC: C07D235/30 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53 ,  C07C253/30 ,  C07C255/41 ,  C07C281/02 ,  C07D239/88

CPC classification number: C07C253/30 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53 ,  C07C231/08 ,  C07C231/14 ,  C07C241/02 ,  C07C281/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/95 ,  C07C69/757 ,  C07C233/92 ,  C07C255/41

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound comprising a heterocyclic skeleton, useful as a nonmetallic asymmetric catalyst, capable of performing a highly stereoselective asymmetric conjugate addition reaction of a high yield and a reaction of forming a carbon-nitrogen bond; and to provide a method of producing a compound using the same as an asymmetric catalyst. SOLUTION: There are provided the compound comprising a heterocyclic skeleton represented by formula (I), a tautomer thereof, and their salts. In the formula, R 1 and R 2 each represent an alkyl group, an aryl group or the like; the ring A represents an imidazole ring condensed with an aromatic ring that may contain a substituent, or a pyrimidine-4-one ring condensed with an aromatic ring that may contain a substituent; R 3 and R 4 each represent an alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, or an aryl group, provided that R 3 and R 4 together with carbon atoms each binding thereto may form an isocyclic ring that may contain a substituent or a heterocyclic ring that may contain a substituent; and R 5 and R 6 may be the same or different and each represent a hydrogen atom or a lower alkyl group that may contain a substituent. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种可用作非金属不对称催化剂的杂环骨架化合物，其能够进行高收率的高立体选择性不对称共轭加成反应和形成碳 - 氮键的反应; 并提供使用其作为不对称催化剂制备化合物的方法。 提供了包含由式（I）表示的杂环骨架，其互变异构体及其盐的化合物。 在该式中，R 1和R 2各自表示烷基，芳基等; 环A表示与可以含有取代基的芳环稠合的咪唑环或与可能含有取代基的芳香环稠合的嘧啶-4-酮环; R 3 和R 4 各自表示烷基，低级烯基，低级炔基或芳基，条件是R 3 = SP 和R“SP”4与各自结合的碳原子一起形成可以含有取代基的杂环或可以含有取代基的杂环; R 5和R 6可以相同或不同，表示可以含有取代基的氢原子或低级烷基。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4384635B2

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：JP2005511107

申请日：2004-06-25

Applicant: 住友化学株式会社 ,  佳司 竹本

Inventor： 佳司 竹本

IPC: C07C335/20 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/40 ,  C07C205/41 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/47 ,  C07C235/78 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C275/30 ,  C07C275/40 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D20060101 ,  C07D209/08 ,  C07D209/56 ,  C07D333/24

CPC classification number: C07C335/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C205/55 ,  C07C269/06 ,  C07C275/30 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07C271/22

公开(公告)号：JP2008501689A

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：JP2007515463

申请日：2005-05-27

Applicant: ブランデイス ユニヴァーシティー

Inventor： ドン，リー ,  リー，ホンミン

IPC: C07D453/04 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716 ,  C07C69/757 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C205/55 ,  C07C205/56 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19 ,  C07C255/41 ,  C07C255/66 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07D213/55 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D498/18

CPC classification number: C07D453/04 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0244 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/45 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C205/55 ,  C07C205/56 ,  C07C231/18 ,  C07C253/30 ,  C07C281/02 ,  C07C315/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C233/87 ,  C07C255/19 ,  C07C255/41

Abstract: One aspect of the present invention relates to quinine-based and quinidine-based catalysts. Another aspect of the invention relates to a method of preparing a derivatized quinine-based or quinidine-based catalyst comprising 1) reacting quinine or quinidine with base and a compound that has a suitable leaving group, and 2) converting the ring methoxy group to a hydroxy group. Another aspect of the present invention relates to a method of preparing a chiral, non-racemic compound from a prochiral electron-deficient alkene or azo compound or prochiral aldehyde or prochiral ketone, comprising the step of: reacting a prochiral electron-deficient alkene or azo compound or prochiral aldehyde or prochiral ketone with a nucleophile in the presence of a catalyst; thereby producing a chiral, non-racemic compound; wherein said catalyst is a derivatized quinine or quinidine. Another aspect of the present invention relates to a method of kinetic resolution, comprising the step of: reacting racemic chiral alkene with a nucleophile in the presence of a derivatized quinine or quinidine.