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    Aminooxy-modified oligonucleotides and methods for making same
    111.
    发明授权
    Aminooxy-modified oligonucleotides and methods for making same 有权
    氨氧基修饰的寡核苷酸及其制备方法

    公开(公告)号：US06172209B2

    公开(公告)日：2001-01-09

    申请号：US09130973

    申请日：1998-08-07

    申请人： Muthiah Manoharan ,  Phillip Dan Cook ,  Thazha P. Prakash ,  Andrew M. Kawasaki

    发明人： Muthiah Manoharan ,  Phillip Dan Cook ,  Thazha P. Prakash ,  Andrew M. Kawasaki

    IPC分类号： C07H2102

    CPC分类号： C07H21/00 ,  C07H15/203 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  Y02P20/582

    摘要： Oligonucleotides and other macromolecules are provided which have increased nuclease resistance, substituent groups (such as 2′-aminooxy groups) for increasing binding affinity to complementary strand, and subsequences of 2′-deoxy-erythro-pentofuranosyl nucleotides that activate RNase H. Such oligonucleotides and macromolecules are useful for diagnostics and other research purposes, for modulating the expression of a protein in organisms, and for the diagnosis, detection and treatment of other conditions susceptible to oligonucleotide therapeutics.

    摘要翻译： 提供具有增加的核酸酶抗性的寡核苷酸和其它大分子，用于增加对互补链的结合亲和力的取代基（例如2'-氨基氧基），以及激活核糖核酸酶H的2'-脱氧 - 赤 - 戊呋喃糖基核苷酸的子序列。这样的寡核苷酸 和大分子可用于诊断和其他研究目的，用于调节生物体中蛋白质的表达，以及用于诊断，检测和治疗对寡核苷酸治疗敏感的其它病症。

    Antibacterial quinazoline compounds
    112.
    发明授权
    Antibacterial quinazoline compounds 失效
    抗菌喹唑啉化合物

    公开(公告)号：US6156758A

    公开(公告)日：2000-12-05

    申请号：US391843

    申请日：1999-09-08

    申请人： Pei-Pei Kung ,  Phillip Dan Cook ,  Charles John Guinosso

    发明人： Pei-Pei Kung ,  Phillip Dan Cook ,  Charles John Guinosso

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/395 ,  C07D239/72

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    摘要： Provided are compounds of formula (I) ##STR1## wherein X, Y and Z are independently CH or N; n is 0 or 1; R.sub.1 is selected from OH, alkoxy, aryloxy, aralkyloxy and guanidinyl; R.sub.2 and R.sub.3 are independently selected from H, halogen, amino, hydroxyl, nitro, cyano and carboxyl; R.sub.4 is H, alkyl or acyl; R.sub.5 is selected from H, hydroxyl, halogen, nitro, alkyl, alkoxy, amino, cyclic amino, alkylamino, arylamino and aralkylamino wherein the alkyl, aryl and cyclic moieties are optionally substituted; R.sub.6 and R.sub.7 are independently selected from H, alkyl, alkoxy, halogen and amino; and R.sub.8 and R.sub.9 are independently selected from H, C.sub.1-4 alkyl, alkoxy, acyl, acyloxy, alkoxycarbonyl, hydroxyl, halogen, amino and carboxyl. The compounds have therapeutic or prophylactic use for treating bacterial infection in mammals.

    摘要翻译： 提供式（I）的化合物，其中X，Y和Z独立地是CH或N; n为0或1; R1选自OH，烷氧基，芳氧基，芳烷氧基和胍基; R2和R3独立地选自H，卤素，氨基，羟基，硝基，氰基和羧基; R4是H，烷基或酰基; R5选自H，羟基，卤素，硝基，烷基，烷氧基，氨基，环状氨基，烷基氨基，芳基氨基和芳烷基氨基，其中烷基，芳基和环状部分任选被取代; R6和R7独立地选自H，烷基，烷氧基，卤素和氨基; 并且R 8和R 9独立地选自H，C 1-4烷基，烷氧基，酰基，酰氧基，烷氧基羰基，羟基，卤素，氨基和羧基。 该化合物具有用于治疗哺乳动物细菌感染的治疗或预防用途。

    Derivatized oligonucleotides having improved uptake and other properties
    113.
    发明授权
    Derivatized oligonucleotides having improved uptake and other properties 失效
    具有改善摄取和其他性质的衍生寡核苷酸

    公开(公告)号：US6153737A

    公开(公告)日：2000-11-28

    申请号：US211882

    申请日：1994-04-22

    申请人： Muthiah Manoharan ,  Phillip Dan Cook ,  Clarence Frank Bennett

    发明人： Muthiah Manoharan ,  Phillip Dan Cook ,  Clarence Frank Bennett

    IPC分类号： A01N43/04 ,  C07H19/00 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/68

    CPC分类号： A01N37/46 ,  C07H19/00 ,  C07H21/00

    摘要： Linked nucleosides having at least one functionalized nucleoside that bears a substituent such as a steroid molecule, a reporter molecule, a non-aromatic lipophilic molecule, a reporter enzyme, a peptide, a protein, a water soluble vitamin, a lipid soluble vitamin, an RNA cleaving complex, a metal chelator, a porphyrin, an alkylator, a pyrene, a hybrid photonuclease/intercalator, or an aryl azide photo-crosslinking agent exhibit increased cellular uptake and other properties. The substituent can be attached at the 2'-position of the functionalized nucleoside via a linking group. If at least a portion of the remaining liked nucleosides are 2'-deoxy-2'-fluoro, 2'-O-methoxy, 2'-O-ethoxy, 2'-O-propoxy, 2'-O-aminoalkoxy or 2'-O-allyloxy nucleosides, the substituent can be attached via a linking group at any of the 3' or the 5' positions of the nucleoside or on the heterocyclic base of the nucleoside or on the inter-nucleotide linkage linking the nucleoside to an adjacent nucleoside.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 09196 Sec。 371日期：1992年4月22日 102（e）日期1992年4月22日PCT 1992年10月23日提交了具有至少一个具有取代基的官能化核苷的连接核苷，例如类固醇分子，报道分子，非芳族亲油性分子，报道酶， 肽，蛋白质，水溶性维生素，脂溶性维生素，RNA切割复合物，金属螯合剂，卟啉，烷基化剂，芘，混合光子核酸酶/嵌入剂或芳基叠氮化物光交联剂表现出增加的细胞 吸收等性质。 取代基可以通过连接基团连接在官能化核苷的2'-位上。 如果至少一部分剩余的核苷类为2'-脱氧-2'-氟，则2'-O-甲氧基，2'-O-乙氧基，2'-O-丙氧基，2'-O-氨基烷氧基或2 '-O-烯丙氧基核苷，取代基可以通过连接基团在核苷的3'或5'位置或核苷的杂环碱基上或连接核苷与核苷酸之间的核苷酸间连接 相邻核苷。

    Peptide nucleic acid combinatorial libraries
    119.
    发明授权
    Peptide nucleic acid combinatorial libraries 失效
    肽核酸组合文库

    公开(公告)号：US5864010A

    公开(公告)日：1999-01-26

    申请号：US587648

    申请日：1996-01-17

    申请人： Phillip Dan Cook ,  John Kiely ,  Kelly Sprankle

    发明人： Phillip Dan Cook ,  John Kiely ,  Kelly Sprankle

    IPC分类号： C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/10 ,  C07K7/02 ,  C07K14/00 ,  C07K19/00 ,  C07K4/00 ,  C07K7/00 ,  C07K7/04

    CPC分类号： C07K14/003 ,  C07K7/02 ,  B01J2219/00592 ,  B01J2219/00729

    摘要： New sub-monomer synthetic methods for the preparation of peptide nucleic acid oligomeric structures are disclosed that provide for the synthesis of both predefined sequence peptide nucleic acid oligomers as well as random sequence peptide nucleic acid oligomers. Further these methods also provide for the incorporation of peptide nucleic acid units or strings of such units with amino acids or strings of amino acids in chimeric peptide nucleic acid-amino acid compounds. Further disclosed are method of making random libraries of peptide nucleic acids using the fully preformed monomers.

    摘要翻译： 公开了用于制备肽核酸低聚结构的新的亚单体合成方法，其提供预定义的序列肽核酸寡聚体以及随机序列肽核酸寡聚体的合成。 此外，这些方法还提供了嵌合肽核酸 - 氨基酸化合物中肽核酸单元或这些单元的串与氨基酸或氨基酸序列的结合。 进一步公开的是使用完全预制的单体制备肽核酸的随机文库的方法。