公开(公告)号：US5357001A

公开(公告)日：1994-10-18

申请号：US81537

申请日：1993-06-23

申请人： Michael Grosse-Bley ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Franz-Peter Hoever ,  Dieter Arlt

发明人： Michael Grosse-Bley ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Franz-Peter Hoever ,  Dieter Arlt

IPC分类号： B01D15/08 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07D277/06 ,  C08F2/00 ,  C08F2/44 ,  C08F20/52 ,  C08F20/54 ,  C08F8/34 ,  C08F20/58 ,  C08F20/60 ,  C08F28/00

CPC分类号： C07B57/00 ,  C07C317/50 ,  C07D277/06 ,  C08F20/54 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42 ,  Y10T436/10 ,  Y10T436/17 ,  Y10T436/18

摘要： The invention relates to new optically active amino acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## in which n, R, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, X and A have the meaning given in the description, which amino acid derivatives contain sulphoxide or sulphone groups, to two basic synthetic routes for the preparation from sulphur-containing amino acids, to the polymerization of these monomers and to the use of the polymers as optically active adsorbents for chromatographic resolution of racemates to give the enantiomers.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的光学活性氨基酸衍生物，其中n，R，R1，R2，R3，X和A具有说明书中给出的含义，哪些氨基酸衍生物 含有亚砜或砜基团，用于从含硫氨基酸制备的两种基本合成路线，到这些单体的聚合，以及使用聚合物作为光学活性吸附剂用于外消旋体的色谱拆分以得到对映异构体。

公开(公告)号：US5347042A

公开(公告)日：1994-09-13

申请号：US897196

申请日：1992-06-11

申请人： Michael Grosse-Bley ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Dieter Arlt ,  Walter Lange

发明人： Michael Grosse-Bley ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Dieter Arlt ,  Walter Lange

IPC分类号： C08F20/38 ,  C07B57/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D277/06 ,  C08F2/18 ,  C08F20/54 ,  C07C323/41

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C323/59 ,  C07D277/06 ,  C08F20/54 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42

摘要： The invention relates to new optically active sulphur-containing amino acid derivatives, a process for their preparation, their polymerisation to give optically active polymers and the use of these optically active polymers as adsorbents for chromatographic separation of racemates into enantiomers.

摘要翻译： 本发明涉及新的光学活性含硫氨基酸衍生物，其制备方法，它们聚合以产生光学活性聚合物，以及使用这些光学活性聚合物作为吸附剂，用于将外消旋体色谱分离成对映异构体。

公开(公告)号：US5126451A

公开(公告)日：1992-06-30

申请号：US677007

申请日：1991-03-28

申请人： James S. Kaltenbronn ,  Joseph T. Repine

发明人： James S. Kaltenbronn ,  Joseph T. Repine

IPC分类号： C07C233/51 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C335/08 ,  C07D295/26 ,  C07K5/02

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C233/51 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C335/08 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0227

摘要： The invention concerns novel renin-inhibitory peptides which contain novel amino acids having an .alpha.-heteroatom attached to the backbone of the amino acid. ##STR1## These novel amino acids are positioned at the P.sub.2 position of the peptide. These are useful for treating renin-associated hypertension, hyperaldosteronism, and congestive heart failure. Processes for preparing the peptides, compositions containing them and methods of using them are included. Novel intermediates are also disclosed. Also included is a diagnostic method which uses the compounds to determine the presence of renin-associated hypertension or hyperaldosteronism.

摘要翻译： 本发明涉及含有新氨基酸的新型肾素抑制肽，其具有连接于氨基酸主链的α-杂原子。 这些新的氨基酸位于肽的P2位置。 这些可用于治疗肾素相关性高血压，醛固酮增多症和充血性心力衰竭。 包括肽的制备方法，含有它们的组合物以及使用它们的方法。 还公开了新的中间体。 还包括使用该化合物来确定肾素相关性高血压或醛固酮增多症的存在的诊断方法。

公开(公告)号：US5084466A

公开(公告)日：1992-01-28

申请号：US465858

申请日：1990-01-16

申请人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C233/46 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/59 ,  C07C323/62 ,  C07D213/53 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/17 ,  C07D333/24 ,  Y02P20/55

摘要： Novel carboxamides and sulfonamides are described having of the formulaR.sup.1 --A--(W).sub.a --X--(CH.sub.2).sub.b --(Y).sub.c --B--Z--COOR (I),in which R.sup.1, A, W, X, Y, B, Z, R, a, b and c are as provided in the description. These compounds are useful in the treatment of thromboses, apoplexy, myocardial infarct, inflammations, arteriosclerosis as well as in the treatment and prevention of tumors. These novel compounds are prepared by eliminating the protective groups in corresponding compounds with protected amidino or guanidino groups.

摘要翻译： 描述了具有式R1-A-（W）aX-（CH2）b-（Y）cBZ-COOR（I）的新型甲酰胺和磺酰胺，其中R 1，A，W，X，Y，B，Z， R，a，b和c如说明书中所提供。 这些化合物可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化以及治疗和预防肿瘤。 这些新化合物是通过除去具有被保护的脒基或胍基的相应化合物中的保护基来制备的。

公开(公告)号：US5081249A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US650496

申请日：1991-02-05

申请人： Teruo Umemoto

发明人： Teruo Umemoto

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07C17/093 ,  C07C17/12 ,  C07C37/62 ,  C07C41/22 ,  C07C45/30 ,  C07C45/51 ,  C07C45/54 ,  C07C45/63 ,  C07C49/167 ,  C07C49/457 ,  C07C49/463 ,  C07C49/693 ,  C07C49/697 ,  C07C51/363 ,  C07C67/307 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C319/20 ,  C07C323/03 ,  C07C323/09 ,  C07C323/52 ,  C07C323/59 ,  C07D213/71 ,  C07D213/89 ,  C07D219/02 ,  C07D491/04 ,  C07J1/00 ,  C07J13/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07B39/00 ,  C07C17/093 ,  C07C17/12 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C309/00 ,  C07C315/04 ,  C07C319/20 ,  C07C37/62 ,  C07C45/30 ,  C07C45/511 ,  C07C45/512 ,  C07C45/54 ,  C07C45/63 ,  C07C49/167 ,  C07C49/457 ,  C07C49/463 ,  C07C49/693 ,  C07C49/697 ,  C07C51/363 ,  C07C67/307 ,  C07D219/02 ,  C07D491/04 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J13/005 ,  C07J51/00

摘要： A class of N-fluoropyridinium-sulfonates is provided along with a processw for making same. Starting pyridine sulfonic acids and acid salts are fluorine substituted at the pyridine nitrogen atom with dilute gaseous fluorine under liquid phase contacting conditions. The N-fluorine substituted products are excellent fluorinating agents which exhibit high specificity.

摘要翻译： 提供一类N-氟代吡啶鎓磺酸盐以及其制备方法。 起始吡啶磺酸和酸盐在液相接触条件下用吡啶氮原子氟稀释的氟气氟取代。 N-氟取代的产物是显示高特异性的优异的氟化剂。

公开(公告)号：US5017610A

公开(公告)日：1991-05-21

申请号：US364994

申请日：1989-06-12

申请人： Katsuhiro Imaki ,  Yoshinobu Arai ,  Tadao Okegawa

发明人： Katsuhiro Imaki ,  Yoshinobu Arai ,  Tadao Okegawa

IPC分类号： C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C311/29 ,  C07C323/59 ,  C07C323/63 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D295/26 ,  C07D319/20 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C311/29 ,  C07C323/59 ,  C07C323/63 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/26 ,  C07D319/20

摘要： A derivative of general formula: ##STR1## wherein Y is --SO.sub.2 -- or ##STR2## (i) R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, each represent, (1) --H, (2) C1-16 alkyl or (3) the formula: --X-- .circle.A --(R.sup.4).sub.n wherein X is a single-bond, --SO.sub.2 --, C1-4 alkylene, C1-4 alkylene substituted by ##STR3## -- .circle.A -- is carbocyclic or heterocyclic ring, n is 1.about.5, R.sup.4 is (1) --H or C1-8 alkyl, (2) C1-14 alkoxy, (3) C1-6 alkylthio, (4) --OH, halogen, --NO.sub.2 or trihalomethyl, (5) the formula: --NR.sup.41 R.sup.42 wherein R.sup.41 and R.sup.42 each represents halogen or C1-4 alkyl, (6) tetrazole, (7) --SO.sub.3 H or --CH.sub.2 OH, (8) the formula: --SO.sub.2 NR.sup.41 R.sup.42 (9) the formula: --Z.sup.41 --COOR.sup.43 wherein Z.sup.41 is single-bond, C1-4 alkylene or C2-4 alkenylene, R.sup.43 is --H, C1-4 alkyl or benzyl, (10) the formula: --CONR.sup.41 R.sup.42 (11) the formula: --COO--Z.sup.42 --COOR.sup.43 wherein Z.sup.42 is C1-4 alkylene, R.sup.43 is --H, C1-4 alkyl or benzyl, (12) the formula: --COO--Z.sup.42 --CONR.sup.41 R.sup.42 (13) the formula: --OCO--R.sup.45 wherein R.sup.45 is C1-8 alkyl or p-guanidinophenyl, (14) the formula: --CO--R.sup.46 wherein R.sup.46 is C1-4 alkyl, (15) the formula: --O--Z.sup.43 --COOR.sup.450 wherein Z.sup.43 is C1-6 alkylene, R.sup.450 represents a hydrogen, C1-8 alkyl or p-guanidinophenyl, (16) the formula: ##STR4## wherein ##STR5## is an amino acid residue, R.sup.47 is bond, C1-4 alkyl, R.sup.48 is --H or C1-4 alkyl, R.sup.49 is --OH, C1-4 alkoxy, --NH.sub.2, amino substituted by one or two C1-4 alkyl, carbamoylmethoxy or carbamoylmethoxy substituted by one or two C1-4 alkyl at N atom of carbamoyl, wherein ##STR6## is C3-6 heterocyclic ring, (ii) R.sup.1, R.sup.2 and N atom bonded to R.sup.1 and R.sup.2 together represents heterocyclic ring containing at least a N atom(s) and substituted by --COOH or unsubstituted heterocyclic ring containing at least a N atom(s), R.sup.3 is (1) --H, (2) --OH, (3) C1-6 alkyl, (4) halogen, (5) C1-4 alkoxy or (6) C2-5 acyloxy, m is 1-4.or non-toxic salt or an acid addition salt thereof possess inhibitory activity on elastase, and therefore is useful for treating and/or preventing agent for pulmonary emphysema, atherosclerosis and rheumatoid arthritis and the like.

公开(公告)号：US4929641A

公开(公告)日：1990-05-29

申请号：US192435

申请日：1988-05-11

申请人： Martin F. Haslanger ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

发明人： Martin F. Haslanger ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

IPC分类号： C07C323/59 ,  C07C327/32

CPC分类号： C07C323/59 ,  C07C327/32

摘要： Novel mercapto-acylamino acids useful in the treatment of hypertension and combinations of mercapto-acylamino acids and atrial natriuretic factors or angiotensin converting enzyme inhibitors useful for treating hypertension are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用于治疗高血压的新型巯基酰基氨基酸和用于治疗高血压的巯基酰基氨基酸和心房利钠因子或血管紧张素转换酶抑制剂的组合。

公开(公告)号：US4918224A

公开(公告)日：1990-04-17

申请号：US230026

申请日：1988-08-09

申请人： Hans-Peter Krimmer ,  Karlheinz Drauz

发明人： Hans-Peter Krimmer ,  Karlheinz Drauz

IPC分类号： C07C319/12 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/25 ,  C07C323/59

CPC分类号： C07C319/12

摘要： Salts of N-acetyl cysteine and N-acetyl homocysteine are prepared by reacting acetonitrile with cysteine or homocysteine in an aqueous or aqueous-organic medium adjusted to a pH in the range of 8 to 10 with a base supplying the cation of the salt. The reaction is carried out at a temperature in the range of 0.degree. C. to the boiling temperature of the reaction mixture.

摘要翻译： N-乙酰半胱氨酸和N-乙酰基同型半胱氨酸的盐通过乙腈与半胱氨酸或高半胱氨酸在水性或水性有机介质中的反应来制备，该介质调节至8至10范围内的pH，并提供盐的阳离子。 反应在0℃至反应混合物的沸点温度下进行。

公开(公告)号：US4918105A

公开(公告)日：1990-04-17

申请号：US141072

申请日：1988-01-05

申请人： Terence Cartwright ,  Romaine Bouboutou-Tello ,  Yves Lelievre ,  Marie-Claude Fournier-Zaluski

发明人： Terence Cartwright ,  Romaine Bouboutou-Tello ,  Yves Lelievre ,  Marie-Claude Fournier-Zaluski

IPC分类号： C07C323/59 ,  A61K31/16 ,  A61P1/02 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/00 ,  C07C259/06 ,  C07C313/00

CPC分类号： A61K31/16 ,  C07C237/00

摘要： The present invention relates to a novel family of chemical compounds possessing a pharmacological activity, in particular a collagenase-inhibiting activity, a process for the production of these compounds and pharmaceutical compositions in which they are present.According to the invention, these compounds correspond to the general formula: ##STR1## in which: W represents an amino acid residue selected from the group comprising valine, lysine, norleucine and methionine, andZ represents an amino radical or an alkylamino radical of which the alkyl part, which contains 1 or 2 carbon atoms, is substituted by a phenyl or trifluorophenyl radical,and also include their diastereoisomers and their addition salts with pharmaceutically acceptable acids.The invention is applicable especially in the pharmaceutical industry.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理活性，特别是胶原酶抑制活性的新型化合物族，这些化合物的制备方法和其中存在的药物组合物。 根据本发明，这些化合物对应于以下通式：其中：W表示选自缬氨酸，赖氨酸，正亮氨酸和甲硫氨酸的氨基酸残基，Z表示氨基或烷基氨基 其中含有1或2个碳原子的烷基部分被苯基或三氟苯基取代的基团，并且还包括它们的非对映异构体及其与药学上可接受的酸的加成盐。 本发明特别适用于制药工业。

公开(公告)号：US4912135A

公开(公告)日：1990-03-27

申请号：US263345

申请日：1988-10-27

申请人： Hiroaki Taguchi ,  Takeo Katsushima ,  Masakazu Ban ,  Akihiko Watanabe

发明人： Hiroaki Taguchi ,  Takeo Katsushima ,  Masakazu Ban ,  Akihiko Watanabe

IPC分类号： C07C255/59 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/44 ,  C07C235/16 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/48 ,  C07C323/59 ,  C07C323/63

CPC分类号： C07C255/60

摘要： Novel amide compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, acetyl, or propionyl; R.sup.2 is hydrogen or chlorine; R.sup.3 is hydrogen or a group of the formula: --CO.sub.2 R.sup.6 (wherein R.sup.6 is hydrogen, lower alkyl or alkali metal); R.sup.4 is hydrogen, trifluoromethyl, cyano, aminocarbonyl, or a group of the formula: --CO.sub.2 R.sup.7 (wherein R.sup.7 is hydrogen, lower alkyl, or alkali metal); R.sup.5 is hydrogen, or a group of the formula: --CO.sub.2 R.sup.8 (wherein R.sup.8 is hydrogen, lower alkyl, or alkali metal), which have excellent anti-allergic activity and are useful for the prophylaxis and treatment of various allergic diseases, and a pharmaceutical composition containing the amide compound as set forth above as an active ingredient.