公开(公告)号：US4882435A

公开(公告)日：1989-11-21

申请号：US321436

申请日：1989-03-09

申请人： Heinrich H. Paradies

发明人： Heinrich H. Paradies

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/10 ,  A61K9/107 ,  A61K9/127 ,  A61K31/375 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/46 ,  A61K31/47 ,  A61K31/49 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/53 ,  A61K31/65 ,  A61K31/66 ,  A61K33/24 ,  A61K33/28 ,  A61K33/30 ,  A61K33/42 ,  A61K45/08 ,  A61K47/00 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61P17/00 ,  A61P17/16 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  B01F17/18 ,  B01F17/32 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/08 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/10 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D231/28 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D251/18 ,  C07D251/70 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D307/62 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/32 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C12N9/99 ,  G01N33/52 ,  G01N33/532 ,  G01N33/543 ,  G01N33/544 ,  G01N33/58

CPC分类号： C07D213/20 ,  A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/1075 ,  C07D213/30 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04

摘要： The synthesis of quaternary five membered N-n-alkyl-heterocycles, especially of 4-hydroxy-N(1)-n-alkyl-imidazolium, 2,5-substituted N(3)-n-alkyl-thiazolium and substituted N(2) pyrazolium salts are described. The N-surfactants obtained have a very small critical micelle concentration (CMC) of 10.sup.-5 -10.sup.-7 Mol/Liter, and are capable of forming micelles of different sizes and forms depending on the nature of the anions. The N-detergents can be used as pharmaceuticals.

摘要翻译： 特别是4-羟基-N（1） - n-烷基 - 咪唑鎓，2,5-取代的N（3） - n-烷基 - 噻唑鎓和取代的N（2） 描述了吡唑鎓盐。 获得的N-表面活性剂具有10-5-10-7mol / L的非常小的临界胶束浓度（CMC），并且能够根据阴离子的性质形成不同尺寸和形式的胶束。 N-洗涤剂可用作药物。

公开(公告)号：US4877883A

公开(公告)日：1989-10-31

申请号：US82891

申请日：1987-08-06

申请人： Henrich H. Paradies

发明人： Henrich H. Paradies

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/10 ,  A61K9/107 ,  A61K9/127 ,  A61K31/375 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/46 ,  A61K31/47 ,  A61K31/49 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/53 ,  A61K31/65 ,  A61K31/66 ,  A61K33/24 ,  A61K33/28 ,  A61K33/30 ,  A61K33/42 ,  A61K45/08 ,  A61K47/00 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61P17/00 ,  A61P17/16 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  B01F17/18 ,  B01F17/32 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/08 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/10 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D231/28 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D251/18 ,  C07D251/70 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D307/62 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/32 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C12N9/99 ,  G01N33/52 ,  G01N33/532 ,  G01N33/543 ,  G01N33/544 ,  G01N33/58

CPC分类号： C07D213/20 ,  A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/1075 ,  C07D213/30 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04

摘要： The synthesis of quaternary five membered N-n-alkyl-heterocycles, especially of 4-hydroxy-N(1)-n-alkyl-imidazolium, 2,5-substituted N(3)-n-alkyl-thiazolium and substituted N(2) pyrazolium salts are described. The N-surfactants obtained have a very small critical micelle concentration (CMC) of 10.sup.-5 -10.sup.-7 Mol/Liter, and are capable of forming micelles of different sizes and forms depending on the nature of the anions. The N-detergents can be used as pharmaceuticals.

摘要翻译： 特别是4-羟基-N（1） - n-烷基 - 咪唑鎓，2,5-取代的N（3） - n-烷基 - 噻唑鎓和取代的N（2） 描述了吡唑鎓盐。 获得的N-表面活性剂具有10-5-10-7mol / L的非常小的临界胶束浓度（CMC），并且能够根据阴离子的性质形成不同尺寸和形式的胶束。 N-洗涤剂可用作药物。

公开(公告)号：US4613666A

公开(公告)日：1986-09-23

申请号：US776093

申请日：1985-09-16

申请人： Kiyofumi Fukukawa ,  Takao Hirano ,  Masatoshi Tsujino ,  Tooru Ueda ,  Tadashiro Fujii ,  Satoshi Yaginuma

发明人： Kiyofumi Fukukawa ,  Takao Hirano ,  Masatoshi Tsujino ,  Tooru Ueda ,  Tadashiro Fujii ,  Satoshi Yaginuma

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/20 ,  C07D473/32

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20

摘要： Neplanocin A derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or benzoyl, R.sub.3 is hydrogen or OR.sub.8, R.sub.5 is hydrogen or acetyl, R.sub.6 is hydrogen, acetyl or benzoyl, when R.sub.3 is hydrogen, R.sub.4 is hydrogen or halogen, hydroxy, acetoxy, acetylthio, amino or azide, and when R.sub.3 is OR.sub.8, R.sub.4 is hydrogen, R.sub.8 is hydrogen or acetyl, or R.sub.8 and R.sub.5 together form benzylidene, and at least one of R.sub.8, R.sub.5 and R.sub.6 is other than hydrogen. The compounds of the present invention have inhibitory action for the growth of L 5178 Y cells and have the same or superior activity as neplanocin A, and hence are useful as antitumor agents.

摘要翻译： 其中R 1和R 2是氢或苯甲酰基，R 3是氢或OR 8，R 5是氢或乙酰基，R 6是氢，乙酰基或苯甲酰基，当R 3是氢时，R 4是氢或卤素，羟基 ，乙酰氧基，乙酰硫基，氨基或叠氮基，当R 3为OR 8时，R 4为氢，R 8为氢或乙酰基，或R 8和R 5一起形成亚苄基，并且R 8，R 5和R 6中的至少一个为氢。 本发明的化合物对L 5178 Y细胞的生长具有抑制作用，具有与奈普考诺菌素A相同或优异的活性，因此可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4383114A

公开(公告)日：1983-05-10

申请号：US301399

申请日：1981-09-11

申请人： Robert Vince

发明人： Robert Vince

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D303/36 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D473/32 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D303/36 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65616

摘要： The preparation of 9-[.alpha.-(2.alpha.,3.beta.-dihydroxy-4.alpha.-(hydroxymethyl) cyclopentyl)]-6-substituted purines: ##STR1## and their derivatives wherein R is amino, mercapto, methylmercapto, hydroxy, halogen, or substituted amino: ##STR2## wherein R' and R" may be the same or different and are hydrogen, methyl, ethyl, propyl or phenyl. The compounds exhibit anti-viral and antitumor activity and are resistant to adenosine deaminase. Acid salts and esters of the purine nucleosides have also been prepared.

摘要翻译： 9- [α-（2α，3β-二羟基-4α-（羟甲基）环戊基）] - 6-取代嘌呤及其衍生物的制备，其中R是氨基，巯基，甲基巯基，羟基，卤素 或取代的氨基：其中R'和R“可以相同或不同，为氢，甲基，乙基，丙基或苯基。 该化合物表现出抗病毒和抗肿瘤活性，并且对腺苷脱氨酶具有抗性。 还制备了嘌呤核苷的酸性盐和酯。

公开(公告)号：US3457263A

公开(公告)日：1969-07-22

申请号：US3457263D

申请日：1967-12-29

申请人： EN NOM COLLECTIF SCIENCE UNION

发明人： REGNIER GILBERT ,  CANEVARI ROGER ,  DOUAREC JEAN-CLAUDE LE ,  LAUBIE MICHEL

IPC分类号： C07D473/32 ,  A61K17/00 ,  C07D57/38

CPC分类号： C07D473/32

公开(公告)号：US20240343728A1

公开(公告)日：2024-10-17

申请号：US18293823

申请日：2022-08-08

申请人： Scorpion Therapeutics, Inc.

发明人： David St. Jean, JR.

IPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： This disclosure provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase (PI3K) isoform alpha (PI3Kα). These chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) PI3Kα activation contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also provides compositions containing the same as well as methods of using and making the same.

公开(公告)号：US11590139B2

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：US17147127

申请日：2021-01-12

申请人： Signal Pharmaceuticals, LLC

发明人： Matthew Alexander ,  Sogole Bahmanyar ,  John Frederick Boylan ,  Joshua Hansen ,  Dehua Huang ,  Robert Hubbard ,  Brandon Jeffy ,  Jim Leisten ,  Mehran Moghaddam ,  Raj K. Raheja ,  Heather Raymon ,  Kimberly Schwarz ,  Marianne Sloss ,  Eduardo Torres ,  Tam Minh Tran ,  Shuichan Xu ,  JingJing Zhao

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/32 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377

摘要： Provided herein are Aminopurine Compounds having the following structures: wherein R1, R2, and R3 are as defined herein, compositions comprising an effective amount of an Aminopurine Compound, and methods for treating or preventing a cancer, for example, melanoma.

公开(公告)号：US10722515B2

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：US16334229

申请日：2017-09-29

申请人： SRI INTERNATIONAL

发明人： Thomas R. Webb ,  Jaehyeon Park ,  Chandraiah Lagisetti

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  C07D473/32 ,  C07D473/16 ,  A61K31/437

摘要： The disclosure generally relates to substituted purine analogs that are dual CLK2/CDK1 inhibitors or more potent and specific CLK inhibitors to target CLK2 and CDK1 kinases. These compounds may be useful in the treatment of germ-line mutations of the spliceosome leading to the development of cancers and other human disease. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

公开(公告)号：US10695349B2

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：US16529213

申请日：2019-08-01

申请人： ICOS Corporation

发明人： Chanchal Sadhu ,  Ken Dick ,  Jennifer Treiberg ,  C. Gregory Sowell ,  Edward A. Kesicki ,  Amy Oliver

IPC分类号： C07C233/66 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/24 ,  C07D473/30 ,  C12N9/99 ,  C07D473/38 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C12N9/12 ,  C07D473/32 ,  C07D473/34 ,  C07D233/66

摘要： Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation, in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function are disclosed. Preferably, the methods employ active agents that selectively inhibit PI3Kδ, while not significantly inhibiting activity of other PI3K isoforms. Compounds are provided that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity. Methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit cancer cell growth or proliferation are also provided. Accordingly, the invention provides methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit PI3Kδ-mediated processes in vitro and in vivo.

公开(公告)号：US20200061062A1

公开(公告)日：2020-02-27

申请号：US16529213

申请日：2019-08-01

申请人： ICOS Corporation

发明人： Chanchal SADHU ,  Ken DICK ,  Jennifer TREIBERG ,  C. Gregory SOWELL ,  Edward A. KESICKI ,  Amy OLIVER

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/24 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C12N9/12 ,  C07D473/32 ,  C12N9/99

摘要： Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation, in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function are disclosed. Preferably, the methods employ active agents that selectively inhibit PI3Kδ, while not significantly inhibiting activity of other PI3K isoforms. Compounds are provided that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity. Methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit cancer cell growth or proliferation are also provided. Accordingly, the invention provides methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit PI3Kδ-mediated processes in vitro and in vivo.