公开(公告)号：US6133452A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US234722

申请日：1999-01-21

申请人： Margaret Mary Faul ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Margaret Mary Faul ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention provides for the reaction of optionally substituted indole-3-acetamides with optionally substituted methyl indole-3-glyoxyl reagent to prepare potent PKC inhibitors. The reaction is very efficient and robust macrocyclization methodology.

摘要翻译： 本发明提供任选取代的吲哚-3-乙酰胺与任选取代的甲基吲哚-3-乙醛酸试剂的反应，以制备有效的PKC抑制剂。 反应是非常有效和强大的宏观环境方法。

公开(公告)号：US6117861A

公开(公告)日：2000-09-12

申请号：US455697

申请日：1999-12-07

申请人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/22 ,  A01N43/00 ,  A61K31/555 ,  C07D267/22

CPC分类号： C07D498/22

摘要： This invention provides novel bis-indolylmaleimide macrocycle derivatives of the formula: ##STR1## and solvates thereof. The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.

摘要翻译： 本发明提供下式的新型双吲哚基马来酰亚胺大环衍生物及其溶剂合物。 本发明还提供了用于抑制哺乳动物中的蛋白激酶C的制剂，药物制剂和用途。

公开(公告)号：US5721272A

公开(公告)日：1998-02-24

申请号：US749608

申请日：1996-11-18

申请人： Margaret Mary Faul ,  Christine Ann Krumrich ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Margaret Mary Faul ,  Christine Ann Krumrich ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D498/22

摘要： This invention provides compounds of the formula: ##STR1## The invention further provides the use of this compound to prepare N,N'-bridged bisindolylmaleimides. Furthermore, the invention provides pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：本发明还提供了该化合物制备N，N'-桥联双吲哚基马来酰亚胺的用途。 此外，本发明提供药物制剂和用于抑制哺乳动物中的蛋白激酶C的方法。

公开(公告)号：US07713979B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11718111

申请日：2005-10-26

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： C07D207/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula I: (I) having 11beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as the use of the Formula I and compositions as medicaments to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, Syndrome X, and other conditions associated with hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及式I和组合物作为药物用于治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，综合征X和与高血糖相关的其它病症的用途。

公开(公告)号：US07655641B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US10542579

申请日：2004-02-10

申请人： Scott Eugene Conner ,  Lynn Stacy Gossett ,  Jonathan Edward Green ,  Winton Dennis Jones, Jr. ,  Nathan Bryan Mantlo ,  Donald Paul Matthews ,  Daniel Ray Mayhugh ,  Daryl Lynn Smith ,  Jennifer Ann Vance ,  Xiaodong Wang ,  Alan M Warshawsky ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Guoxin Zhu

发明人： Scott Eugene Conner ,  Lynn Stacy Gossett ,  Jonathan Edward Green ,  Winton Dennis Jones, Jr. ,  Nathan Bryan Mantlo ,  Donald Paul Matthews ,  Daniel Ray Mayhugh ,  Daryl Lynn Smith ,  Jennifer Ann Vance ,  Xiaodong Wang ,  Alan M Warshawsky ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/38 ,  C07D409/12 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/00 ,  A61K45/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C323/49 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D215/36 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a compound of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or stereoisomers thereof, which are useful in treating or preventing disorders mediated by a peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) such as syndrome X, type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to syndrome X and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体，其可用于治疗或预防由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）介导的病症，例如综合征X型 II型糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化以及与X综合症和心血管疾病有关的其他疾病。

公开(公告)号：US20090111800A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297375

申请日：2007-04-05

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Renhua Li ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Thomas Edward Mabry ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  Gregory Alan Stephenson ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Renhua Li ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Thomas Edward Mabry ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  Gregory Alan Stephenson ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D403/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5377 ,  C07D307/20 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式（I）的新化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与11beta-HSD相关的其它病症的方法 类型1活动。

公开(公告)号：US5990319A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US917052

申请日：1997-08-22

申请人： Margaret Mary Faul ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Margaret Mary Faul ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/22 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention provides for the reaction of optionally substituted indole-3-acetamides with optionally substituted methyl indole-3-glyoxyl reagent to prepare potent PKC inhibitors. The reaction is a very efficient and robust macrocyclization methodology.

摘要翻译： 本发明提供任选取代的吲哚-3-乙酰胺与任选取代的甲基吲哚-3-乙醛酸试剂的反应，以制备有效的PKC抑制剂。 这种反应是非常有效和强大的大环境方法。

公开(公告)号：US08088776B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12297349

申请日：2007-04-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  C07D403/02 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: possessing 11 β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11 β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11＆amp; b -HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍以及与其相关的其它病症的方法 ; -HSD 1型活动。

公开(公告)号：US07968585B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12297906

申请日：2007-04-25

申请人： Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： A01N43/38 ,  A01N43/36 ,  A61K31/40 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D209/44 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11＆amp; b -HSD 1拮抗剂活性的式（I）的新化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与其相关的其它病症的方法。 1活动。

公开(公告)号：US07608639B2

公开(公告)日：2009-10-27

申请号：US10571961

申请日：2004-10-08

申请人： Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/92

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/90 ,  C07C317/22 ,  C07C323/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/69 ,  C07D239/26

摘要： The present invention is directed to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof, which is useful in treating or preventing disorders mediated by a peroxisome proliferator activated receptor (PPAR), such as syndrome X, type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to syndrome X and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体，其可用于治疗或预防由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）介导的病症，例如综合征X ，II型糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化以及与X综合症和心血管疾病相关的其它疾病。