公开(公告)号：US5481026A

公开(公告)日：1996-01-02

申请号：US270077

申请日：1994-07-01

申请人： Michael Grosse-Bley ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Franz-Peter Hoever ,  Dieter Arlt

发明人： Michael Grosse-Bley ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Franz-Peter Hoever ,  Dieter Arlt

IPC分类号： B01D15/08 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07D277/06 ,  C08F2/00 ,  C08F2/44 ,  C08F20/52 ,  C08F20/54 ,  C07C323/41

CPC分类号： C07B57/00 ,  C07C317/50 ,  C07D277/06 ,  C08F20/54 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42 ,  Y10T436/10 ,  Y10T436/17 ,  Y10T436/18

摘要： The invention relates to new optically active amino acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## in which n, R, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, X and A have the meaning given in the description, which amino acid derivatives contain sulphoxide or sulphone groups, to two basic synthetic routes for the preparation from sulphur-containing amino acids, to the polymerization of these monomers and to the use of the polymers as optically active adsorbents for chromatographic resolution of racemates to give the enantiomers.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的光学活性氨基酸衍生物，其中n，R，R1，R2，R3，X和A具有说明书中给出的含义，哪些氨基酸衍生物 含有亚砜或砜基团，用于从含硫氨基酸制备的两种基本合成路线，到这些单体的聚合，以及使用聚合物作为光学活性吸附剂用于外消旋体的色谱拆分以得到对映异构体。

公开(公告)号：US5432251A

公开(公告)日：1995-07-11

申请号：US259652

申请日：1994-06-14

申请人： Michael Grosse-Bley ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Dieter Arlt ,  Walter Lange

发明人： Michael Grosse-Bley ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Dieter Arlt ,  Walter Lange

IPC分类号： C08F20/38 ,  C07B57/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D277/06 ,  C08F2/18 ,  C08F20/54 ,  C07C323/41 ,  C08G2/26 ,  C08G6/00

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C323/59 ,  C07D277/06 ,  C08F20/54 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42

摘要： The invention relates to new optically active sulphur-containing amino acid derivatives, a process for their preparation, their polymerisation to give optically active polymers and the use of these optically active polymers as adsorbents for chromatographic separation of racemates into enantiomers.

摘要翻译： 本发明涉及新的光学活性含硫氨基酸衍生物，其制备方法，它们聚合以产生光学活性聚合物，以及使用这些光学活性聚合物作为吸附剂，用于将外消旋体色谱分离成对映异构体。

公开(公告)号：US5868938A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US753971

申请日：1996-12-04

申请人： Bruno Bomer, deceased ,  by Guido Martin Bomer ,  Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Uwe Zweering ,  Burkhard Kohler ,  Wolfram Sirges ,  Michael Grosse-Bley

发明人： Bruno Bomer, deceased ,  by Guido Martin Bomer ,  Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Uwe Zweering ,  Burkhard Kohler ,  Wolfram Sirges ,  Michael Grosse-Bley

IPC分类号： B01D15/08 ,  B01D15/38 ,  B01J20/32 ,  C07B57/00 ,  C08F2/44 ,  C08F292/00 ,  C08K3/00 ,  C08L57/00 ,  C09C3/10 ,  G01N30/02 ,  C08F20/54

CPC分类号： B01J20/327 ,  B01D15/3833 ,  B01J20/103 ,  B01J20/286 ,  B01J20/289 ,  B01J20/29 ,  B01J20/3204 ,  B01J20/3219 ,  B01J20/3257 ,  B01J20/3259 ,  B01J20/328 ,  C07B57/00 ,  C08F292/00 ,  B01J2220/54 ,  B01J2220/58

摘要： The invention relates to chiral polymers which are bonded to a support and have improved properties, a process for the preparation of these materials and their use as chiral stationary phases in the chromatograhic separation of optical isomers, in particular of racemates into their enantiomers.

摘要翻译： 本发明涉及结合到载体上并具有改进性能的手性聚合物，这些材料的制备方法以及它们在光学异构体，特别是外消旋体到其对映异构体的色谱分离中作为手性固定相的用途。

公开(公告)号：US5348656A

公开(公告)日：1994-09-20

申请号：US156517

申请日：1992-11-23

申请人： Wolfgang Podszun ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Michael Grosse-Bley

发明人： Wolfgang Podszun ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Michael Grosse-Bley

IPC分类号： B01D15/08 ,  C07B57/00 ,  C07B63/00 ,  C07D209/82 ,  C08F2/18 ,  C08F2/20 ,  C08F2/44

CPC分类号： C08F2/44 ,  C07B57/00 ,  Y10T428/2982

摘要： The invention relates to optically active, pressurestable bead polymers containing fillers, and their use as adsorbents for the chromatographic resolution of enantiomeric mixtures (or racemates) into their enantiomers.

摘要翻译： 本发明涉及含有填料的光学活性的，耐压稳定的珠粒聚合物，以及它们作为对映异构体混合物（或外消旋物）到它们的对映异构体中的色谱拆分的吸附剂的用途。

公开(公告)号：US5739360A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US714747

申请日：1996-09-16

申请人： Wolfram Sirges ,  Christian Laue ,  Dieter Arlt ,  Rolf Grosser

发明人： Wolfram Sirges ,  Christian Laue ,  Dieter Arlt ,  Rolf Grosser

IPC分类号： B01J31/16 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00 ,  C07F9/655 ,  C07D307/91

CPC分类号： C07F9/65517

摘要： The invention relates to novel bisphosphonates and to processes for their preparation and for their resolution into the enantiomers. The bisphosphonates according to the invention are valuable intermediates for the preparation of bisphosphine compounds, especially chiral bisphosphine ligands. These in turn are constituents of transition metal complexes which are used as catalysts inter alia in asymmetric hydrogenation. The novel bisphosphonates have the general formula (I) ##STR1## in which R.sup.1 is linear or branched alkyl having up to 6 carbon atoms, aryl or aralkyl, each of which can optionally be substituted, or two radicals R.sup.1 together are a bridging hydrocarbon radical having up to 6 carbon atoms, and can exist in the form of their racemates or as enantiomers.

摘要翻译： 本发明涉及新的双膦酸盐及其制备方法及其分解成对映体。 根据本发明的双膦酸盐是制备双膦化合物，特别是手性双膦配体的有价值的中间体。 这些又是作为催化剂的过渡金属络合物的成分，特别是用于不对称氢化。 新型二膦酸盐具有通式（I）其中R 1为具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，芳基或芳烷基，其中每一个可任选被取代，或两个基团R 1一起为 具有至多6个碳原子的桥连烃基，并且可以以其外消旋体的形式存在或作为对映异构体存在。

公开(公告)号：US5510503A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US300507

申请日：1994-09-02

申请人： Christian Laue ,  Georg Schroder ,  Dieter Arlt ,  Rolf Grosser

发明人： Christian Laue ,  Georg Schroder ,  Dieter Arlt ,  Rolf Grosser

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07B31/00 ,  C07B35/02 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C51/36 ,  C07C51/373 ,  C07C67/313 ,  C07D307/91 ,  C07F9/50 ,  C07F9/53 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6561 ,  C07F15/00 ,  C07C5/02 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F15/0053 ,  C07C51/36 ,  C07C67/313 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/5329 ,  C07F9/65517

摘要： The invention relates to novel enantiomerically pure bisphosphines of the general formula (I) ##STR1## in which R, R.sup.1 and R.sup.2 have the meanings given in the description, a process for the preparation thereof and the use thereof in metal complexes as catalysts for asymmetric hydrogenations.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型对映体纯双膦（Ⅰ），其中R 1，R 2和R 2具有本说明书中给出的含义，其制备方法及其在金属络合物中的用途 用于不对称氢化的催化剂。

公开(公告)号：US08513255B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US11728896

申请日：2007-03-26

申请人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Ulrich Betz ,  Mario Jeske ,  Thomas Lampe ,  Susanne Nikolic ,  Juergen Reefschlaeger ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Frank Suessmeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Joerg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Peter Nell

发明人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Ulrich Betz ,  Mario Jeske ,  Thomas Lampe ,  Susanne Nikolic ,  Juergen Reefschlaeger ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Frank Suessmeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Joerg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Peter Nell

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D239/84

摘要： The invention relates to substituted dihydroquinazolines and to processes for their preparation and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for use as antiviral agents, in particular against cytomegalo viruses.

摘要翻译： 本发明涉及取代的二氢喹唑啉及其制备方法，也涉及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是用作抗病毒剂，特别是针对巨细胞病毒的药物的用途。

公开(公告)号：US08399471B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12303369

申请日：2007-05-25

申请人： Santiago Figueroa Perez ,  Peter Kolkhof ,  Lars Bärfacker ,  Ingo Flamme ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Kuhl ,  Rolf Grosser ,  Klaus Münter ,  Andreas Knorr

发明人： Santiago Figueroa Perez ,  Peter Kolkhof ,  Lars Bärfacker ,  Ingo Flamme ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Kuhl ,  Rolf Grosser ,  Klaus Münter ,  Andreas Knorr

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K32/519 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present application relates to novel aryl- or heteroaryl-substitued pyrido[2,3-d] pyrimidines of formula (I), pharmaceuitical compositions of the same, and a process for their preparation. Formula(I) is: wherein Ar is an aryl or heteroaryl substituent, and R1, R2, R3, Ar, D, and E are as defined in the specification. Compounds and compositions of the present invention can be used in the treatment and/or prophylaxis of various disorders in humans and animals, including aldosteronism, high blood pressure, chronic heart failure, the sequelae of a myocardial infarction, cirrhosis of the liver, renal failure, and stroke.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的新型芳基或杂芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶，其药物组合物及其制备方法。 式（I）是：其中Ar是芳基或杂芳基取代基，R1，R2，R3，Ar，D和E如说明书中所定义。 本发明的化合物和组合物可用于治疗和/或预防人和动物的各种疾病，包括醛固酮增多症，高血压，慢性心力衰竭，心肌梗死的后遗症，肝硬化，肾衰竭 和中风。

公开(公告)号：US08063234B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12490333

申请日：2009-06-24

申请人： Peter Kolkhof ,  Astrid Brüns ,  Kai Thede ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Hillisch ,  Dieter Lang ,  Michael Gerisch ,  Andreas Goeller ,  Rolf Grosser ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Woltering ,  Olaf Prien ,  Holger Paulsen ,  Armin Kern

发明人： Peter Kolkhof ,  Astrid Brüns ,  Kai Thede ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Hillisch ,  Dieter Lang ,  Michael Gerisch ,  Andreas Goeller ,  Rolf Grosser ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Woltering ,  Olaf Prien ,  Holger Paulsen ,  Armin Kern

IPC分类号： C07D209/04

CPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present application relates to novel 7-sulfanylmethyl-, 7-sulfinylmethyl- and 7-sulfonylmethylindole derivatives, processes for the preparation thereof, the use thereof alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and the use thereof for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, especially for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的7-硫基甲基 - ，7-亚磺酰基甲基 - 和7-磺酰基甲基吲哚衍生物，其制备方法，其单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于 制造用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US20110183928A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13001095

申请日：2009-06-18

申请人： Kai Thede ,  Elisabeth Woltering ,  Peter Kolkhof ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Pook ,  Alexander Hillisch ,  Lars Bärfacker ,  Klemens Lustig ,  Dieter Lang ,  Martin Radtke ,  Rolf Grosser ,  Astrid Brüns ,  Michael Gerisch

发明人： Kai Thede ,  Elisabeth Woltering ,  Peter Kolkhof ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Pook ,  Alexander Hillisch ,  Lars Bärfacker ,  Klemens Lustig ,  Dieter Lang ,  Martin Radtke ,  Rolf Grosser ,  Astrid Brüns ,  Michael Gerisch

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D471/04 ,  C07D409/06 ,  A61K31/437 ,  A61K31/616 ,  A61K31/7048 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P5/40 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D209/10 ,  C07D487/04

摘要： The present application relates to novel 3-cyanoalkyl- and 3-hydroxyalkyl-substituted indole derivatives, to processes for preparation thereof, to the use thereof alone or in combinations for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially for treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本申请涉及新的3-氰基烷基 - 和3-羟基烷基取代的吲哚衍生物，其制备方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病，以及其用于生产 用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。