公开(公告)号：US06274736B1

公开(公告)日：2001-08-14

申请号：US09380332

申请日：1999-09-03

申请人： Walter Lange ,  Rolf Grosser ,  Burkhard Köhler ,  Stefan Michel ,  Bruno Bömer ,  Uwe Zweering

发明人： Walter Lange ,  Rolf Grosser ,  Burkhard Köhler ,  Stefan Michel ,  Bruno Bömer ,  Uwe Zweering

IPC分类号： C07D40506

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07B2200/07 ,  C07D309/30 ,  G01N30/02 ,  G01N30/48 ,  B01D15/3833

摘要： The present invention relates to the use of optically active polymers of N-acryloyl-phenylalanine neomenthylamide as such, in crosslinked form and/or in carrier-bonded form as stationary phases for the chromatographic separation of enantiomers of lactones.

摘要翻译： 本发明涉及N-丙烯酰基 - 苯丙氨酸新戊酰胺的光学活性聚合物作为固定相的交联形式和/或载体键合形式用于内酯对映异构体的色谱分离。

公开(公告)号：US5739360A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US714747

申请日：1996-09-16

申请人： Wolfram Sirges ,  Christian Laue ,  Dieter Arlt ,  Rolf Grosser

发明人： Wolfram Sirges ,  Christian Laue ,  Dieter Arlt ,  Rolf Grosser

IPC分类号： B01J31/16 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00 ,  C07F9/655 ,  C07D307/91

CPC分类号： C07F9/65517

摘要： The invention relates to novel bisphosphonates and to processes for their preparation and for their resolution into the enantiomers. The bisphosphonates according to the invention are valuable intermediates for the preparation of bisphosphine compounds, especially chiral bisphosphine ligands. These in turn are constituents of transition metal complexes which are used as catalysts inter alia in asymmetric hydrogenation. The novel bisphosphonates have the general formula (I) ##STR1## in which R.sup.1 is linear or branched alkyl having up to 6 carbon atoms, aryl or aralkyl, each of which can optionally be substituted, or two radicals R.sup.1 together are a bridging hydrocarbon radical having up to 6 carbon atoms, and can exist in the form of their racemates or as enantiomers.

摘要翻译： 本发明涉及新的双膦酸盐及其制备方法及其分解成对映体。 根据本发明的双膦酸盐是制备双膦化合物，特别是手性双膦配体的有价值的中间体。 这些又是作为催化剂的过渡金属络合物的成分，特别是用于不对称氢化。 新型二膦酸盐具有通式（I）其中R 1为具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，芳基或芳烷基，其中每一个可任选被取代，或两个基团R 1一起为 具有至多6个碳原子的桥连烃基，并且可以以其外消旋体的形式存在或作为对映异构体存在。

公开(公告)号：US5274167A

公开(公告)日：1993-12-28

申请号：US835169

申请日：1992-02-13

申请人： Walter Lange ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Dieter Arlt

发明人： Walter Lange ,  Bruno Bomer ,  Rolf Grosser ,  Dieter Arlt

IPC分类号： B01J20/26 ,  B01J20/32 ,  C07C233/49 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D295/185 ,  C08F20/54 ,  C07C229/00

CPC分类号： B01J20/286 ,  B01J20/26 ,  B01J20/261 ,  B01J20/265 ,  B01J20/267 ,  B01J20/285 ,  B01J20/29 ,  B01J20/3204 ,  B01J20/3217 ,  B01J20/327 ,  B01J20/328 ,  C07C233/49 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D295/185 ,  C08F20/54 ,  B01J2220/54 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/28 ,  C07C2102/42

摘要： An optically active N-(meth)acryloyl amino acid amide of the formula ##STR1## in which R is hydrogen or methyl,R.sub.1 represents an optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl radical,R.sub.3 represents hydrogen or denotes together with R.sub.1 a tri- or tetramethylene group;X denotes oxygen or a NR.sub.4 -group wherein R.sub.4 represents hydrogen or alkyl or denotes together with R.sub.2 and the nitrogen atom a 5- to 7-membered ring which ring is optionally substituted by the group COO-alkyl (1-6 carbon atoms) or by one or two alkyl radicals (1-4 carbon atoms) andR.sub.2 denotes a strongly space-filling hydrocarbon radical.The amide is polymerized and optionally bound to a support such as silica, and can then be used for the chromatographic separation of racemic mixtures of pharmacologically active compounds.

摘要翻译： 式（I）的光学活性N-（甲基）丙烯酰氨基酸酰胺，其中R是氢或甲基，R 1表示任选取代的烷基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基，R 3表示氢或表示 与R1一起是三亚甲基或四亚甲基; X表示氧或NR4-基团，其中R4表示氢或烷基或与R2和氮原子一起表示5-7元环，该环任选被COO-烷基（1-6个碳原子）或 通过一个或两个烷基（1-4个碳原子），R 2表示强空间填充烃基。 酰胺聚合并任选地结合到载体如二氧化硅上，然后可用于色谱分离药理活性化合物的外消旋混合物。

公开(公告)号：US5354884A

公开(公告)日：1994-10-11

申请号：US955225

申请日：1992-10-01

申请人： Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Bruno Bomer ,  Dieter Arlt ,  Dietmar Bielefeldt

发明人： Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Bruno Bomer ,  Dieter Arlt ,  Dietmar Bielefeldt

IPC分类号： C07B57/00 ,  B01D15/38 ,  B01J20/285 ,  B01J20/291 ,  C07C231/02 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C237/22 ,  C07D213/54 ,  C07D277/10 ,  C07D277/12 ,  C07D499/44 ,  C08F20/52 ,  C08F20/54 ,  C08F20/56 ,  C08F20/58 ,  C08F114/18 ,  G01N30/88 ,  C07C229/30

CPC分类号： B01J20/327 ,  B01D15/3833 ,  B01J20/261 ,  B01J20/265 ,  B01J20/285 ,  B01J20/29 ,  C07C233/49 ,  C08F20/54 ,  B01J2220/54 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42

摘要： .alpha.-Fluoro-substituted N-acryloylamino acid derivatives of the formula ##STR1## are used to make polymers optionally for chromatographic resolution of racemates into their enantiomers. The fluorine atom improves performance in many instances.

摘要翻译： 式（Ⅰ）的α-氟取代的N-丙烯酰氨基酸衍生物用于制备聚合物，任选用于将外消旋物色谱拆分成其对映异构体。 在许多情况下，氟原子提高了性能。

公开(公告)号：US5292924A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US976246

申请日：1992-11-13

申请人： Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Bruno Bomer ,  Dieter Arlt ,  Dietmar Bielefeldt

发明人： Rolf Grosser ,  Walter Lange ,  Bruno Bomer ,  Dieter Arlt ,  Dietmar Bielefeldt

IPC分类号： C07B57/00 ,  B01D15/38 ,  B01J20/285 ,  B01J20/291 ,  C07C231/02 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C237/22 ,  C07D213/54 ,  C07D277/10 ,  C07D277/12 ,  C07D499/44 ,  C08F20/52 ,  C08F20/54 ,  C08F20/56 ,  C08F20/58 ,  C08F114/18 ,  G01N30/88 ,  C07C233/05 ,  C07C229/08 ,  C07C229/12 ,  C07C233/06

CPC分类号： B01J20/327 ,  B01D15/3833 ,  B01J20/261 ,  B01J20/265 ,  B01J20/285 ,  B01J20/29 ,  C07C233/49 ,  C08F20/54 ,  B01J2220/54 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42

摘要： .alpha.-Fluoro-substituted N-acryloylamino acid derivatives of the formula ##STR1## are used to make polymers optionally for chromatographic resolution of racemates into their enantiomers. The fluorine atom improves performance in many instances.

摘要翻译： 式（Ⅰ）的α-氟取代的N-丙烯酰氨基酸衍生物用于制备聚合物，任选用于将外消旋物色谱拆分成其对映异构体。 在许多情况下，氟原子提高了性能。

公开(公告)号：US07709644B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11651309

申请日：2007-01-09

申请人： Herbert Diehl ,  Andreas Krebs ,  Elvira Krebs, legal representative ,  Walter Lange ,  Hanns-Ingolf Paul ,  Dietrich Seidel ,  Rolf Grosser ,  Tobias Reichelt

发明人： Herbert Diehl ,  Andreas Krebs ,  Walter Lange ,  Hanns-Ingolf Paul ,  Dietrich Seidel ,  Rolf Grosser ,  Tobias Reichelt

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07

摘要： The present invention relates to a process for the enantiomeric enrichment of cis-8-benzyl-7,9-dioxo-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonane with the aid of continuous countercurrent chromatography, which is also described as SMB chromatography (SMB=simulated moving bed).In a further aspect, the invention relates to a process for the preparation of (1S,6R)-8-benzyl-7,9-dioxo-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonane using the aforementioned process, which furthermore includes a racemization step.

摘要翻译： 本发明涉及顺式-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷对映体富集的方法，借助于连续逆流色谱法，其也被描述为SMB色谱法 （SMB =模拟移动床）。 另一方面，本发明涉及使用上述方法制备（1S，6R）-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的方法，该方法还包括 外消旋化步骤

公开(公告)号：US20070213536A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11651309

申请日：2007-01-09

申请人： Herbert Diehl ,  Andreas Krebs ,  Elvira Krebs ,  Walter Lange ,  Hanns-Ingolf Paul ,  Dietrich Seidel ,  Rolf Grosser ,  Tobias Reichelt

发明人： Herbert Diehl ,  Andreas Krebs ,  Elvira Krebs ,  Walter Lange ,  Hanns-Ingolf Paul ,  Dietrich Seidel ,  Rolf Grosser ,  Tobias Reichelt

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07

摘要： The present invention relates to a process for the enantiomeric enrichment of cis-8-benzyl-7,9-dioxo-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonane with the aid of continuous countercurrent chromatography, which is also described as SMB chromatography (SMB=simulated moving bed). In a further aspect, the invention relates to a process for the preparation of (1S,6R)-8-benzyl-7,9-dioxo-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonane using the aforementioned process, which furthermore includes a racemization step.

摘要翻译： 本发明涉及顺式-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷对映体富集的方法，借助于连续逆流色谱法，其也被描述为SMB色谱法 （SMB =模拟移动床）。 另一方面，本发明涉及使用上述方法制备（1S，6R）-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的方法，该方法还包括 外消旋化步骤

公开(公告)号：US08513255B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US11728896

申请日：2007-03-26

申请人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Ulrich Betz ,  Mario Jeske ,  Thomas Lampe ,  Susanne Nikolic ,  Juergen Reefschlaeger ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Frank Suessmeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Joerg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Peter Nell

发明人： Tobias Wunberg ,  Judith Baumeister ,  Ulrich Betz ,  Mario Jeske ,  Thomas Lampe ,  Susanne Nikolic ,  Juergen Reefschlaeger ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Frank Suessmeier ,  Holger Zimmermann ,  Rolf Grosser ,  Kerstin Henninger ,  Guy Hewlett ,  Joerg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Peter Nell

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D239/84

摘要： The invention relates to substituted dihydroquinazolines and to processes for their preparation and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for use as antiviral agents, in particular against cytomegalo viruses.

摘要翻译： 本发明涉及取代的二氢喹唑啉及其制备方法，也涉及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是用作抗病毒剂，特别是针对巨细胞病毒的药物的用途。

公开(公告)号：US08399471B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12303369

申请日：2007-05-25

申请人： Santiago Figueroa Perez ,  Peter Kolkhof ,  Lars Bärfacker ,  Ingo Flamme ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Kuhl ,  Rolf Grosser ,  Klaus Münter ,  Andreas Knorr

发明人： Santiago Figueroa Perez ,  Peter Kolkhof ,  Lars Bärfacker ,  Ingo Flamme ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Kuhl ,  Rolf Grosser ,  Klaus Münter ,  Andreas Knorr

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K32/519 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present application relates to novel aryl- or heteroaryl-substitued pyrido[2,3-d] pyrimidines of formula (I), pharmaceuitical compositions of the same, and a process for their preparation. Formula(I) is: wherein Ar is an aryl or heteroaryl substituent, and R1, R2, R3, Ar, D, and E are as defined in the specification. Compounds and compositions of the present invention can be used in the treatment and/or prophylaxis of various disorders in humans and animals, including aldosteronism, high blood pressure, chronic heart failure, the sequelae of a myocardial infarction, cirrhosis of the liver, renal failure, and stroke.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的新型芳基或杂芳基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶，其药物组合物及其制备方法。 式（I）是：其中Ar是芳基或杂芳基取代基，R1，R2，R3，Ar，D和E如说明书中所定义。 本发明的化合物和组合物可用于治疗和/或预防人和动物的各种疾病，包括醛固酮增多症，高血压，慢性心力衰竭，心肌梗死的后遗症，肝硬化，肾衰竭 和中风。

公开(公告)号：US08063234B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12490333

申请日：2009-06-24

申请人： Peter Kolkhof ,  Astrid Brüns ,  Kai Thede ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Hillisch ,  Dieter Lang ,  Michael Gerisch ,  Andreas Goeller ,  Rolf Grosser ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Woltering ,  Olaf Prien ,  Holger Paulsen ,  Armin Kern

发明人： Peter Kolkhof ,  Astrid Brüns ,  Kai Thede ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Alexander Hillisch ,  Dieter Lang ,  Michael Gerisch ,  Andreas Goeller ,  Rolf Grosser ,  Carsten Schmeck ,  Elisabeth Woltering ,  Olaf Prien ,  Holger Paulsen ,  Armin Kern

IPC分类号： C07D209/04

CPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present application relates to novel 7-sulfanylmethyl-, 7-sulfinylmethyl- and 7-sulfonylmethylindole derivatives, processes for the preparation thereof, the use thereof alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and the use thereof for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, especially for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的7-硫基甲基 - ，7-亚磺酰基甲基 - 和7-磺酰基甲基吲哚衍生物，其制备方法，其单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于 制造用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。