公开(公告)号：US6020343A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US97543

申请日：1998-06-15

申请人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

发明人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

IPC分类号： C07C317/24 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/665

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C317/24 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5981576A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US97537

申请日：1998-06-15

申请人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

发明人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

IPC分类号： C07C317/24 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D307/02 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07C317/24 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula A that is useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula A.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式A化合物。 本发明还包括用于治疗包含式A化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5767291A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US738144

申请日：1996-10-25

申请人： Yves Ducharme ,  Jacques Yves Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Yves Ducharme ,  Jacques Yves Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

公开(公告)号：US5840746A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US926291

申请日：1997-09-05

申请人： Yves Ducharme ,  Jacques Yves Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Yves Ducharme ,  Jacques Yves Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07C323/49 ,  C07D209/26 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/10 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07C323/49 ,  C07D209/26 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/08

摘要： The present invention provides a method of treating a neurodegenerative disease and in particular Alzheimers disease which comprises administering to a human in need thereof a therapeutically effective amount of a non-steroid COX-II inhibitor. Although a wide range of COX-II inhibitors may be employed but it is preferred to employ compounds of the Formula I: ##STR1##

摘要翻译： 本发明提供治疗神经变性疾病，特别是阿尔茨海默病的方法，其包括向有需要的人施用治疗有效量的非类固醇COX-II抑制剂。 尽管可以使用大范围的COX-II抑制剂，但优选使用式I的化合物：

公开(公告)号：US06486194B2

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09796211

申请日：2001-02-28

申请人： Yves Ducharme ,  Jacques Yves Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Yves Ducharme ,  Jacques Yves Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/10 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/08 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04

摘要： The present invention provides a method of treating a neurodegenerative disease and in particular Alzheimers disease which comprises administering to a human in need thereof a therapeutically effective amount of a non-steroid COX-II inhibitor. Although a wide range of COX-II inhibitors may be employed but it is preferred to employ compounds of the Formula I:

摘要翻译： 本发明提供治疗神经变性疾病，特别是阿尔茨海默病的方法，其包括向有需要的人施用治疗有效量的非类固醇COX-II抑制剂。 尽管可以使用大范围的COX-II抑制剂，但优选使用式I的化合物：

公开(公告)号：US5710140A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US699142

申请日：1996-08-16

申请人： Yves Ducharme ,  Jacques Yves Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Yves Ducharme ,  Jacques Yves Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/255 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/66 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P7/04 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C13/08 ,  C07C13/10 ,  C07C305/18 ,  C07C307/02 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C317/10 ,  C07C317/24 ,  C07C323/29 ,  C07D207/26 ,  C07D207/333 ,  C07D207/38 ,  C07D207/444 ,  C07D207/448 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07D333/04 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D503/04 ,  C07F9/40 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  A61K31/675 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

公开(公告)号：US5091533A

公开(公告)日：1992-02-25

申请号：US491799

申请日：1990-03-12

申请人： Patrice C. Belanger ,  Claude Dufresne ,  Brian Fitzsimmons, deceased ,  Maryann Fitzsimmons, Heir ,  Yvan Guindon ,  Cheuk K. Lau ,  Joshua Rokach ,  John Schiegetz ,  Michel Therien ,  Robert N. Young

发明人： Patrice C. Belanger ,  Claude Dufresne ,  Brian Fitzsimmons, deceased ,  Maryann Fitzsimmons, Heir ,  Yvan Guindon ,  Cheuk K. Lau ,  Joshua Rokach ,  John Schiegetz ,  Michel Therien ,  Robert N. Young

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## where R.sup.2 contains certain aryls or heteroaryls are effective leukotriene inhibitors.

公开(公告)号：US08318748B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US13115462

申请日：2011-05-25

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/66 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US06211210B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09561565

申请日：2000-04-28

申请人： Cheuk Kun Lau ,  Chun-Sing Li ,  Cameron Black ,  Michel Therien ,  Jacques Yves Gauthier

发明人： Cheuk Kun Lau ,  Chun-Sing Li ,  Cameron Black ,  Michel Therien ,  Jacques Yves Gauthier

IPC分类号： C07D28506

CPC分类号： C07D285/06

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I as well as a method of treating COX-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of COX-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物以及治疗COX-2介导的疾病的方法，其包括给予需要这种治疗无毒治疗有效量的式I化合物的患者。本发明还包括某些药物 用于治疗包含式I化合物的COX-2介导的疾病的组合物。

公开(公告)号：US20080188529A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12082104

申请日：2008-04-08

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C233/40 ,  A61K31/165 ,  C07D213/57

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症