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    Imidazopyrazines, Imidazopyridines, and Imidazopyrimidines as Crf1 Receptor Ligands
    13.
    发明申请
    Imidazopyrazines, Imidazopyridines, and Imidazopyrimidines as Crf1 Receptor Ligands 审中-公开
    咪唑并吡嗪，咪唑并吡啶和咪唑并嘧啶作为Crf1受体配体

    公开(公告)号：US20080015196A1

    公开(公告)日：2008-01-17

    申请号：US11578254

    申请日：2005-04-15

    申请人： Dario Doller ,  Lu Zhang ,  Ping Ge ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Raymond Horvath ,  Xuechun Zhang

    发明人： Dario Doller ,  Lu Zhang ,  Ping Ge ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Raymond Horvath ,  Xuechun Zhang

    IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D471/00 ,  C07D487/02 ,  G01N33/566

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

    摘要： Novel aryl substituted imidazopyrazines, imidazopyrimidines, and imidazopyridines are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The imidazopyrazines, imidazopyrimidines, and imidazopyridines compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

    摘要翻译： 提供了新的芳基取代的咪唑并吡嗪，咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶。 这些化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。 本文提供的咪唑并吡嗪，咪唑并嘧啶和咪唑并吡啶化合物可用于治疗许多CNS和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

    Fused 1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenyl)-pyrazoles, the synthesis thereof and the use thereof as pesticides
    19.
    发明授权
    Fused 1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenyl)-pyrazoles, the synthesis thereof and the use thereof as pesticides 有权
    熔融的1-（2,6-二氯-4-三氟甲基苯基） - 吡唑，其合成及其作为农药的用途

    公开(公告)号：US06545033B1

    公开(公告)日：2003-04-08

    申请号：US09680275

    申请日：2000-10-06

    申请人： Daljit S. Dhanoa ,  Sanath Meegalla ,  Richard M. Soll ,  Dario Doller ,  Deyou Sha ,  Ruiping Liu ,  Gary Silver ,  Yu-Kai Lee

    发明人： Daljit S. Dhanoa ,  Sanath Meegalla ,  Richard M. Soll ,  Dario Doller ,  Deyou Sha ,  Ruiping Liu ,  Gary Silver ,  Yu-Kai Lee

    IPC分类号： A61K31416

    CPC分类号： C07D495/10 ,  A01N43/56 ,  A01N43/90 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

    摘要： The present invention is directed to novel pyrazole derivatives and their use as pesticidal agents. The pyrazole derivatives have Formula I: or a salt thereof, where R1 is amino, hydrogen, alkyl, hydroxy, halo, alkoxy, alkylamino, dialkylamino, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, trifluoroalkylsulfinyl, trifluoroalkylsulfonyl, hydroxy, amino, trifluoromethyl, acetylamino, —OSO2R2, —OS(O)R2, —OC(O)R2, —OC(O)NHR2, or —NHC(O)NHR2 where R2 is C1-4 alkyl or optionally substituted aryl; X, Y and Z are each independently (CH)n, (CR3R4)n, S, S(O), or SO2, wherein n is 1-2, R3 and R4 are defined herein; Q is N or C—R6, wherein R6 is fluoro, chloro, bromo, or iodo; R5 is halo, C1-C6 alkyl, C1-C4 alkenyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkylamino, C1-C4 dialkylamino, C1-C4 alkylthio, C1-C4 alkylsulfinyl, C1-C4 alkylsulfonyl, C1-C4 trifluoroalkylsulfinyl, C1-C4 trifluoroalkylsulfonyl, hydroxy, amino, or trifluoromethyl; and with the proviso that only one of X, Y and Z can be S, S(O) or SO2.

    摘要翻译： 本发明涉及新颖的吡唑衍生物及其作为杀虫剂的用途。 吡唑衍生物具有式I或其盐，其中R 1是氨基，氢，烷基，羟基，卤素，烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，三氟烷基亚磺酰基，三氟烷基磺酰基，羟基，氨基，三氟甲基，乙酰氨基， ，-OS（O）R 2，-OC（O）R 2，-OC（O）NHR 2或-NHC（O）NHR 2，其中R 2为C 1-4烷基或任选取代的芳基; X，Y和Z各自独立地为 CH）n，（CR 3 R 4）n，S，S（O）或SO 2，其中n为1-2，R 3和R 4如本文所定义; Q为N或C-R6，其中R6为氟，氯，溴， 或碘; R5是卤素，C1-C6烷基，C1-C4链烯基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基氨基，C1-C4二烷基氨基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4 三氟烷基亚磺酰基，C 1 -C 4三氟烷基磺酰基，羟基，氨基或三氟甲基; 并且条件是X，Y和Z中只有一个可以是S，S（O）或SO 2。