公开(公告)号：US20060079572A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11213962

申请日：2005-08-30

申请人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

发明人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/74 ,  C07D313/00 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12P17/02

摘要： The present invention provides a novel bioactive substance having an antitumor activity and a process for producing it, and a medical use thereof. Namely, it provides a 12-membered ring macrolide compound represented by the following formula obtained from the incubation solution of Streptomyces sp. Mer. 11107 or a variant thereof, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, and a process for producing it.

摘要翻译： 本发明提供了具有抗肿瘤活性的新型生物活性物质及其制造方法及其医疗用途。 即，它提供了由下列公式表示的12元环大环内酯化合物，其由Streptomyces sp。 梅尔 11107或其变体，其药理学上可接受的盐或它们的水合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07026352B1

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10470806

申请日：2002-02-01

申请人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

发明人： Yoshiharu Mizui ,  Takashi Sakai ,  Satoshi Yamamoto ,  Keisuke Komeda ,  Masanori Fujita ,  Akifumi Okuda ,  Kumiko Kishi ,  Jun Niijima ,  Mitsuo Nagai ,  Kiyoshi Okamoto ,  Masao Iwata ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimitsu Uenaka ,  Naoki Asai ,  Motoko Matsufuji ,  Tomohiro Sameshima ,  Naoto Kawamura ,  Kazuyuki Dobashi ,  Takashi Nakashima ,  Masashi Yoshida ,  Toshio Tsuchida ,  Susumu Takeda ,  Tomonari Yamada ,  Koji Norihisa ,  Takao Yamori

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/74 ,  C07D313/00 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12P17/02

摘要： The present invention provides a novel bioactive substance having an antitumor activity and a process for producing it, and a medical use thereof. Namely, it provides a 12-membered ring macrolide compound represented by the following formula obtained from the incubation solution of Streptomyces sp. Mer. 11107 or a variant thereof, a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, and a process for producing it

摘要翻译： 本发明提供了具有抗肿瘤活性的新型生物活性物质及其制造方法及其医疗用途。 即，它提供了由下列公式表示的12元环大环内酯化合物，其由Streptomyces sp。 梅尔 11107或其变体，其药理学上可接受的盐或它们的水合物及其制备方法

公开(公告)号：US07884128B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US12764336

申请日：2010-04-21

申请人： Regina Mikie Kanada ,  Daisuke Ito ,  Takashi Sakai ,  Naoki Asai ,  Yoshihiko Kotake ,  Jun Niijima

发明人： Regina Mikie Kanada ,  Daisuke Ito ,  Takashi Sakai ,  Naoki Asai ,  Yoshihiko Kotake ,  Jun Niijima

IPC分类号： A61K31/36

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D303/12 ,  C07D303/14 ,  C07D313/00 ,  C07D315/00 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  Y02P20/55

摘要： Process for producing compound of Formula: wherein P2, P3 and R2 are the same as defined below, characterized by comprising reacting a compound represented by Formula (7): wherein P3 means a protecting group for hydroxy group; and Het means a 1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl group, with a compound represented by Formula (8): wherein P2 means a protecting group for hydroxy group; and R2 means a phenyl group which may be substituted, in the presence of a base.

摘要翻译： 制备式的化合物的方法：其中P2，P3和R2与下文定义相同，其特征在于包括使由式（7）表示的化合物反应：其中P3表示羟基的保护基; 和Het表示1-苯基-1H-四唑-5-基与式（8）表示的化合物：其中P2表示羟基的保护基; 并且R 2表示在碱的存在下可被取代的苯基。

公开(公告)号：US20100204490A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12764336

申请日：2010-04-21

申请人： Regina Mikie KANADA ,  Daisuke Ito ,  Takashi Sakai ,  Naoki Asai ,  Yoshihiko Kotake ,  Jun Niijima

发明人： Regina Mikie KANADA ,  Daisuke Ito ,  Takashi Sakai ,  Naoki Asai ,  Yoshihiko Kotake ,  Jun Niijima

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D303/12 ,  C07D303/14 ,  C07D313/00 ,  C07D315/00 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  Y02P20/55

摘要： Process for producing compound of Formula: wherein P2, P3 and R2 are the same as defined below, characterized by comprising reacting a compound represented by Formula (7): wherein P3 means a protecting group for hydroxy group; and Het means a 1-phenyl-1H-tetrazol-5-yl group, with a compound represented by Formula (8): wherein P2 means a protecting group for hydroxy group; and R2 means a phenyl group which may be substituted, in the presence of a base.

摘要翻译： 制备式的化合物的方法：其中P2，P3和R2与下文定义相同，其特征在于包括使由式（7）表示的化合物反应：其中P3表示羟基的保护基; 和Het表示1-苯基-1H-四唑-5-基与式（8）表示的化合物：其中P2表示羟基的保护基; 并且R 2表示在碱的存在下可被取代的苯基。

公开(公告)号：US07816401B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11580047

申请日：2006-10-13

申请人： Regina Mikie Kanada ,  Daisuke Ito ,  Takashi Sakai ,  Naoki Asai ,  Yoshihiko Kotake ,  Jun Niijima

发明人： Regina Mikie Kanada ,  Daisuke Ito ,  Takashi Sakai ,  Naoki Asai ,  Yoshihiko Kotake ,  Jun Niijima

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D303/12 ,  C07D303/14 ,  C07D313/00 ,  C07D315/00 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  Y02P20/55

摘要： A process for producing a compound represented by Formula (11): wherein P1, P7, P8, P9 and R1 are the same as defined herein, characterized by including reacting a compound represented by Formula (12): with a compound represented by Formula (13): in the presence of a catalyst.

摘要翻译： 一种制备由式（11）表示的化合物的方法：其中P1，P7，P8，P9和R1与本文所定义的相同，其特征在于包括使由式（12）表示的化合物与式（12）表示的化合物 13）：在催化剂存在下。

公开(公告)号：US5610304A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US453058

申请日：1995-05-26

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C311/48 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/69 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/58 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  C07D239/02 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/588 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： Sulfonamide compounds of formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## exhibit excellent antitumor activity and low toxicity.

摘要翻译： 式（I）的磺酰胺化合物或其药理学上可接受的盐：表现出优异的抗肿瘤活性和低毒性。

公开(公告)号：US5434172A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US231272

申请日：1994-04-22

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C311/48 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/69 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/58 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/588 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： Sulfonamide derivatives of the general formula (I): ##STR1## wherein preferably R.sup.1 represents a lower alkoxy group, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 may be the same or different from one another and each represent a hydrogen atom, halogen atom or lower alkyl group, A and B may be the same or different from each other and each represent .dbd.N-- or .dbd.CH--, E represents an aromatic 6-membered cyclic group, which may have 1 or 2 nitrogen atoms in the ring, and be substituted with 1 to 3 substituents which may be the same or different from one another with the proviso that a combination of R.sup.1 which is a hydrogen atom, lower alkyl group, nitro group or amino group which may be protected, R.sup.2 and R.sup.3 which are each a hydrogen atom, A and B which are each .dbd.CH-- and E which is a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents G which may be the same or different from one another is excluded,or pharmacologically acceptance salts of them, have an excellent antitumo-activity.

摘要翻译： 通式（I）的磺酰胺衍生物：其中优选R 1表示低级烷氧基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7可以彼此相同或不同，并且各自表示氢 原子，卤原子或低级烷基，A和B可以相同或不同，并且各自表示= N-或= CH-，E表示可具有1或2个氮原子的芳族6元环基 并且被1〜3个可以相同或不同的取代基取代，条件是可以被保护的是氢原子，低级烷基，硝基或氨基的R 1的组合， R 2和R 3各自为氢原子，A和B各自为CH-，E为可被1至3个彼此可相同或不同的取代基G所取代的苯基，不包括或 它们的药理学接受盐具有优异的防虫活性。

公开(公告)号：US5332751A

公开(公告)日：1994-07-26

申请号：US85962

申请日：1993-06-30

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C311/48 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/69 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/58 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/588 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： Sulfonamide derivatives of the general formula (I): ##STR1## wherein preferably R.sup.1 represents a lower alkoxy group, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 may be the same or different from one another and each represent a hydrogen atom, halogen atom or lower alkyl group, A and B may be the same or different from each other and each represent .dbd.N-- or .dbd.CH--, E represents an aromatic 6-membered cyclic group, which may have 1 or 2 nitrogen atoms in the ring, and be substituted with 1 to 3 substituents which may be the same or different from one another with the proviso that a combination of R.sup.1 which is a hydrogen atom, lower alkyl group, nitro group or amino group which may be protected, R.sup.2 and R.sup.3 which are each a hydrogen atom, A and B which are each .dbd.CH-- and E which is a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents G which may be the same or different from one another is excluded,or pharmacologically acceptable salts of them, have an excellent antitumor activity.

摘要翻译： 通式（I）的磺酰胺衍生物：其中优选R 1表示低级烷氧基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7可以彼此相同或不同，并且各自表示氢 原子，卤原子或低级烷基，A和B可以相同或不同，并且各自表示= N-或= CH-，E表示可具有1或2个氮原子的芳族6元环基 并且被1〜3个可以相同或不同的取代基取代，条件是可以被保护的是氢原子，低级烷基，硝基或氨基的R 1的组合， R 2和R 3各自为氢原子，A和B各自为CH-，E为可被1至3个彼此可相同或不同的取代基G所取代的苯基，不包括或 其药理学上可接受的盐具有优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US5250549A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US742618

申请日：1991-08-08

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C311/48 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/69 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/58 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/588 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： Sulfonamide derivatives of the general formula (I): ##STR1## wherein preferably R.sup.1 represents a lower alkoxy group, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are as defined in the specification, A and B may be the same or different from each other and each represents .dbd.N-- or .dbd.CH--, E represents an aromatic 6-membered cyclic group, which may have 1 or 2 nitrogen atoms in the ring, and may be substituted with 1 to 3 substituents which may be the same or different from one another with the proviso that a combination of R.sup.1 which is a hydrogen atom, lower alkyl group, nitro group or amino group which may be protected, R.sup.2 and R.sup.3 which are each a hydrogen atom, A and B which are each .dbd.CH-- and E which is a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents G which may be the same or different from one another is excluded, or pharmacologically acceptance salts of them.

公开(公告)号：US5854274A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US760738

申请日：1996-12-05

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D221/06 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07F7/1856

摘要： Novel tricyclic heterocyclic sulfonamide derivatives and sulfonic ester derivatives which have excellent antitumor activity and are represented by the following general formula (I) and processes for producing the same are provided. The present sulfonamide derivatives or a sulfonic ester derivatives are represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein G represents an aromatic 5- or 6-membered ring; L represents 0 or --N(R.sup.1)-- and --R.sup.1 represents hydrogen or lower alkyl; and M represents a tricyclic structure selected from among the following; ##STR2## rings A and B each represent an unsaturated 5- or 5 -membered ring; X represents N(R.sup.2) wherein R.sup.2 represents hydrogen or lower alkyl, or NHCO; Y represents 0, S(O).sub.n, C(R.sup.3) (R.sup.4), C(O), N(R.sup.5), CH(R.sup.6)CH(R.sup.7), C(R.sup.8).dbd.C(R.sup.9), N(R.sup.10) C(O), N.dbd.CR.sup.11), OCH(R.sup.12), S(O).sub.n CH(R.sup.13) or N(R.sup.14)CH(R.sup.15); Z represents nitrogen or C(R.sup.16); and n represents 0, 1 or 2, R.sup.3 to R.sub.13, R.sup.15 and R.sup.16 each represent hydrogen or lower alkyl, and R.sup.14 represents hydrogen, lower alkyl or lower acyl.

摘要翻译： 提供具有优异抗肿瘤活性并由以下通式（I）表示的新型三环杂环磺酰胺衍生物和磺酸酯衍生物及其制备方法。 本发明的磺酰胺衍生物或磺酸酯衍生物由以下通式（I）表示：其中G表示芳族5-或6-元环; L表示0或-N（R1） - ，-R1表示氢或低级烷基; M表示选自以下的三环结构： （a）（b）（c）（d）（e）（f）环A和B各自表示不饱和5-或5- 环; X表示N（R2），其中R2表示氢或低级烷基或NHCO; Y表示0，S（O）n，C（R3）（R4），C（O），N（R5），CH（R6）CH（R7），C（R8）= C（R9） ）C（O），N = CR 11），OCH（R 12），S（O）n CH（R 13）或N（R 14）CH（R 15）。 Z表示氮或C（R16）; 并且n表示0,1或2，R 3至R 13，R 15和R 16各自表示氢或低级烷基，R 14表示氢，低级烷基或低级酰基。