公开(公告)号：US20150376177A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14848649

申请日：2015-09-09

申请人： Oryzon Genomics S.A.

发明人： Alberto ORTEGA MUÑOZ ,  Matthew Colin Thor FYFE ,  Marc MARTINELL PEDEMONTE ,  Iñigo TIRAPU FERNANDEZ DE LA CUESTA ,  Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTINEZ

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/40 ,  C07D401/12 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  C07D285/135 ,  C07D263/48 ,  C07D261/14 ,  C07D285/08 ,  C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection. Thus, in one specific aspect the invention relates to formulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX).

摘要翻译： 本发明涉及（异）芳基环丙胺化合物，特别包括本文所述和定义的式（I）化合物及其在治疗中的用途，包括例如治疗或预防癌症，神经疾病或病症， 或病毒感染。 因此，在一个具体方面，本发明涉及式（II），（III），（IV），（V），（VI），（VII），（VIII），（IX）。

公开(公告)号：US09139560B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US14194543

申请日：2014-02-28

申请人： YM Biosciences Australia Pty Ltd

发明人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Michael Francis Harte ,  Harrison Sikanyika ,  Emmanuelle Fantino

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D253/07 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D253/07 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds of general formula (I), (II), (III) and (V) are described for use in modulating microtubule polymerization and in the treatment of associated disease states. Use of compounds (I), (III) and (V) in the treatment of kinase-associated disease states is also described. Further described are novel compounds of formula (II), (III) and (V).

摘要翻译： 描述了通式（I），（II），（III）和（V）的化合物用于调节微管聚合和治疗相关疾病状态。 还描述了化合物（I），（III）和（V）在激酶相关疾病状态的治疗中的用途。 进一步描述的是式（II），（III）和（V）的新化合物。

公开(公告)号：US20150191454A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：US14566019

申请日：2014-12-10

申请人： Thuy-Anh Tran ,  Rena Hayashi ,  Jason B. Ibarra ,  Brett Ullman ,  Ning Zou

发明人： Thuy-Anh Tran ,  Rena Hayashi ,  Jason B. Ibarra ,  Brett Ullman ,  Ning Zou

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D253/07 ,  C07D237/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

摘要： Cyclohexane derivatives of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the PGI2 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: pulmonary arterial hypertension (PAH) and related disorders; platelet aggregation; coronary artery disease; myocardial infarction; transient ischemic attack; angina; stroke; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atrial fibrillation; blood clot formation in an angioplasty or coronary bypass surgery individual or in an individual suffering from atrial fibrillation; atherosclerosis; atherothrombosis; asthma or a symptom thereof; a diabetic-related disorder such as diabetic peripheral neuropathy, diabetic nephropathy or diabetic retinopathy; glaucoma or other disease of the eye with abnormal intraocular pressure; hypertension; inflammation; psoriasis; psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis; Crohn's disease; transplant rejection; multiple sclerosis; systemic lupus erythematosus (SLE); ulcerative colitis; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atherosclerosis; acne; type 1 diabetes; type 2 diabetes; sepsis; and chronic obstructive pulmonary disorder (COPD).

摘要翻译： 式Ia的环己烷衍生物及其药物组合物，其调节PGI 2受体的活性。 本发明的化合物及其药物组合物涉及可用于治疗肺动脉高压（PAH）和相关疾病的方法; 血小板聚集; 冠状动脉疾病; 心肌梗死; 短暂性脑缺血发作; 心绞痛 行程; 缺血再灌注损伤; 再狭窄; 房颤; 在血管成形术或冠状动脉旁路手术个体或患有心房颤动的个体中血凝块形成; 动脉粥样硬化 动脉粥样硬化血栓形成 哮喘或其症状; 糖尿病性相关疾病如糖尿病性周围神经病变，糖尿病性肾病或糖尿病性视网膜病变; 青光眼或其他眼睛异常眼内疾病; 高血压; 炎; 银屑病; 牛皮癣关节炎 类风湿关节炎; 克罗恩病; 移植排斥反应 多发性硬化症 系统性红斑狼疮（SLE）; 溃疡性结肠炎 缺血再灌注损伤; 再狭窄; 动脉粥样硬化 粉刺; 1型糖尿病; 2型糖尿病; 败血症 和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

公开(公告)号：US20130274263A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13797568

申请日：2013-03-12

申请人： YM Biosciences Australia Pty Ltd

发明人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Michael Francis Harte ,  Harrison Sikanyika ,  Emmanuelle Fantino

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D253/07

CPC分类号： C07D253/07 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds of general formula (I), (II), (III) and (V) are described for use in modulating microtubule polymerisation and in the treatment of associated disease states. Use of compounds (I), (III) and (V) in the treatment of kinase-associated disease states is also described. Further described are novel compounds of formula (II), (III) and (V).

摘要翻译： 描述了通式（I），（II），（III）和（V）的化合物用于调节微管聚合和治疗相关疾病状态。 还描述了化合物（I），（III）和（V）在激酶相关疾病状态的治疗中的用途。 进一步描述的是式（II），（III）和（V）的新化合物。

公开(公告)号：US20130029963A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13576798

申请日：2011-02-07

申请人： Miles Stuart Congreve ,  Stephen Philippe Andrews ,  Jonathan Stephen Mason ,  Christine Mary Richardson ,  Giles Albert Brown

发明人： Miles Stuart Congreve ,  Stephen Philippe Andrews ,  Jonathan Stephen Mason ,  Christine Mary Richardson ,  Giles Albert Brown

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D405/10 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P7/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/12 ,  A61P27/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/14 ,  A61P1/16 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/16 ,  C07D253/07

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： According to the invention there is provided a compound of formula A1 which may be useful in the treatment of a condition or disorder ameliorated by the inhibition of the A1-A2b or, particularly, the A2a receptor wherein the compound of formula A1 has the structure, wherein, A represents Cy1 or HetA; Cy1 represents a 5- to 14-membered aromatic, fully saturated or partially unsaturated carbocyclic ring system comprising one, two or three rings, which Cy1 group is optionally substituted by one or more R4a substituents; HetA represents a 5- to 14-membered heterocyclic group that may be aromatic, fully saturated or partially unsaturated, and which contains one or more heteroatoms selected from O, S and N, which heterocyclic group may comprise one, two or three rings and which HetA group is optionally substituted by one or more R4b substituents; B represents a Cy2 or HetB; Cy2 represents a 3- to 10-membered aromatic, fully saturated or partially unsaturated carbocyclic ring system comprising one or two rings, which Cy2 group is optionally substituted by one or more R4c substituents; HetB represents a 3- to 10-membered heterocyclic group that may be aromatic, fully saturated or partially unsaturated, and which contains one or more heteroatoms selected from O, S and N, which heterocyclic group may comprise one or two rings and which HetB group is optionally substituted by one or more R4d substituents.

公开(公告)号：US20120010172A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13060789

申请日：2009-08-31

申请人： Mette Knak Christensen ,  Fredrik Bjorkling

发明人： Mette Knak Christensen ,  Fredrik Bjorkling

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4409 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  C07D213/40 ,  A61K31/5355 ,  C07D253/07 ,  A61K31/53 ,  C07D261/14 ,  A61K31/42 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  C07F9/58 ,  A61K31/4406 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  C07F9/6533 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07F9/6533 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/58

摘要： The present application discloses compounds of formula (I) wherein X is ═O, ═S, ═NH, ═NOH and ═NO-Me; A is —C(═O)—, —S(═O)2—, —C(═S)— and P(═O)(R5)—; B is, —O—, —(CH2)3-6—, and O—(CH2)2-5—; D is, —O—, —CR7R8— and —NR9; m is 0-12, n is 0-12, m+n is 1-20; p is 0-4; R1 is opt.sub. heteroaryl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, and prodrugs thereof. The application also discloses the compound for use as a medicament for the treatment of a disease or a condition caused by an elevated level of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPRT), e.g. inflammatory and tissue repair disorders; dermatosis; autoimmune diseases, Alzheimers disease, stroke, athersclerosis, restenosis, diabetes, glomerulonephritis, cancer, cachexia, inflammation associated with infection and certain viral infections, including Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS), adult respiratory distress syndrome, ataxia telengiectasia.

摘要翻译： 本申请公开了式（I）的化合物，其中X为= O，= S，= NH，= NOOH和= NO-Me; A是-C（= O） - ， - S（= O）2 - ， - C（= S） - 和P（= O）（R5） - ; B是-O - ， - （CH 2）3-6 - 和O-（CH 2）2-5-; D是-O - ， - CR 7 R 8 - 和-NR 9; m为0-12，n为0-12，m + n为1-20; p为0-4; R1是opt.sub。 杂芳基; 及其药学上可接受的盐及其前药。 本申请还公开了用作治疗由升高水平的烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPRT）引起的疾病或病症的药物的化合物，例如， 炎症和组织修复障碍; 皮肤病; 自身免疫性疾病，阿尔茨海默病，中风，老年硬化症，再狭窄，糖尿病，肾小球性肾炎，癌症，恶病质，与感染和某些病毒感染有关的炎症，包括获得性免疫缺陷综合征（AIDS），成人呼吸窘迫综合征，共济失调性致远端增生症。

公开(公告)号：US20110178087A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13076127

申请日：2011-03-30

申请人： David Kanne ,  John Ward ,  Gary Look ,  X. Michael Wang ,  Diva Chan ,  Tina Lee ,  Donald R. James ,  Richard Gless ,  John Schullek ,  Charles Vacin

发明人： David Kanne ,  John Ward ,  Gary Look ,  X. Michael Wang ,  Diva Chan ,  Tina Lee ,  Donald R. James ,  Richard Gless ,  John Schullek ,  Charles Vacin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07C229/50 ,  C07D209/20 ,  C07C229/36 ,  C07D277/06 ,  C07C323/59 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D253/07 ,  C07D241/20 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D271/07 ,  A61K31/196 ,  A61K31/405 ,  A61K31/426 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/65 ,  C07C233/81 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D253/07

摘要： The present invention provides novel compounds and pharmaceutical compositions thereof, as well as methods for using the compounds and pharmaceutical compositions for treating tumors. Examples of specific tumor types that the compounds may be used to treat include, but are not limited to sarcomas, melanomas, neuroblastomas, carcinomas (including but not limited to lung, renal cell, ovarian, liver, bladder, and pancreatic carcinomas), and mesotheliomas.

摘要翻译： 本发明提供新的化合物及其药物组合物，以及使用该化合物和药物组合物治疗肿瘤的方法。 化合物可用于治疗的特定肿瘤类型的实例包括但不限于肉瘤，黑素瘤，成神经细胞瘤，癌（包括但不限于肺，肾细胞，卵巢，肝，膀胱和胰腺癌），以及 间皮瘤

公开(公告)号：US20110009413A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12811884

申请日：2009-01-16

申请人： Michael Leach ,  Laurence Harbige ,  Dieter Riddall ,  Karl Franzmann

发明人： Michael Leach ,  Laurence Harbige ,  Dieter Riddall ,  Karl Franzmann

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/075 ,  C07D405/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D253/07 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of general structure in which X and Y are each N or C with at least one of X and Y being N; Z is a single bond or an optionally substituted linking group R1 is hydrogen or a substituent group; R2 is amino or a substituent group; N* is amino when RI is hydrogen or ═NH when R1 is a substituent group; or N* is a group NRaRb where Ra and Rb are independently H or an alkyl group; or N* is an optionally substituted piperazinyl ring; and A is an optionally substituted heterocyclic or carbocyclic ring system which may be linked to the triazo/diazo ring through R2 to form a fused multicyclic ring; are indicated as suitable for treatment of disorders in mammals that are susceptible to sodium channel blockers and antifolates, and particularly disorders such epilepsy, multiple sclerosis, glaucoma and uevitis, cerebral traumas and cerebral ischaemias, stroke, head injury, spinal cord injury, surgical trauma, neurodegenerative disorders, motorneurone disease, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, chronic inflammatory pain, neuropathic pain, migraine, bipolar disorder, mood, anxiety and cognitive disorders, schizophrenia and trigeminal autonomic cephalalgias; for treatment of mammalian cancers; and for treatment of malaria.

摘要翻译： X和Y各自为N或C，X和Y中的至少一个为N的一般结构化合物; Z是单键或任选取代的连接基团R 1是氢或取代基; R2是氨基或取代基; 当R 1为氢时，N *为氨基，或当R 1为取代基时为= NH; 或N *为NRaRb基团，其中Ra和Rb独立地为H或烷基; 或N *是任选取代的哌嗪基环; 并且A是任选取代的杂环或碳环系，其可以通过R 2与三偶氮/重氮环连接以形成稠合多环; 适用于治疗对钠通道阻滞剂和抗叶酸剂敏感的哺乳动物的疾病，特别是诸如癫痫，多发性硬化，青光眼和uev病，脑创伤和脑缺血性脑卒中，脑损伤，脊髓损伤，手术创伤 神经退行性疾病，运动​​神经元疾病，阿尔茨海默病，帕金森病，慢性炎性疼痛，神经性疼痛，偏头痛，双相情感障碍，情绪，焦虑和认知障碍，精神分裂症和三叉神经性自主性头痛。 用于治疗哺乳动物癌症; 并用于治疗疟疾。

公开(公告)号：US07034151B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10773002

申请日：2004-02-05

申请人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Edward Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Bang-Chi Chen ,  Rulin Zhao ,  Joseph Edward Sundeen ,  Katerina Leftheris ,  John Hynes ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D253/07

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An improved process for the preparation of certain pyrrolotriazine compounds is disclosed. The compounds exhibit utility as kinase inhibitors.

摘要翻译： 公开了制备某些吡咯并三嗪化合物的改进方法。 这些化合物表现出作为激酶抑制剂的作用。

公开(公告)号：US06951945B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10616359

申请日：2003-07-09

申请人： Fred Thomas Bizzarro ,  Wendy Lea Corbett ,  Joseph Francis Grippo ,  Nancy-Ellen Haynes ,  George William Holland ,  Robert Francis Kester ,  Paige Erin Mahaney ,  Ramakanth Sarabu

发明人： Fred Thomas Bizzarro ,  Wendy Lea Corbett ,  Joseph Francis Grippo ,  Nancy-Ellen Haynes ,  George William Holland ,  Robert Francis Kester ,  Paige Erin Mahaney ,  Ramakanth Sarabu

IPC分类号： C07C275/50 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D233/88 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/28 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/18 ,  C07D277/38 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D285/06 ,  C07D275/02 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C275/50 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D285/135

摘要： 2,3-Di-substituted N-heteroaromatic propionamides with said substitution at the 3-position being a substituted phenyl group and at the 2-position being a methyl cycloalkyl ring, said propionamides being glucokinase activators which increase insulin secretion in the treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 所述3-取代的N-取代的N-杂芳族丙酰胺，其3-位取代为取代苯基，2-位是甲基环烷基环，所述丙酰胺为增加胰岛素分泌的葡萄糖激酶活化剂 II型糖尿病