公开(公告)号：US5552422A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US371179

申请日：1995-01-11

申请人： Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

发明人： Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无效治疗有效量的式I化合物的患者给药。图像I 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US06004960A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US042174

申请日：1998-03-13

申请人： Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien

发明人： Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  A61K31/50 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括向需要这种治疗无需治疗有效量的式I化合物的患者施用本发明还包括 用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US20090176859A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US10585147

申请日：2005-01-06

申请人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Michel Therien

发明人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D307/32 ,  A61K31/341 ,  C07D207/24 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/24 ,  C07D211/74 ,  C07D213/56 ,  C07D223/08 ,  C07D307/32 ,  C07D309/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to a novel class of compounds mainly, leucinamide-amino-carboxylate derivatives of formula (I) wherein Y is CR1R2, O, S, —SO2, C=0 or NR9; Z is CR1R2, O, S, —SO2, C═O or NR9 and each G is independently a CR1CR2. Said compounds are cathepsin cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsin K, L, S and B and to pharmaceutical compositions thereof. These compounds are useful for treating and preventing cathepsin dependent conditions in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，主要是其中Y为CR 1 R 2，O，S，-SO 2，C = O或NR 9的式（I）的亮氨酰胺 - 氨基 - 羧酸酯衍生物; Z是CR 1 R 2，O，S，-SO 2，C-O或NR 9，每个G独立地是CR 1 CR 2。 所述化合物是组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂及其药物组合物。 这些化合物可用于治疗和预防指示骨吸收抑制的组织蛋白酶依赖性条件，例如骨质疏松症。

公开(公告)号：US20050240023A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10505796

申请日：2003-02-28

申请人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Ku ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

发明人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Ku ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/417 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20100324052A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12855016

申请日：2010-08-12

申请人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/504 ,  C07D471/08 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  C07D211/60 ,  A61K31/451 ,  C07D213/81 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/78 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型的哌啶羧酸酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备这些新化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，特别是使用这些化合物作为肾素抑制剂的相关方面。

公开(公告)号：US07629467B2

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US10565604

申请日：2004-07-20

申请人： Lin Chu ,  Mark T. Goulet ,  Feroze Ujjainwalla ,  Linda Chang ,  Richard Frenette ,  Yves Girard ,  Michel Therien ,  Dwight Macdonald ,  John H. Hutchinson

发明人： Lin Chu ,  Mark T. Goulet ,  Feroze Ujjainwalla ,  Linda Chang ,  Richard Frenette ,  Yves Girard ,  Michel Therien ,  Dwight Macdonald ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/16 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07D215/12 ,  C07D237/28 ,  C07D277/64 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/02

摘要： The instant invention provides compounds of formula: (I) which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors: formula (I). Compounds of formula (I) are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cyto-protective agents.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂：式（I）。 式（I）化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US06329421B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US08793931

申请日：1997-02-25

申请人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K3134

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D209/10 ,  C07D333/18 ,  C07D495/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括向需要这种治疗无需治疗有效量的式I化合物的患者施用本发明还包括 用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5389650A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US951635

申请日：1992-09-25

申请人： Richard Frenette ,  John W. Gillard ,  John H. Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Michel Therien

发明人： Richard Frenette ,  John W. Gillard ,  John H. Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating diarrhea, hypertension, angina, platelet aggregation, cerebral spasm, premature labor, spontaneous abortion, dysmenorrhea, and migraine.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗腹泻，高血压，心绞痛，血小板聚集，脑痉挛，早产，自然流产，痛经和偏头痛。

公开(公告)号：US20090197883A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US11885851

申请日：2006-03-03

申请人： Helen M. Armstrong ,  Linda L. Chang ,  Richard Frenette ,  Dwight MacDonald ,  Hyun O. Ok ,  Michel Therien ,  Feroze Ujjainwalla

发明人： Helen M. Armstrong ,  Linda L. Chang ,  Richard Frenette ,  Dwight MacDonald ,  Hyun O. Ok ,  Michel Therien ,  Feroze Ujjainwalla

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  A61K31/506 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (I) which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula (I) are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂的式（I）化合物。 式（I）的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US20070161542A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US10582467

申请日：2004-12-09

申请人： Chidambaram Ramachandran ,  Michel Therien ,  Cheuk Lau ,  Robert Zamboni

发明人： Chidambaram Ramachandran ,  Michel Therien ,  Cheuk Lau ,  Robert Zamboni

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07K5/0827 ,  A61K38/00 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07K5/06191 ,  C12Q1/42

摘要： Photoaffinity probes (photoprobes) of the PTP1B enzyme contain the trifluoromethylphenyl diazirene photophore attached to compounds which bind to the PTP1B enzyme. The photoprobes bind irreversibly to the PTP1B enzyme upon irradiation, and can be used to study the binding of compounds to the PTP1B enzyme. Compounds that bind to the PTP1B enzyme may inhibit PTP1B and may be useful in the treatment of type 2 diabetes.

摘要翻译： PTP1B酶的光亲和性探针（光电探测器）含有与结合PTP1B酶的化合物连接的三氟甲基苯基二氮烯光电光。 光电子照射后不可逆地与PTP1B酶结合，可用于研究化合物与PTP1B酶的结合。 与PTP1B酶结合的化合物可能抑制PTP1B，可用于治疗2型糖尿病。