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21.发明授权Combinations of cholesteryl ester transfer protein inhibitors and HMG coA reductase inhibitors for cardiovascular indications 失效胆固醇酯转运蛋白抑制剂和HMG coA还原酶抑制剂用于心血管适应症的组合公开(公告)号：US06462091B1
公开(公告)日：2002-10-08
申请号：US09466414
申请日：1999-12-17
IPC分类号： A61K31136
CPC分类号： A61K31/585 , A61K31/135 , A61K31/22 , A61K31/36 , A61K31/405 , A61K31/55 , A61K31/575 , A61K31/785 , A61K45/06 , Y10S514/824 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides combinations of cardiovascular therapeutic compounds for the prophylaxis or treatment of cardiovascular disease including hypercholesterolemia, atherosclerosis, or hyperlipidemia. Combinations disclosed include an HMG CoA reductase inhibitor combined with a cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitor.
摘要翻译： 本发明提供用于预防或治疗包括高胆固醇血症，动脉粥样硬化或高脂血症的心血管疾病的心血管治疗化合物的组合。 所公开的组合包括与胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂组合的HMG CoA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：US6143747A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US875025
申请日：1998-02-26
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/18 , A61K31/185 , A61K31/195 , A61K31/335 , A61K31/336 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/428 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P31/12 , A61P43/00 , C07C311/29 , C07C311/38 , C07D213/38 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D235/06 , C07D235/26 , C07D235/30 , C07D235/32 , C07D263/54 , C07D277/66 , C07D277/82 , C07D295/12 , C07D295/22 , C07D295/26 , C07D303/36 , C07D307/14 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D319/18 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07C311/29 , C07D235/26 , C07D235/32 , C07D277/82 , C07D295/26 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D319/18 , C07D405/12
摘要： Bis-sulfonamido hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibiting compounds of the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein the variables are as defined herein.
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 00607 Sec。 371日期1998年2月26日 102（e）1998年2月26日PCT PCT 1996年1月18日PCT公布。 第WO96 / 22287号公报 日期1996年7月25日双磺酰氨基羟乙基氨基化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及下式的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物：或其药学上可接受的盐，前药或酯，其中变量如本文所定义。
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23.发明授权Thiosulfenamide derivatives of N-phosphonomethylglycine triesters as herbicides 失效N-膦酰基甲基甘氨酸三酯的亚硫酰胺衍生物作为除草剂
公开(公告)号：US4428765A
公开(公告)日：1984-01-31
申请号：US309322
申请日：1981-10-05
CPC分类号： A01N57/22
摘要： This invention relates to thiosulfenamide derivatives of N-phosphonomethylglycine which are useful as herbicides. This invention further relates to herbicidal compositions containing such derivatives and to herbicidal methods employing such compounds and compositions, and a process for preparing such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及可用作除草剂的N-膦酰基甲基甘氨酸的硫代亚磺酰胺衍生物。 本发明还涉及含有这种衍生物的除草组合物和使用这种化合物和组合物的除草方法，以及制备这种化合物的方法。
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24.发明授权Ester derivatives of N-arylsulfinyl-N-phosphonomethylglycinates as herbicides 失效N-芳基亚磺酰基-N-膦酰基甲基甘氨酸酯的酯衍生物作为除草剂
公开(公告)号：US4405356A
公开(公告)日：1983-09-20
申请号：US298057
申请日：1981-08-31
申请人： James A. Sikorski , Mary A. Hoobler
发明人： James A. Sikorski , Mary A. Hoobler
CPC分类号： A01N57/20
摘要： Ester derivatives of N-arylsulfinyl-N-phosphonomethylglycinates useful as herbicides. Also disclosed is a process for preparing the same, herbicidal compositions containing the same and herbicidal methods employing such glycinates as herbicidal compositions.
摘要翻译： 用作除草剂的N-芳基亚磺酰基-N-膦酰基甲基甘氨酸酯的酯衍生物。 还公开了一种制备相同的除草组合物的方法，该组合物含有相同的除草方法，使用这种甘氨酸盐作为除草组合物。
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25.发明授权Process for preparing thiosulfenamide derivatives of N-phosphonomethylglycine triesters 失效制备N-膦酰基甲基甘氨酸三酯的硫代亚胺酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：US4401604A
公开(公告)日：1983-08-30
申请号：US309328
申请日：1981-10-05
申请人： James A. Sikorski , Mary A. Hoobler
发明人： James A. Sikorski , Mary A. Hoobler
CPC分类号： C07F9/4006 , A01N57/22
摘要： This invention relates to a process for preparing sulfenyl chloride derivatives of N-phosphonomethylglycine triesters which are useful as herbicides or intermediates for the production of thiosulfenamide derivatives of N-phosphonomethylglycine triesters compounds which are useful as herbicides.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备N-膦酰基甲基甘氨酸三酯的亚硫酰氯衍生物的方法，其可用作制备用作除草剂的N-膦酰基甲基甘氨酸三酯化合物的硫代亚磺酰胺衍生物的除草剂或中间体。
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26.发明授权Ester derivatives of N-alkylthio- N-cycloalkyl thio-N-phosphonomethylglycine and herbicidal methods using same 失效N-烷基硫代-N-环烷基硫代-N-膦酰基甲基甘氨酸的酯衍生物和使用其的除草方法
公开(公告)号：US4401455A
公开(公告)日：1983-08-30
申请号：US309326
申请日：1981-10-05
申请人： James A. Sikorski , Mary A. Hoobler
发明人： James A. Sikorski , Mary A. Hoobler
CPC分类号： A01N57/22 , C07F9/4006
摘要： This invention relates to novel ester derivatives of N-alkylthio and N-cycloalkyl thio-N-phosphonomethylglycine which are useful as herbicides and to a process for producing the same. This invention further relates to herbicidal compositions containing such N-phosphonomethylglycine derivatives and to herbicidal methods employing such compounds and compositions.
摘要翻译： 本发明涉及可用作除草剂的N-烷基硫基和N-环烷基硫代-N-膦酰基甲基甘氨酸的新型酯衍生物及其制备方法。 本发明还涉及含有这种N-膦酰基甲基甘氨酸衍生物的除草组合物和使用这种化合物和组合物的除草方法。
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27.发明授权Ethanimidothioic (.alpha.-diaryloxyphosphinylmethylamino) acid ester hydrochlorides, herbicidal composition and herbicidal use thereof 失效乙酰亚氨基硫代（α-二甲氧基氧膦基甲基氨基）酸酯盐酸盐，除草组合物及其除草用途
公开(公告)号：US4238218A
公开(公告)日：1980-12-09
申请号：US913167
申请日：1978-06-06
申请人： Gerard A. Dutra , James A. Sikorski
发明人： Gerard A. Dutra , James A. Sikorski
CPC分类号： C07F9/4084 , A01N57/22 , C07F9/4006
摘要： This disclosure relates to ethanimidothioic acid ester hydrochlorides. More particularly, this disclosure relates to novel (.alpha.-diaryloxyphosphinylmethylamino) ethanimidothioic hydrocarbon ester hydrochlorides, herbicidal compositions containing such thioimidate hydrochlorides and the herbicidal use thereof.
摘要翻译： 本公开涉及乙酰亚氨基硫酸酯盐酸盐。 更具体地说，本公开内容涉及新的（α-二氧代氧膦基甲基氨基）乙酰亚胺基硫代烃酯盐酸盐，含有这种硫代亚氨酸盐酸盐的除草组合物及其除草用途。
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公开(公告)号：US07091219B2
公开(公告)日：2006-08-15
申请号：US10417340
申请日：2003-04-17
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/496 , C07D401/12
CPC分类号： C07C311/29 , C07D235/26 , C07D235/32 , C07D277/82 , C07D295/26 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D319/18 , C07D405/12
摘要： Bis-sulfonamido hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibiting compounds of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein the variables are as defined herein.
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29.发明授权(R)-Chiral halogenated substituted n,n-bis-phenyl aminoalcohol compounds useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity 失效（R） - 用于抑制胆固醇酯转移蛋白活性的阴离子取代的n，n-双 - 苯基氨基醇化合物公开(公告)号：US06803388B2
公开(公告)日：2004-10-12
申请号：US10017290
申请日：2001-12-12
申请人： James A. Sikorski , Richard C. Durley , Margaret L. Grapperhaus , Mark A. Massa , Emily J. Reinhard , Yvette M. Fobian , Michael B. Tollefson , Lijuan Wang , Brian S. Hickory , Monica B. Norton , William F. Vernier , Deborah A. Mischke , Michele A. Promo , Ashton T. Hamme , Dale P. Spangler , Melvin L. Rueppel
发明人： James A. Sikorski , Richard C. Durley , Margaret L. Grapperhaus , Mark A. Massa , Emily J. Reinhard , Yvette M. Fobian , Michael B. Tollefson , Lijuan Wang , Brian S. Hickory , Monica B. Norton , William F. Vernier , Deborah A. Mischke , Michele A. Promo , Ashton T. Hamme , Dale P. Spangler , Melvin L. Rueppel
IPC分类号： A61K3136
CPC分类号： C07D307/42 , A61K31/138 , A61K31/538 , C07B2200/07 , C07C217/84 , C07C217/86 , C07C217/88 , C07C217/90 , C07C239/20 , C07C323/19 , C07C323/20 , C07C323/32 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/65 , C07D251/42 , C07D333/20
摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described. Preferred (R)-Chiral 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds are substituted (R)-Chiral N,N-bis-phenyl aminoalcohols. A preferred specific (R)-Chiral N,N-bis phenyl aminoclcohol is the compound.
摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代的芳基和杂芳基（R） - 手性卤代1-取代氨基 - （n + 1） - 阿尔卡醇化合物，化合物，组合物和方法 用于治疗动脉粥样硬化和其他冠状动脉疾病。 描述了从手性和非手性中间体制备手性取代的烷醇化合物的新型高产率立体选择性方法。 优选的（R） - 手性1-取代的氨基 - （n + 1） - 烷醇化合物是取代的（R） - 手性N，N-双 - 苯基氨基醇。 优选的具体（R） - 手性N，N-双苯基氨基醇是该化合物。
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30.发明授权Substituted N,N-disubstituted non-fused heterocyclo amino compounds useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity 失效用于抑制胆固醇酯转移蛋白活性的取代的N，N-二取代的非稠合杂环氨基化合物公开(公告)号：US06699898B2
公开(公告)日：2004-03-02
申请号：US10155002
申请日：2002-05-23
申请人： James A. Sikorski , Richard C. Durley , Deborah A. Mischke , Emily J. Reinhard , Yvette M. Fobian , Michael B. Tollefson , Lijuan Wang , Margaret L. Grapperhaus , Brian S. Hickory , Mark A. Massa , Monica B. Norton , William F. Vernier , Barry L. Parnas , Michele A. Promo , Ashton T. Hamme , Dale P. Spangler , Melvin L. Rueppel
发明人： James A. Sikorski , Richard C. Durley , Deborah A. Mischke , Emily J. Reinhard , Yvette M. Fobian , Michael B. Tollefson , Lijuan Wang , Margaret L. Grapperhaus , Brian S. Hickory , Mark A. Massa , Monica B. Norton , William F. Vernier , Barry L. Parnas , Michele A. Promo , Ashton T. Hamme , Dale P. Spangler , Melvin L. Rueppel
IPC分类号： A61K31421
CPC分类号： C07C323/25 , B01D2201/345 , C07B2200/07 , C07C215/08 , C07C215/16 , C07C217/58 , C07C217/84 , C07C217/88 , C07C217/90 , C07C217/92 , C07C219/06 , C07C219/28 , C07C219/34 , C07C225/22 , C07C229/38 , C07C229/52 , C07C229/60 , C07C233/25 , C07C233/43 , C07C233/69 , C07C233/80 , C07C235/20 , C07C235/24 , C07C235/56 , C07C237/30 , C07C237/38 , C07C255/13 , C07C255/21 , C07C255/24 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C271/28 , C07C275/34 , C07C275/40 , C07C311/21 , C07C311/58 , C07C317/32 , C07C317/36 , C07C323/19 , C07C323/20 , C07C323/31 , C07C323/32 , C07C323/37 , C07C323/44 , C07C323/65 , C07C327/30 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07D207/335 , C07D209/82 , C07D213/38 , C07D213/62 , C07D225/08 , C07D239/26 , C07D239/34 , C07D251/46 , C07D257/04 , C07D263/04 , C07D265/14 , C07D295/088 , C07D295/108 , C07D295/135 , C07D295/192 , C07D307/04 , C07D307/38 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D491/10
摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted non-fused heterocyclo amines. A preferred specific N,N-disubstituted non-fused heterocyclo amine is the compound:
摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的非稠合杂环胺。 优选的具体的N，N-二取代的非稠合杂环胺是化合物：
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