公开(公告)号：US20080221175A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12000447

申请日：2007-12-12

申请人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

发明人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P1/00 ,  C07D213/00 ,  A61K31/165 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07C233/74 ,  C07C237/22 ,  C07C271/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40

摘要： The present invention provides N-cyclohexyl benzamide and benzeneacetamide compounds according to formula (I): where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, m, n, p, and q are as defined in the description; as well as pharmaceutical compositions comprising the same, methods of use of the compounds and compositions of the invention for the treatment of conditions associated with hydroxysteroid dehydrogenases (e.g., 11β-HSD1), and the use of the compounds of the invention in the preparation of medicaments for the treatment of hydroxysteroid dehydrogenase-associated conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的N-环己基苯甲酰胺和苯乙酰胺化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 8，R 8， R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，m ，n，p和q如说明书中所定义; 以及包含其的药物组合物，本发明化合物和组合物用于治疗与羟基类固醇脱氢酶（例如，11beta-HSD1）相关的病症的方法，以及本发明化合物在制备 用于治疗羟基类固醇脱氢酶相关病症的药物。

公开(公告)号：US07776877B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US12140593

申请日：2008-06-17

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20090005410A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12140593

申请日：2008-06-17

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： A61K31/437 ,  C12N5/02 ,  A61K31/402 ,  C07D233/54 ,  C07D249/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4172 ,  C07D231/10 ,  C07D207/30 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20130172347A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13806339

申请日：2011-06-24

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

摘要翻译： 提供了作为C5a受体调节剂的化合物。 化合物是取代的哌啶并且可用于药物组合物，用于治疗涉及C5a受体的病理活化的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08288373B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US12612638

申请日：2009-11-04

申请人： Xi Chen ,  Pingchen Fan ,  Mark M. Gleason ,  Juan C. Jaen ,  Lianfa Li ,  Jeffrey P. McMahon ,  Jay Powers ,  Yibin Zeng ,  Penglie Zhang

发明人： Xi Chen ,  Pingchen Fan ,  Mark M. Gleason ,  Juan C. Jaen ,  Lianfa Li ,  Jeffrey P. McMahon ,  Jay Powers ,  Yibin Zeng ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

摘要： Compounds having formula I, or pharmaceutically acceptable salts, hydrates or N-oxides thereof are provided and are useful for binding to CXCR7, and treating diseases that are dependent, at least in part, on CXCR7 activity. Accordingly, the present invention provides in further aspects, compositions containing one or more of the above-noted compounds in admixture with a pharmaceutically acceptable excipient.

摘要翻译： 提供具有式I化合物或其药学上可接受的盐，水合物或N-氧化物，并且可用于结合CXCR7，并且治疗至少部分依赖于CXCR7活性的疾病。 因此，本发明还提供含有一种或多种上述化合物与药学上可接受的赋形剂混合的组合物。

公开(公告)号：US20120245138A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13462393

申请日：2012-05-02

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： C07D471/04 ,  C12N5/07 ,  C07D249/06 ,  A61K31/4192 ,  C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  C07D233/61 ,  A61K31/4164 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  C07D295/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61P1/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20100331302A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12832374

申请日：2010-07-08

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D249/06 ,  C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/61 ,  C07D209/08 ,  C07D249/18 ,  C07D473/00 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C12N5/071 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/404 ,  A61K31/52 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/427 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20100150831A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12612638

申请日：2009-11-04

申请人： Xi Chen ,  Pingchen Fan ,  Mark M. Gleason ,  Juan C. Jaen ,  Lianfa Li ,  Jeffrey P. McMahon ,  Jay Powers ,  Yibin Zeng ,  Penglie Zhang

发明人： Xi Chen ,  Pingchen Fan ,  Mark M. Gleason ,  Juan C. Jaen ,  Lianfa Li ,  Jeffrey P. McMahon ,  Jay Powers ,  Yibin Zeng ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

摘要： Compounds having formula I, or pharmaceutically acceptable salts, hydrates or N-oxides thereof are provided and are useful for binding to CXCR7, and treating diseases that are dependent, at least in part, on CXCR7 activity. Accordingly, the present invention provides in further aspects, compositions containing one or more of the above-noted compounds in admixture with a pharmaceutically acceptable excipient.

公开(公告)号：US20090048259A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12214901

申请日：2008-06-23

申请人： Richard J. Austin ,  Jacob Kaizerman ,  Brian Lucas ,  Dustin L. McMinn ,  Jay Powers

发明人： Richard J. Austin ,  Jacob Kaizerman ,  Brian Lucas ,  Dustin L. McMinn ,  Jay Powers

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/30 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates generally to compounds represented in Formula I, pharmaceutical compositions comprising them and methods of treating of diseases or disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明一般涉及式I表示的化合物，包含它们的药物组合物和治疗诸如癌症的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20050272793A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11084734

申请日：2005-03-18

申请人： Hiroyuki Goto ,  Makoto Kakutani ,  Jun Nishiu ,  Yasuhiro Ohe ,  Jay Powers ,  Shinji Yata

发明人： Hiroyuki Goto ,  Makoto Kakutani ,  Jun Nishiu ,  Yasuhiro Ohe ,  Jay Powers ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D211/04 ,  C07D231/12 ,  C07D263/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D413/10

摘要： Substituted pyrazoles are provided that are useful for the treatment of, for example, diabetes, obesity and metabolic syndrome.

摘要翻译： 提供了可用于治疗例如糖尿病，肥胖症和代谢综合征的取代的吡唑。