公开(公告)号：US20080221175A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12000447

申请日：2007-12-12

申请人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

发明人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P1/00 ,  C07D213/00 ,  A61K31/165 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07C233/74 ,  C07C237/22 ,  C07C271/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40

摘要： The present invention provides N-cyclohexyl benzamide and benzeneacetamide compounds according to formula (I): where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, m, n, p, and q are as defined in the description; as well as pharmaceutical compositions comprising the same, methods of use of the compounds and compositions of the invention for the treatment of conditions associated with hydroxysteroid dehydrogenases (e.g., 11β-HSD1), and the use of the compounds of the invention in the preparation of medicaments for the treatment of hydroxysteroid dehydrogenase-associated conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的N-环己基苯甲酰胺和苯乙酰胺化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 8，R 8， R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，m ，n，p和q如说明书中所定义; 以及包含其的药物组合物，本发明化合物和组合物用于治疗与羟基类固醇脱氢酶（例如，11beta-HSD1）相关的病症的方法，以及本发明化合物在制备 用于治疗羟基类固醇脱氢酶相关病症的药物。

公开(公告)号：US07932421B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12000447

申请日：2007-12-12

申请人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

发明人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

IPC分类号： C07C233/00

CPC分类号： C07C233/74 ,  C07C237/22 ,  C07C271/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40

摘要： The present invention provides N-cyclohexyl benzamide and benzeneacetamide compounds according to formula (I): where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, m, n, p, and q are as defined in the description; as well as pharmaceutical compositions comprising the same, methods of use of the compounds and compositions of the invention for the treatment of conditions associated with hydroxysteroid dehydrogenases (e.g., 11β-HSD1), and the use of the compounds of the invention in the preparation of medicaments for the treatment of hydroxysteroid dehydrogenase-associated conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的N-环己基苯甲酰胺和苯乙酰胺化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，m，n，p ，和q如说明书中所定义; 以及包含其的药物组合物，使用本发明化合物和组合物的方法用于治疗与羟基类固醇脱氢酶（例如，11＆amp; -HSD1）相关的病症，以及本发明化合物在制剂中的用途 的用于治疗羟基类固醇脱氢酶相关病症的药物。

公开(公告)号：US20120010256A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  C07D277/54 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20090054460A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12008696

申请日：2008-01-11

申请人： Jian J. Chen ,  Ben C. Askew ,  Kaustav Biswas ,  Jennifer N. Chau ,  Derin C. D'Amico ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jiawang Zhu ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  Nobuku Nishimura ,  Tanya Peterkin ,  Babak Riahi ,  Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Rana Nomak ,  Kevin Yang

发明人： Jian J. Chen ,  Ben C. Askew ,  Kaustav Biswas ,  Jennifer N. Chau ,  Derin C. D'Amico ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jiawang Zhu ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  Nobuku Nishimura ,  Tanya Peterkin ,  Babak Riahi ,  Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Rana Nomak ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20090048224A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12205616

申请日：2008-09-05

申请人： Robert D. Groneberg ,  Benny C. Askew, JR. ,  Derin C. D'Amico ,  James Zhan ,  Andras Toro ,  Youngboo Kim ,  David A. Mareska ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Qingyian Liu ,  Babak Riahi ,  Kevin Yang ,  Aiwen Li ,  Chester Chenguang Yuan ,  Kaustav Biswas ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jian Jeffrey Chen ,  Rana Nomak

发明人： Robert D. Groneberg ,  Benny C. Askew, JR. ,  Derin C. D'Amico ,  James Zhan ,  Andras Toro ,  Youngboo Kim ,  David A. Mareska ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Qingyian Liu ,  Babak Riahi ,  Kevin Yang ,  Aiwen Li ,  Chester Chenguang Yuan ,  Kaustav Biswas ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jian Jeffrey Chen ,  Rana Nomak

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/453 ,  C07D401/02 ,  C07D405/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D407/02 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/351 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D205/04 ,  A61P3/10 ,  C07D311/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07D279/02 ,  C07C311/01 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/40 ,  C07D209/52 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/70 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D233/54 ,  C07D239/74 ,  C07D271/08 ,  C07D277/64 ,  C07D279/02 ,  C07D285/14 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/28 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US08541592B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US11598238

申请日：2006-11-13

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle ,  Teresa L. Marshall

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle ,  Teresa L. Marshall

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/60 ,  C07D277/54 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to thiazolinones and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑啉酮以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶有关的病症的用途的方法以及用于制备作用于 人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20110263647A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13130255

申请日：2010-01-13

申请人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  David J. ST. Jean, JR. ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Carl D. Davis ,  Matthew P. Bourbeau ,  Kate S. Ashton ,  John G. Allen

发明人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  David J. ST. Jean, JR. ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Carl D. Davis ,  Matthew P. Bourbeau ,  Kate S. Ashton ,  John G. Allen

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to thiazole compounds of Formula I and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such thiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的噻唑化合物及其组合物，其用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病，其中变量具有本文提供的定义。 本发明还涉及这种噻唑化合物及其组合物治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病的治疗用途。

公开(公告)号：US07919504B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US12218523

申请日：2008-07-15

申请人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Matthew R. Lee ,  Xin Huang ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Celia Dominguez ,  Matthew P. Bourbeau ,  John G. Allen

发明人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Matthew R. Lee ,  Xin Huang ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Celia Dominguez ,  Matthew P. Bourbeau ,  John G. Allen

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such thiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I和式II的噻唑化合物及其用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病的组合物，其中变量具有本文提供的定义。 本发明还涉及这种噻唑化合物及其组合物治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病的治疗用途。

公开(公告)号：US20090270445A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12378195

申请日：2009-02-11

申请人： Qingping Zeng ,  John G. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew R. Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James T. Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew S. Tasker ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt E. Weiler ,  George E. Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Chenguang Yuan

发明人： Qingping Zeng ,  John G. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew R. Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James T. Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew S. Tasker ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt E. Weiler ,  George E. Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Chenguang Yuan

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to methods of using thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) such as cancer and other proliferative disorders where the variables have the definitions provided herein.

摘要翻译： 本发明涉及使用式I和式II的噻唑化合物及其组合物用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病，例如癌症和其它增殖性疾病，其中变量具有本文提供的定义。

公开(公告)号：US08686011B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。