公开(公告)号：US20080221175A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12000447

申请日：2007-12-12

申请人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

发明人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P1/00 ,  C07D213/00 ,  A61K31/165 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07C233/74 ,  C07C237/22 ,  C07C271/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40

摘要： The present invention provides N-cyclohexyl benzamide and benzeneacetamide compounds according to formula (I): where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, m, n, p, and q are as defined in the description; as well as pharmaceutical compositions comprising the same, methods of use of the compounds and compositions of the invention for the treatment of conditions associated with hydroxysteroid dehydrogenases (e.g., 11β-HSD1), and the use of the compounds of the invention in the preparation of medicaments for the treatment of hydroxysteroid dehydrogenase-associated conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的N-环己基苯甲酰胺和苯乙酰胺化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 8，R 8， R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，m ，n，p和q如说明书中所定义; 以及包含其的药物组合物，本发明化合物和组合物用于治疗与羟基类固醇脱氢酶（例如，11beta-HSD1）相关的病症的方法，以及本发明化合物在制备 用于治疗羟基类固醇脱氢酶相关病症的药物。

公开(公告)号：US07932421B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12000447

申请日：2007-12-12

申请人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

发明人： Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Qingyian Liu ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers

IPC分类号： C07C233/00

CPC分类号： C07C233/74 ,  C07C237/22 ,  C07C271/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40

摘要： The present invention provides N-cyclohexyl benzamide and benzeneacetamide compounds according to formula (I): where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, m, n, p, and q are as defined in the description; as well as pharmaceutical compositions comprising the same, methods of use of the compounds and compositions of the invention for the treatment of conditions associated with hydroxysteroid dehydrogenases (e.g., 11β-HSD1), and the use of the compounds of the invention in the preparation of medicaments for the treatment of hydroxysteroid dehydrogenase-associated conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的N-环己基苯甲酰胺和苯乙酰胺化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，m，n，p ，和q如说明书中所定义; 以及包含其的药物组合物，使用本发明化合物和组合物的方法用于治疗与羟基类固醇脱氢酶（例如，11＆amp; -HSD1）相关的病症，以及本发明化合物在制剂中的用途 的用于治疗羟基类固醇脱氢酶相关病症的药物。

公开(公告)号：US20070299080A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11806461

申请日：2007-05-31

申请人： Jay Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang

发明人： Jay Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C235/42 ,  C07C271/12 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07C235/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24

摘要： Benzamide derivatives of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and n are as defined herein.

摘要翻译： 描述了式I的苯甲酰胺衍生物，并且具有治疗用途，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：其中R 1，R 2，R 2 R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R SUP， > 8，n如本文所定义。

公开(公告)号：US20050277665A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US11105583

申请日：2005-04-14

申请人： Pingchen Fan ,  Hiroyuki Goto ,  Xiao He ,  Makoto Kakutani ,  Marc Labelle ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

发明人： Pingchen Fan ,  Hiroyuki Goto ,  Xiao He ,  Makoto Kakutani ,  Marc Labelle ,  Dustin McMinn ,  Jay Powers ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/26 ,  C07C317/44 ,  C07D215/36 ,  C07D233/54 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/10 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/36 ,  C07D233/54 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D417/04

摘要： Aryl sulfone compounds of formula I and II are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders:

摘要翻译： 描述了式I和II的芳基砜化合物，并具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：

公开(公告)号：US20070021502A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11490143

申请日：2006-07-21

申请人： Jay Powers ,  Xiao He ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew

发明人： Jay Powers ,  Xiao He ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/18 ,  C07C311/20

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

摘要： Aniline sulfonamide derivatives according to formula I have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, and L are set forth in the description.

摘要翻译： 根据式I的苯胺磺酰胺衍生物具有治疗效用，特别是治疗糖尿病，肥胖症及相关病症和病症：其中R 1，R 2，R 2， 3，R 4，R 5，R 6和L在说明书中列出。

公开(公告)号：US20060293392A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11448986

申请日：2006-06-08

申请人： Jay Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa Julian ,  Dustin McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

发明人： Jay Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Xiao He ,  Lisa Julian ,  Dustin McMinn ,  Daqing Sun ,  Yosup Rew ,  Xuelei Yan

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C235/48

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/52 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D295/192 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20

摘要： Benzamide derivatives of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same, are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity, and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, and R12 are defined as provided herein.

摘要翻译： 描述了式I和II的苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，立体异构体和前药，以及包含其的药物组合物，并具有治疗用途，特别是治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 7，R 8，R 9，R 10， R 11，R 12和R 12定义如本文所提供。

公开(公告)号：US08445515B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12643229

申请日：2009-12-21

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/06 ,  C07D413/12 ,  C07D211/36

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

摘要翻译： 提供了作为C5a受体调节剂的化合物。 化合物是取代的哌啶并且可用于药物组合物，用于治疗涉及C5a受体的病理活化的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20100160320A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12643229

申请日：2009-12-21

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/36 ,  C07D401/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

摘要翻译： 提供了作为C5a受体调节剂的化合物。 化合物是取代的哌啶并且可用于药物组合物，用于治疗涉及C5a受体的病理活化的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08198309B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12832374

申请日：2010-07-08

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： A01N43/64 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D403/00 ,  C07D231/00 ,  C07D233/61 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US08153633B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12214901

申请日：2008-06-23

申请人： Richard J. Austin ,  Jacob Kaizerman ,  Brian Lucas ,  Dustin L. McMinn ,  Jay Powers

发明人： Richard J. Austin ,  Jacob Kaizerman ,  Brian Lucas ,  Dustin L. McMinn ,  Jay Powers

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D237/30

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates generally to compounds represented in Formula I, pharmaceutical compositions comprising them and methods of treating of diseases or disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明一般涉及式I表示的化合物，包含它们的药物组合物和治疗诸如癌症的疾病或病症的方法。