公开(公告)号：US20090048241A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12226209

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, and * designates an asymmetric carbon atom, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aromatase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物及其盐，优选药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， *表示不对称碳原子，其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是芳香酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090012068A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12223789

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Chirstiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Chirstiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P5/00 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物和其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， 其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090012055A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12068443

申请日：2008-02-06

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D211/40 ,  A61K31/445 ,  C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  C07D413/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/5415 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  C07D279/16 ,  C07D401/02 ,  C07D215/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel substituted piperidines of the general formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 描述通式（I）和（II）的新颖取代的哌啶与具有如在说明书中详细说明的取代基定义。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US20070066582A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11522316

申请日：2006-09-18

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Michael Quirmbach ,  Christoph Schumacher

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Dirk Behnke ,  Nathalie Jotterand ,  Michael Quirmbach ,  Christoph Schumacher

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/404 ,  Y02A50/411

摘要： Use of compounds of the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X have the definitions elucidated in more detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

摘要翻译： 通式（I）的化合物其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， R 5，R 6和X的定义在说明书中更详细地描述为β-分泌酶，组织蛋白酶D，浆细胞素II和/或HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US20070010511A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US10574108

申请日：2004-09-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/46 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel substituted piperidines of the general formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 描述通式（I）和（II）的新颖取代的哌啶与具有如在说明书中详细说明的取代基定义。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US5641778A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：US568332

申请日：1995-12-06

申请人： Jurgen Klaus Maibaum ,  Pascal Rigollier ,  Peter Herold ,  Nissim Claude Cohen ,  Richard Goschke ,  Stefan Stutz

发明人： Jurgen Klaus Maibaum ,  Pascal Rigollier ,  Peter Herold ,  Nissim Claude Cohen ,  Richard Goschke ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/695 ,  A61P9/12 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07D207/00 ,  C07D207/06 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/00 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D213/02 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D241/00 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D263/14 ,  C07D265/28 ,  C07D279/12 ,  C07D295/092 ,  C07D295/15 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D521/00 ,  C07F7/10 ,  C07D295/145

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/32 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is a 2-R.sub.A -3-R.sub.B -phenyl radical, a 2-R.sub.A -4-R.sub.C -phenyl radical, a 2-R.sub.A -pyridin-3-yl radical, a 3-R.sub.A -pyridin-2-yl radical or a 1-R.sub.D -indol-3-yl radical, wherein one of the radicals R.sub.A and R.sub.B is an aliphatic or heterocycloaliphatic-aliphatic radical or free or aliphatically, araliphatically or heteroaraliphatically etherified hydroxy and the other is hydrogen, an aliphatic radical or free or esterified or amidated carboxy, R.sub.C is hydrogen, an aliphatic radical, free or aliphatically, araliphatically, heteroaraliphatically or heteroarylaliphatically etherified hydroxy or an unsubstituted or heteroaliphatically substituted amino group, and R.sub.D is an aliphatic, araliphatic or heteroaliphatic radical, one of the radicals X.sub.1 and X.sub.2 is carbonyl and the other is methylene, R.sub.2 is an aliphatic radical, R.sub.3 is unsubstituted or aliphatically substituted amino, R.sub.4 is an aliphatic or araliphatic radical, and R.sub.5 is an aliphatic or cycloaliphatic-aliphatic radical or an optionally hydrogenated and/or oxo-substituted heteroaryl radical or an optionally hydrogenated and/or oxo-substituted heteroaryl or heteroaliphatyl radical bonded via a carbon atom, and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive active ingredients of medicaments.

摘要翻译： 式I的化合物其中R1是2-RA-3-RB-苯基，2-RA-4-RC-苯基，2-RA-吡啶-3-基， 3-RA-吡啶-2-基或1-RD-吲哚-3-基，其中基团RA和RB之一是脂族或杂环脂族 - 脂族基或自由或脂族，芳烃或杂芳烃醚化的羟基和 另一个是氢，脂族基团或游离的或酯化的或酰胺化的羧基，RC是氢，脂族基团，游离或脂族的，芳香烃，杂芳烃或杂芳基醚化的羟基或未取代的或杂芳基取代的氨基，RD是脂族， 芳基脂族或杂脂族基团，基团X 1和X 2之一是羰基，另一个是亚甲基，R 2是脂族基团，R 3是未取代的或脂族取代的氨基，R 4是脂族或芳脂族基团，R 5是脂族或脂环族基团， 脂肪族基 任选氢化和/或氧取代的杂芳基或任选氢化和/或氧取代的通过碳原子键合的杂芳基或杂芳基与其盐具有肾素抑制性质，并且可以用作抗高血压活性成分 的药物。

公开(公告)号：US5559111A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US416242

申请日：1995-04-04

申请人： Richard G oschke ,  J urgen K. Maibaum ,  Walter Schilling ,  Stefan Stutz ,  Pascal Rigollier ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Nissim C. Cohen ,  Peter Herold

发明人： Richard G oschke ,  J urgen K. Maibaum ,  Walter Schilling ,  Stefan Stutz ,  Pascal Rigollier ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Nissim C. Cohen ,  Peter Herold

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/20 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07C213/00 ,  C07C229/36 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/13 ,  C07C255/16 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C311/30 ,  C07C311/32 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/10 ,  C07C323/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/40 ,  C07D211/32 ,  C07D211/88 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/26 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D413/06 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  C07D237/20 ,  C07D294/14

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C229/36 ,  C07C237/20 ,  C07C255/13 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D241/08

摘要： .delta.-Amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides of formula I ##STR1## and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive medicinal active ingredients.

摘要翻译： 式I（Ⅰ）的α-氨基-γ-羟基-ω-芳基 - 链烷酸酰胺及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药用活性成分。

公开(公告)号：US08263615B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12900779

申请日：2010-10-08

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Michael Quirmbach ,  Christiane Marti ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Heterocyclic compounds of the general formula (I) are provided in which R, R1, R2, R3, R4 and n have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldostereone synthase inhibitors,

摘要翻译： 提供通式（I）的杂环化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4和n具有在说明书中更详细阐述的定义，其制备方法和这些化合物作为药物的用途 ，特别是作为醛固酮合成酶抑制剂，

公开(公告)号：US20120115859A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13349869

申请日：2012-01-13

申请人： Peter HEROLD ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz ,  Michael Quirmbach ,  Stjepan Jelakovic

发明人： Peter HEROLD ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Stefan Stutz ,  Michael Quirmbach ,  Stjepan Jelakovic

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/453 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D413/12 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

摘要： The application relates to novel substituted piperidines of the general formula (II) in which R1′, R2′, R2″, R4′, X, Z, m and n have the meanings defined in the description, to a process for the preparation thereof and to the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（II）的新的取代的哌啶，其中R1'，R2'，R2“，R4'，X，Z，m和n具有本说明书中定义的含义与制备方法 以及使用这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US08138176B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12975949

申请日：2010-12-22

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stjepan Jelakovic ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/542

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： Heterocyclic compounds of the formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts thereof, are provided in which R, R1, R2, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description. Also provided are a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 提供式（I）的杂环化合物和其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，Q，m和n具有在说明书中详细解释的含义。 还提供了它们制备和使用这些化合物作为药物的方法，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。