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    Piperazinyl oxoalkyl tetrahydroisoquinolines and related analogues
    22.
    发明授权
    Piperazinyl oxoalkyl tetrahydroisoquinolines and related analogues 有权
    哌嗪基氧代烷基四氢异喹啉和相关的类似物

    公开(公告)号：US07795262B2

    公开(公告)日：2010-09-14

    申请号：US11716354

    申请日：2007-03-08

    申请人： Yang Gao ,  Bingsong Han ,  Linghong Xie

    发明人： Yang Gao ,  Bingsong Han ,  Linghong Xie

    IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

    CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D513/04

    摘要： Piperazinyl oxoalkyl tetrahydroisoquinolines and related analogues of the Formula: are provided, in which variables are as described herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to histamine H3 receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) and other disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting histamine H3 receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 哌嗪基氧基烷基四氢异喹啉及其相关的类似物，其中变量如本文所述。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与组胺H3受体的结合，并且特别可用于治疗人，家养伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）和其他疾病。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 提供了治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测组胺H3受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Imidazolylmethyl and Pyrazolylmethyl Heteroaryl Derivatives
    25.
    发明申请
    Imidazolylmethyl and Pyrazolylmethyl Heteroaryl Derivatives 审中-公开
    咪唑甲基和吡唑基甲基杂芳基衍生物

    公开(公告)号：US20080132510A1

    公开(公告)日：2008-06-05

    申请号：US11814391

    申请日：2006-01-19

    申请人： Bingsong Han ,  Yang Gao ,  Linghong Xie

    发明人： Bingsong Han ,  Yang Gao ,  Linghong Xie

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/02 ,  C07D498/02

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

    摘要： Compounds of Formula I and Formula II are provided, as are methods for their preparation. The variables Y, Z1, Z2, Z3, R4, R5, R6, R7, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供式I和式II的化合物，以及它们的制备方法。 变量Y，Z 1，Z 2，Z 3，R 4，R 5， 上述式中R 6，R 6，R 7，R 8和Ar定义如上。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compounds as GABAA receptor ligands
    27.
    发明申请
    Heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compounds as GABAA receptor ligands 审中-公开
    杂芳基取代的稠合双环杂芳基化合物作为GABA A受体配体

    公开(公告)号：US20060014746A1

    公开(公告)日：2006-01-19

    申请号：US11214345

    申请日：2005-08-29

    申请人： Alan Hutchison ,  George Maynard ,  Pamela Albaugh ,  Linghong Xie ,  Jun Yuan ,  Scott Mitchell ,  Vinod Singh ,  Manuka Ghosh ,  Guiying Li ,  Nian Liu

    发明人： Alan Hutchison ,  George Maynard ,  Pamela Albaugh ,  Linghong Xie ,  Jun Yuan ,  Scott Mitchell ,  Vinod Singh ,  Manuka Ghosh ,  Guiying Li ,  Nian Liu

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4745

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

    摘要： This invention relates to heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compounds, such as heteroaryl substituted imidazopyridines, imidazopyrazines, imidazopyridizines, imidazopyrimidines, and imidazothiazoles, which may be described by Formula I or Formula II: The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Processes for preparing compounds of Formula I and Formula II are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I or Formula II in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

    摘要翻译： 本发明涉及可以由式I或式II描述的杂芳基取代的稠合双环杂芳基化合物，例如杂芳基取代的咪唑并吡啶，咪唑并吡嗪，咪唑并吡啶，咪唑并嘧啶和咪唑并噻唑。本发明特别涉及以高选择性结合的这些化合物 并且对GABA A A受体的苯并二氮杂位点具有高亲和力。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I和式II化合物的方法。 本发明还涉及式I或式II的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A A受体定位的探针。

    Substituted imidazolylmethyl pyridine and pyrazine derivatives GABAA receptor ligands
    29.
    发明授权
    Substituted imidazolylmethyl pyridine and pyrazine derivatives GABAA receptor ligands 失效
    取代的咪唑甲基吡啶和吡嗪衍生物GABA A受体配体

    公开(公告)号：US06982268B2

    公开(公告)日：2006-01-03

    申请号：US10431257

    申请日：2003-05-07

    申请人： Linghong Xie ,  Manuka Ghosh ,  George Maynard

    发明人： Linghong Xie ,  Manuka Ghosh ,  George Maynard

    IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00

    CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

    摘要： Substituted imidazolylmethyl pyridine and pyrazine derivatives that bind to GABAA receptors are provided. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供了与GABA A A受体结合的取代的咪唑甲基吡啶和吡嗪衍生物。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。