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    Combinations for the treatment of parkinsonism containing selective NMDA antagonists
    31.
    发明授权
    Combinations for the treatment of parkinsonism containing selective NMDA antagonists 失效
    用于治疗含有选择性NMDA拮抗剂的帕金森综合征的组合

    公开(公告)号：US06258827B1

    公开(公告)日：2001-07-10

    申请号：US08930599

    申请日：1997-10-10

    申请人： Bertrand L. Chenard ,  Frank S. Menniti

    发明人： Bertrand L. Chenard ,  Frank S. Menniti

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： G10H5/10 ,  A61K45/06 ,  Y02P20/582

    摘要： This invention relates to a method of treating Parkinson's Disease whereby a mammal suffering from Parkinson's Disease is treated with a combination of a forebrain selective NMDA antagonist and a compound which is capable of increasing the excitatory feedback from the ventral lateral nucleus of the thalamus into the cortex. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing the synergistic combination.

    摘要翻译： 本发明涉及一种治疗帕金森病的方法，其中患有帕金森病的哺乳动物用前脑选择性NMDA拮抗剂和能够增加从丘脑的腹侧外侧核进入皮层的兴奋反馈的化合物来治疗帕金森病 。 本发明还涉及含有协同组合的药物组合物。

    SUBSTITUTED AZASPIRO DERIVATIVES
    35.
    发明申请
    SUBSTITUTED AZASPIRO DERIVATIVES 审中-公开
    取代的AZASPIRO衍生物

    公开(公告)号：US20080247964A1

    公开(公告)日：2008-10-09

    申请号：US11745448

    申请日：2007-05-07

    申请人： Yuelian Xu ,  Timothy M. Caldwell ,  Linghong Xie ,  Bertrand L. Chenard

    发明人： Yuelian Xu ,  Timothy M. Caldwell ,  Linghong Xie ,  Bertrand L. Chenard

    IPC分类号： A61K9/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  G01N33/566 ,  A61K31/503 ,  A61K31/55

    CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D221/20 ,  C07D401/12

    摘要： Substituted azaspiro derivatives of the Formula: are provided, in which variables are as described herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to histamine H3 receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) and other disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting histamine H3 receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供式的取代的azaspiro衍生物，其中变量如本文所述。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与组胺H3受体的结合，并且特别可用于治疗人，家养伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）和其他疾病。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 提供了治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测组胺H3受体的方法（例如，受体定位研究）。

    IMIDAZO-PYRIMIDINES AND TRIAZOLO-PYRIMIDINES: BENZODIAZEPINE RECEPTOR LIGANDS
    36.
    发明申请
    IMIDAZO-PYRIMIDINES AND TRIAZOLO-PYRIMIDINES: BENZODIAZEPINE RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
    咪唑并吡啶和三唑并嘧啶：苯并咪唑受体配体

    公开(公告)号：US20080139580A1

    公开(公告)日：2008-06-12

    申请号：US11855386

    申请日：2007-09-14

    申请人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George Maynard ,  Bertrand L. Chenard ,  Kenneth Shaw ,  Yang Gao

    发明人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George Maynard ,  Bertrand L. Chenard ,  Kenneth Shaw ,  Yang Gao

    IPC分类号： A61K31/437 ,  C12N5/06 ,  C07K14/705 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Compounds of Formula I are provided, as are methods for their preparation. The variables Z1, Z2, Z3, R4, R5, R6, R7, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供了式I化合物，以及其制备方法。 变量Z 1，Z 2，Z 3，R 4，R 5，/或 >，R 6，R 7，R 8和Ar如上所定义。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Atropisomers of 2,3-disubstituted-(5.6)-heteroaryl fused-pyrimidin-4-ones
    37.
    发明授权
    Atropisomers of 2,3-disubstituted-(5.6)-heteroaryl fused-pyrimidin-4-ones 失效
    2,3-二取代 - （5.6） - 杂芳基稠合 - 嘧啶-4-酮的阻转异构体

    公开(公告)号：US06323208B1

    公开(公告)日：2001-11-27

    申请号：US09259413

    申请日：1998-07-23

    申请人： Bertrand L. Chenard ,  Willard M. Welch, Jr.

    发明人： Bertrand L. Chenard ,  Willard M. Welch, Jr.

    IPC分类号： C07D49104

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D475/02 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention relates to novel atropisomers of 2,3-disubstituted-(5,6)-heteroarylfused-pyrimidin-4-ones, pharmaceutical compositions containing such compounds the use of such compounds to treat neurodegenerative, psychotropic, and drug and alcohol induced central and peripheral nervous system disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及2,3-二取代 - （5,6） - 杂芳基稠合嘧啶-4-酮的新型阻转异构体，含有这些化合物的药物组合物使用这些化合物来治疗神经变性，精神药物和药物和醇诱发的中枢 和周围神经系统疾病。

    Compositions containing sertraline and a 5-HT.sub.1D receptor agonist or antagonist
    40.
    发明授权
    Compositions containing sertraline and a 5-HT.sub.1D receptor agonist or antagonist 失效
    含有舍曲林和5-HT1D受体激动剂或拮抗剂的组合物

    公开(公告)号：US5597826A

    公开(公告)日：1997-01-28

    申请号：US306230

    申请日：1994-09-14

    申请人： Harry R. Howard ,  John E. Macor ,  Bertrand L. Chenard ,  Jeffrey S. Sprouse ,  David W. Schulz

    发明人： Harry R. Howard ,  John E. Macor ,  Bertrand L. Chenard ,  Jeffrey S. Sprouse ,  David W. Schulz

    IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D211/08 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  A01N43/60

    CPC分类号： A61K45/06 ,  Y10S514/811

    摘要： The present invention relates to novel compositions containing the serotonin selective re-uptake inhibitor (SSRI), preferably (1S-cis)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenamine, and an agonist or antagonist of the serotonin 1 (5-HT.sub.1) receptor and to the use of such compositions for treating or preventing a condition selected from mood disorders, including depression, seasonal affective disorders and dysthmia, anxiety disorders including generalized anxiety disorder and panic disorder; agoraphobia, avoidant personality disorder; social phobia; obsessive compulsive disorder; post-traumatic stress disorder; memory disorders including dementia, amnestic disorders and age-associated memory impairment; disorders of eating behavior, including anorexia nervosa and bulimia nervosa; obesity; cluster headache; migraine; pain; Alzheimer's disease; chronic paroxysmal hemicrania; headache associated with vascular disorders; Parkinson's disease, including dementia in Parkinson's disease, neuroleptic-induced parkinsonism and tardive dyskinesias; endocrine disorders such as hyperprolactinaemia; vasospasm (particularly in the cerebral vasculature); hypertension; disorders in the gastrointestinal tract where changes in motility and secretion are involved; sexual dysfunction, including premature ejaculation; and chemical dependencies.

    摘要翻译： 本发明涉及含有5-羟色胺选择性再摄取抑制剂（SSRI），优选（1S-顺式）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-N-甲基 - 以及5-羟色胺1（5-HT1）受体的激动剂或拮抗剂，以及这些组合物用于治疗或预防选自情绪障碍，包括抑郁症，季节性情感障碍和心律不适的病症的用途，焦虑症包括广泛性 焦虑症和恐慌症; 广场恐惧症，避孕人格障碍; 社交恐惧症 强迫症 创伤后应激障碍; 记忆障碍包括痴呆，遗忘性障碍和年龄相关记忆障碍; 饮食行为障碍，包括神经性厌食症和神经性贪食症; 肥胖; 簇头痛; 偏头痛 疼痛; 阿尔茨海默氏病; 慢性阵发性黑血病 与血管疾病相关的头痛; 帕金森病，包括帕金森病中的痴呆，精神安定药物引起的帕金森综合征和迟发性运动障碍; 内分泌紊乱如高泌乳素血症; 血管痉挛（特别是脑血管系统）; 高血压; 涉及运动和分泌变化的胃肠道疾病; 性功能障碍，包括早泄; 和化学依赖性。