公开(公告)号：US6150526A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US456283

申请日：1999-12-07

申请人： Alfred Binggeli ,  Volker Breu ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Rolf Guller ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Marki ,  Marcel Muller ,  Christian Oefner ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira ,  Maurice Wilhelm ,  Wolfgang Wostl

发明人： Alfred Binggeli ,  Volker Breu ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Rolf Guller ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Marki ,  Marcel Muller ,  Christian Oefner ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira ,  Maurice Wilhelm ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D211/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/54 ,  C07D211/56 ,  C07D211/74 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D211/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  Y02P20/55

摘要： Piperidine derivatives, their manufacture and use as medicaments, are disclosed. The invention is concerned with the piperidine derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Q, X, Z, m and n are as described herein.

摘要翻译： 披露哌啶衍生物，其作为药物的制造和用途。 本发明涉及通式I的哌啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，Q，X，Z，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US6051712A

公开(公告)日：2000-04-18

申请号：US255185

申请日：1999-02-22

申请人： Alfred Binggeli ,  Volker Breu ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Rolf Guller ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Marki ,  Marcel Muller ,  Christian Oefner ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira ,  Maurice Wilhelm ,  Wolfgang Wostl

发明人： Alfred Binggeli ,  Volker Breu ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Rolf Guller ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Marki ,  Marcel Muller ,  Christian Oefner ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira ,  Maurice Wilhelm ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D211/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/54 ,  C07D211/56 ,  C07D211/74 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D211/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  Y02P20/55

摘要： Novel piperidine derivatives, their manufacture and use as medicaments, are disclosed. The invention is concerned with the novel piperidine derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Q, X, Z, m and n are as described herein.

摘要翻译： 公开了新的哌啶衍生物，其作为药物的制造和用途。 本发明涉及通式Ⅰ的新的哌啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，Q，X，Z，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US09187435B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US13988204

申请日：2011-11-16

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Davide Pozzi

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Davide Pozzi

IPC分类号： C07C69/753 ,  C07D263/32 ,  C07D211/22 ,  C07D213/75 ,  C07D261/08 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D207/10 ,  C07D295/088 ,  C07D211/42 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C69/753 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D213/75 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a method for preparing linear polymers having an amide end or having a star architecture comprising an amide core, by means of a ring opening using lactide and glycolide monomers or a lactide monomer ring in the presence of a catalyst, wherein the method includes the steps of: (i) reacting the excess monomer(s) with an initiator in a solvent, said initiator being selected from among an amine and an amino alcohol, given that the initiator has at least one primary or secondary amine function; (ii) adding a catalyst, said catalyst being a non-nucleophilic base and including at least one neutral sp2 nitrogen atom; and (iii) neutralizing the reaction mixture. Said novel method is particularly advantageous in that it can be easily monitored and enables better modulation of the polymers, and thus of the properties thereof, than the methods of the prior art. The invention also relates to novel polymers that are obtainable by means of said method.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过在催化剂存在下通过使用丙交酯和乙交酯单体或丙交酯单体环的开环制备具有酰胺末端或具有包含酰胺核心的星型结构的线性聚合物的方法，其中所述方法 包括以下步骤：（i）使多余的单体与引发剂在溶剂中反应，所述引发剂选自胺和氨基醇，假定引发剂具有至少一个伯或仲胺官能团; （ii）加入催化剂，所述催化剂是非亲核碱，并包括至少一个中性sp2氮原子; 和（iii）中和反应混合物。 所述新颖的方法特别有利的是，与现有技术的方法相比，其可以容易地被监测并且能够更好地调节聚合物，并因此实现其性质。 本发明还涉及通过所述方法可获得的新型聚合物。

公开(公告)号：US20130261159A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：US13992143

申请日：2011-12-06

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The invention relates to oxazolyl-methylether derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的恶唑基 - 甲基醚衍生物，其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书中所定义，它们的制备及其作为药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US20120115916A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13377793

申请日：2010-06-11

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/02 ,  C07D263/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  C07D413/02 ,  A61P31/18 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61K31/422 ,  A61K31/421 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D263/48 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to oxazole and thiazole derivatives of formula (I), wherein A, E, X, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的恶唑和噻唑衍生物，其中A，E，X，R 1和R 2如说明书中所定义，其制备及其作为药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US07968720B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12223597

申请日：2007-01-31

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Corinna Grisostomi ,  Dwight MacDonald ,  Dan McKay ,  David Powell ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  John Scheigetz ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Corinna Grisostomi ,  Dwight MacDonald ,  Dan McKay ,  David Powell ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  John Scheigetz ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D221/02 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07D211/78 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to novel secondary amine derivatives of formula (I) and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型仲胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US07915259B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US11795850

申请日：2006-01-26

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The invention relates to a novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivative of formula (I), enantiomers thereof, and their use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing at least one compound of formula (I): or (I′): and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物，其对映异构体及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，包含至少一种式（I）化合物或（I'）的药物组合物的相关方面：尤其是其作为肾素抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20100331378A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12809545

申请日：2008-12-17

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D263/02 ,  C07D249/04 ,  C07D277/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4192 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D407/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to aminotriazole derivatives of formula (I), wherein A, E, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氨基三唑衍生物，其中A，E，R 1和R 2如说明书中所定义，其制备及其作为药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US07799805B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11915594

申请日：2006-05-23

申请人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/78 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型的哌啶羧酸酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备这些新化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，特别是使用这些化合物作为肾素抑制剂的相关方面。

公开(公告)号：US07750161B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US10573516

申请日：2004-09-21

申请人： Daniel Bur ,  Martine Clozel ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Michael Scherz ,  Joerg Velker ,  Thomas Weller

发明人： Daniel Bur ,  Martine Clozel ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Michael Scherz ,  Joerg Velker ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to novel pyridine derivatives and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as neurohormonal antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型吡啶衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为神经激素拮抗剂的用途的相关方面。