公开(公告)号：US07968720B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12223597

申请日：2007-01-31

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Corinna Grisostomi ,  Dwight MacDonald ,  Dan McKay ,  David Powell ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  John Scheigetz ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Corinna Grisostomi ,  Dwight MacDonald ,  Dan McKay ,  David Powell ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  John Scheigetz ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D221/02 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07D211/78 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to novel secondary amine derivatives of formula (I) and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型仲胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20090176823A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12223597

申请日：2007-01-31

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Corinna Grisostomi ,  Dwight MacDonald ,  Dan McKay ,  David Powell ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  John Scheigetz ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Corinna Grisostomi ,  Dwight MacDonald ,  Dan McKay ,  David Powell ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  John Scheigetz ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D211/78 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to novel secondary amine derivatives of formula (I) and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型仲胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US5202321A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US714478

申请日：1991-06-13

申请人： John H. Hutchinson ,  Yves Girard ,  Rejean Fortin ,  Dwight MacDonald ,  John Scheigetz ,  Daniel Delorme ,  Michel Therien ,  Pierre Hamel

发明人： John H. Hutchinson ,  Yves Girard ,  Rejean Fortin ,  Dwight MacDonald ,  John Scheigetz ,  Daniel Delorme ,  Michel Therien ,  Pierre Hamel

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P1/16 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D495/06

CPC分类号： C07D495/06 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/886

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, psoriasis, uveitis and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

公开(公告)号：US20090197883A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US11885851

申请日：2006-03-03

申请人： Helen M. Armstrong ,  Linda L. Chang ,  Richard Frenette ,  Dwight MacDonald ,  Hyun O. Ok ,  Michel Therien ,  Feroze Ujjainwalla

发明人： Helen M. Armstrong ,  Linda L. Chang ,  Richard Frenette ,  Dwight MacDonald ,  Hyun O. Ok ,  Michel Therien ,  Feroze Ujjainwalla

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  A61K31/506 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (I) which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula (I) are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂的式（I）化合物。 式（I）的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US20100152185A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12632286

申请日：2009-12-07

申请人： Lin Chu ,  Mark T. Goulet ,  Feroze Ujjainwalla ,  Linda Chang ,  Richard Frenette ,  Yves Girard ,  Michel Therien ,  Dwight MacDonald ,  John H. Hutchinson

发明人： Lin Chu ,  Mark T. Goulet ,  Feroze Ujjainwalla ,  Linda Chang ,  Richard Frenette ,  Yves Girard ,  Michel Therien ,  Dwight MacDonald ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D277/64 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07D215/12 ,  C07D237/28 ,  C07D277/64 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/02

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of formula I are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂的式I化合物。 式I的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US20090281103A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US11988437

申请日：2006-07-20

申请人： Christopher I. Bayly ,  Austin C. Chen ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald ,  Daniel McKay ,  David A. Powell ,  Erich L. Grimm

发明人： Christopher I. Bayly ,  Austin C. Chen ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald ,  Daniel McKay ,  David A. Powell ,  Erich L. Grimm

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C237/20 ,  C07D215/12 ,  C07D213/56 ,  C07D295/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C317/28 ,  C07C269/06 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/27 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  C07C271/22

摘要： The present invention relates to novel renin inhibitors of the general Formula (I), and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds. These novel renin inhibitors are used in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型肾素抑制剂及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法的相关方面。 这些新型肾素抑制剂用于治疗心血管事件和肾功能不全。

公开(公告)号：US20110053940A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12990927

申请日：2009-05-04

申请人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Louis-Charles Campeau ,  Jeremy Peter Scott ,  Nadine Bremeyer

发明人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Louis-Charles Campeau ,  Jeremy Peter Scott ,  Nadine Bremeyer

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3,4-substituted piperidinyl-based renin inhibitor compounds bearing at 4-position oxopyridine and having the formula (I). The invention further relates to pharmaceutical compositions containing said compounds, as well as their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及在4-位氧代吡啶上具有式（I）的3,4-取代的哌啶基肾素抑制剂化合物。 本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及它们在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US20050245513A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10508261

申请日：2003-03-17

申请人： Michel Gallant ,  Denis Deschenes ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald

发明人： Michel Gallant ,  Denis Deschenes ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  C07D215/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D215/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： 8-arylquinolines wherein the aryl group at the 8-position contains a meta one or two atom bridge to a phenyl, 5 or 6 member heteroaryl or fused bicyclic heteroaryl group, and wherein at least one of the bridge atoms is not carbon, are PDE4 inhibitors.

摘要翻译： 8-芳基喹啉，其中8-位上的芳基含有与苯基，5或6元杂芳基或稠合双环杂芳基相连的一个或两个原子桥，并且其中至少一个桥原子不是碳，是PDE4 抑制剂。

公开(公告)号：US08063105B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11988437

申请日：2006-07-20

申请人： Christopher I. Bayly ,  Austin C. Chen ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald ,  Daniel McKay ,  David A. Powell ,  Erich L. Grimm

发明人： Christopher I. Bayly ,  Austin C. Chen ,  Daniel Dube ,  Laurence Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Dwight MacDonald ,  Daniel McKay ,  David A. Powell ,  Erich L. Grimm

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C229/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C317/28 ,  C07C269/06 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/27 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  C07C271/22

摘要： The present invention relates to novel renin inhibitors of the general Formula (I), and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds. These novel renin inhibitors are used in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型肾素抑制剂及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法的相关方面。 这些新型肾素抑制剂用于治疗心血管事件和肾功能不全。

公开(公告)号：US20110152316A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12993127

申请日：2009-05-21

申请人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

发明人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/06 ,  A61P15/10 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to 3,4-substituted piperidinyl-based renin inhibitor compounds bearing at 4-position Isoqumolone and having the Formula (I): The invention further relates to pharmaceutical compositions containing said compounds, as well as their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及在4-位异亮霉素下具有式（I）的3,4-取代哌啶基肾素抑制剂化合物：本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物及其在治疗心血管事件中的用途 和肾功能不全。