公开(公告)号：US07102007B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10648451

申请日：2003-08-26

申请人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller ,  Narendra Panday

发明人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller ,  Narendra Panday

IPC分类号： C07D215/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D209/08

摘要： The present invention relates to novel dihydroindole and tetrahydroquinoline derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

公开(公告)号：US06953806B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10315770

申请日：2002-12-10

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/223 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/46 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C291/04 ,  C07C303/40 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07D203/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/46 ,  C07D233/52 ,  C07D233/60 ,  C07D239/42 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/10 ,  C07D295/135 ,  C07D521/00 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C271/52 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D211/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A10, U, V, W, m, n and p are as indicated in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia and hyperlipemia.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中A 1，A 2，S 3，S 4， ，A 5，A 6，A 7，A 8，A 9， A，U，V，W，m，n和p如说明书中所示，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶如高胆固醇血症和高脂血症相关的疾病。

公开(公告)号：US5763604A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US869558

申请日：1997-06-04

申请人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Kurt Hilpert ,  Gerard Schmid

发明人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Kurt Hilpert ,  Gerard Schmid

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K20060101 ,  A61K31/155 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/452 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/63 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07C231/00 ,  C07C237/16 ,  C07C277/00 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C279/20 ,  C07C311/00 ,  C07C311/19 ,  C07D20060101 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/36 ,  C07D211/56 ,  C07D265/06 ,  C07D265/28 ,  C07D265/30 ,  C07D295/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07F9/59 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/26 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Sulfonamidocarboxamides of the formula ##STR1## wherein A, M, Q, X and Y have the significance given in the description, as well as hydrates, solvates and salts thereof, which inhibit thrombin-induced blood platelet aggregation and clotting of fibrinogen in plasma, as described. The compounds of formula I can be prepared by amidination of a cyclic amino group standing for grouping X or by C(O)N(Q) amide formation.

公开(公告)号：US5532232A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US343168

申请日：1994-11-22

申请人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Paul Hadvary ,  Kurt Hilpert ,  Klaus Muller ,  Ludvik Labler ,  Gerard Schmid ,  Thomas B. Tschopp ,  Hans P. Wessel ,  Beat Wirz

发明人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Paul Hadvary ,  Kurt Hilpert ,  Klaus Muller ,  Ludvik Labler ,  Gerard Schmid ,  Thomas B. Tschopp ,  Hans P. Wessel ,  Beat Wirz

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D265/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  Y10S514/822

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein L, M, R, T and X are set forth in the description, as well as hydrates or solvates thereof, which inhibit thrombin-induced platelet aggregation and clotting of fibrinogen in plasma, are described. The compounds of formula I are prepared by amidination or, depending on whether L is NH or O, by amide formation or esterification.

公开(公告)号：US5393760A

公开(公告)日：1995-02-28

申请号：US77476

申请日：1993-06-15

申请人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Paul Hadvary ,  Kurt Hilpert ,  Klaus Muller ,  Ludvik Labler ,  Gerard Schmid ,  Thomas B. Tschopp ,  Hans P. Wessel ,  Beat Wirz

发明人： Jean Ackermann ,  David Banner ,  Klaus Gubernator ,  Paul Hadvary ,  Kurt Hilpert ,  Klaus Muller ,  Ludvik Labler ,  Gerard Schmid ,  Thomas B. Tschopp ,  Hans P. Wessel ,  Beat Wirz

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D265/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  Y10S514/822

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein L, M, R, T and X are set forth in the description, as well as hydrates or solvates thereof, which inhibit thrombin-induced platelet aggregation and clotting of fibrinogen in plasma, are described. The compounds of formula I are prepared by amidination or, depending on whether L is NH or O, by amide formation or esterification.

摘要翻译： 描述了其描述中描述的L，M，R，T和X以及其中抑制凝血酶诱导的血小板聚集和血浆中纤维蛋白原凝血的水合物或溶剂化物的式ⅠA化合物。 式I的化合物通过酰胺化或通过酰胺形成或酯化作用取决于L是NH或O来制备。

公开(公告)号：US08552024B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US13204743

申请日：2011-08-08

申请人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker

发明人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds are useful as inhibitors of hormone sensitive lipase (HSL) for the treatment of diabetes, metabolic syndrome and obesity.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2和n如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 该化合物可用作激素敏感性脂肪酶（HSL）的抑制剂，用于治疗糖尿病，代谢综合征和肥胖症。

公开(公告)号：US20100016325A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12491278

申请日：2009-06-25

申请人： Jean Ackermann ,  Kurt Amrein ,  Bernd Kuhn ,  Alexander V. Mayweg ,  Werner Neidhart

发明人： Jean Ackermann ,  Kurt Amrein ,  Bernd Kuhn ,  Alexander V. Mayweg ,  Werner Neidhart

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/28 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D237/28 ,  C07D403/04

摘要： Provided herein are compounds of formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, which are useful as pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic diseases and disorders.

摘要翻译： 本文提供了式（I）化合物：及其药学上可接受的盐和酯，其可用作治疗代谢疾病和病症的药物组合物。

公开(公告)号：US20080103183A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11871318

申请日：2007-10-12

申请人： Jean Ackermann ,  Kurt Amrein ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Alexander Mayweg ,  Werner Neidhart ,  Tadakatsu Takahashi

发明人： Jean Ackermann ,  Kurt Amrein ,  Daniel Hunziker ,  Bernd Kuhn ,  Alexander Mayweg ,  Werner Neidhart ,  Tadakatsu Takahashi

IPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  C07D233/70 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D233/02 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866 ,  C07D233/06 ,  C07D233/10 ,  C07D233/28 ,  C07D471/06 ,  C07D471/10

摘要： Compounds of formula as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R1 to R6 have the significance given in claim 1 can be used in the form of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 其中R 1至R 6具有权利要求1中给出的含义的式及其药学上可接受的盐和酯的化合物可以以药物组合物的形式使用。

公开(公告)号：US07253192B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11172321

申请日：2005-06-30

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C69/66 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C69/712 ,  C07D239/26

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula I: wherein one of R5, R6 and R7 is and X1, X2, R1 to R12, m, n and o are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 5，R 6和R 7中的一个为和X 1 X 2，R 1，R 2，R 12，R 12，m，n和o如说明书中所定义，并且药学上可接受的 盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US20060035956A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11195206

申请日：2005-08-02

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/08

摘要： This invention is directed to compounds of the formula (I): wherein one of R6, R7, R8 and R9 is and X, R1 to R12, m, n and o are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R 6，R 7，R 8和R 8中的一个， 9和X，R 1至R 12，m，n和o如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐和/或酯 。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。