公开(公告)号：US06235740B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09097338

申请日：1998-06-15

申请人： Joel C. Barrish ,  Ping Chen ,  Jagabandhu Das ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Derek J. Norris ,  Ramesh Padmanabha ,  Jacques Y. Roberge ,  Gary L. Schieven

发明人： Joel C. Barrish ,  Ping Chen ,  Jagabandhu Das ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Derek J. Norris ,  Ramesh Padmanabha ,  Jacques Y. Roberge ,  Gary L. Schieven

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D491/14

摘要： Novel imidazoquinoxalines and salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic disorders.

公开(公告)号：US5939446A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US821503

申请日：1997-03-21

申请人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish

发明人： Natesan Murugesan ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/42 ,  A61K31/505 ,  C07D239/24 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D413/12

摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin.

摘要翻译： 该化合物抑制内皮素的活性。

公开(公告)号：US5776933A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US456125

申请日：1995-05-31

申请人： Eric M. Gordon ,  Joel C. Barrish ,  Gregory S. Bisacchi ,  Chong-Qing Sun ,  Joseph A. Tino ,  Gregory D. Vite ,  Robert Zahler

发明人： Eric M. Gordon ,  Joel C. Barrish ,  Gregory S. Bisacchi ,  Chong-Qing Sun ,  Joseph A. Tino ,  Gregory D. Vite ,  Robert Zahler

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/265 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/10 ,  C07C271/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C313/06 ,  C07C333/04 ,  C07C333/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D215/48 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/54 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D243/04 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/32 ,  C07D277/64 ,  C07D295/092 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36 ,  C07D305/08 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/10 ,  C07D333/64 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C333/04 ,  C07C333/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D215/48 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D249/08 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/32 ,  C07D277/64 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D305/08 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/10 ,  C07D333/64 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18

摘要： Novel aminediol compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in inhibiting retroviral protease, particularly useful in the treatment and/or prevention of HIV infection (AIDS).

摘要翻译： 新型二胺化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物抑制逆转录病毒蛋白酶的方法，特别可用于治疗和/或预防HIV感染（AIDS）。

公开(公告)号：US5760036A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US455295

申请日：1995-05-31

申请人： Eric M. Gordon ,  Joel C. Barrish ,  Gregory S. Bisacchi ,  Chong-Oing Sun ,  Joseph A. Tino ,  Gregory D. Vite ,  Robert Zahler

发明人： Eric M. Gordon ,  Joel C. Barrish ,  Gregory S. Bisacchi ,  Chong-Oing Sun ,  Joseph A. Tino ,  Gregory D. Vite ,  Robert Zahler

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/265 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/10 ,  C07C271/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C313/06 ,  C07C333/04 ,  C07C333/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D215/48 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/54 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D243/04 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/32 ,  C07D277/64 ,  C07D295/092 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36 ,  C07D305/08 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/10 ,  C07D333/64 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C333/04 ,  C07C333/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D215/48 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D249/08 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/32 ,  C07D277/64 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D305/08 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/10 ,  C07D333/64 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18

摘要： Novel aminediol compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in inhibiting retroviral protease, particularly useful in the treatment and/or prevention of HIV infection (AIDS).

公开(公告)号：US5492910A

公开(公告)日：1996-02-20

申请号：US341245

申请日：1994-11-17

申请人： Joel C. Barrish ,  Steven H. Spergel

发明人： Joel C. Barrish ,  Steven H. Spergel

IPC分类号： C07C271/20 ,  C07D265/30 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07C271/00

CPC分类号： C07C271/20

摘要： The invention discloses compounds of the formula ##STR1## are disclosed as HIV protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明公开了下式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US5276026A

公开(公告)日：1994-01-04

申请号：US6865

申请日：1993-01-21

申请人： Joel C. Barrish ,  Steven H. Spergel

发明人： Joel C. Barrish ,  Steven H. Spergel

IPC分类号： C07C217/74 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  C07D209/54 ,  C07D223/02

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C217/74 ,  C07D491/10 ,  C07C2103/72

摘要： Tetrahydronaphthaleneamine derivatives having the formula ##STR1## wherein R, R', R.sub.1 and R.sub.2 are as defined herein, are novel calcium channel blockers.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”I的式的四氢萘胺衍生物，其中R，R'，R 1和R 2如本文所定义，是新的钙通道阻断剂。

公开(公告)号：US5100889A

公开(公告)日：1992-03-31

申请号：US540026

申请日：1990-06-18

申请人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

发明人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C45/29 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C17/16 ,  C07C45/29

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin analogs useful in treating thrombotic and vasopastic disease have the structural formula ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3; n is 1, 2, 3 or 4; Z is --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or ##STR2## wherein Y is O, a single bond or vinyl, with the proviso that when n is 0, if Z is ##STR3## then Y cannot be O, and Z is --CH.dbd.CH--, n is 1, 2, 3 or 4; and when Y=vinyl, n=0; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 lower alkyl, CH.sub.2 OH, CO.sub.2 alkali metal, CONHSOR.sup.3, CONHR.sup.3a or --CH.sub.2 --5-tetrazolyl, X is O, S or NH; and where R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.3a are as defined herein.

摘要翻译： 可用于治疗血栓形成和血管扩张性疾病的7-氧杂双环庚烷取代的前列腺素类似物具有结构式：其中m为1,2或3; n为1,2,3或4; Z为 - （CH 2）2 - ， - CH = CH-或其中Y为O，单键或乙烯基，条件是当n为0时，如果Z为“IMAGE”，则Y不能为O， Z为-CH = CH-，n为1,2,3或4; 当Y =乙烯基时，n = 0; R是CO 2 H，CO 2低级烷基，CH 2 OH，CO 2碱金属，CONHSOR 3，CONHR 3 a或-CH 2 5-四唑基，X是O，S或NH; 并且其中R 1，R 2，R 3和R 3a如本文所定义。

公开(公告)号：US4952692A

公开(公告)日：1990-08-28

申请号：US333358

申请日：1989-04-04

申请人： John Krapcho ,  Joel C. Barrish ,  Spencer D. Kimball

发明人： John Krapcho ,  Joel C. Barrish ,  Spencer D. Kimball

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D223/16 ,  C07D281/10

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D281/10

摘要： Novel compounds of the formula ##STR1## exhibit calcium channel blocking activity and are useful as cardiovascular agents.

公开(公告)号：US4946840A

公开(公告)日：1990-08-07

申请号：US334025

申请日：1989-04-06

申请人： Joel C. Barrish ,  Spencer D. Kimball ,  John Krapcho

发明人： Joel C. Barrish ,  Spencer D. Kimball ,  John Krapcho

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P9/08 ,  C07D223/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Vasodilating activity is exhibited by compounds having the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X is --CH.sub.2 -- or --S--;R.sub.1 is ##STR2## or --O--Y.sub.3 ; R.sub.2 is heterocyclo or heteroaryl;R.sub.3 and R.sub.4 are each independently hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, aryloxy, arylalkoxy, arylalkyl, cyano, hydroxy, alkanoyloxy, ##STR3## fluoro-substituted alkoxy, fluoro-substituted alkyl, (cycloalkyl)alkoxy, --NO.sub.2, --NY.sub.10 Y.sub.11, --S(O).sub.k alkyl, --S(O).sub.k aryl ##STR4## n is 0, 1, 2 or 3; m is 0, 1, 2 or 3;k is 0, 1 or 2;Y.sub.1 and Y.sub.2 are each independently hydrogen or alkyl; or Y.sub.1 is hydrogen and Y.sub.2 is alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, or cycloalkyl; or Y.sub.1 and Y.sub.2, together with the carbon atom to which they are attached, are cycloalkyl;Y.sub.3 is hydrogen, alkyl, alkanoyl, alkenyl, arylcarbonyl, heteroarylcarbonyl, or ##STR5## Y.sub.8 and Y.sub.9 are each independently hydrogen, alkyl, aryl, or heteroaryl; or Y.sub.8 and Y.sub.9, together with the nitrogen atom to which they are attached, are pyrrolidinyl, piperidinyl or morpholinyl;Y.sub.10 and Y.sub.11 are each independently hydrogen, alkyl, alkanoyl, arylcarbonyl, heteroarylcarbonyl, or ##STR6## Y.sub.12 is hydroxy, alkoxy, aryloxy, amino, alkylamino, or dialkylamino; andY.sub.13 is alkyl, alkoxy or aryloxy.