公开(公告)号：US10336740B2

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：US15402607

申请日：2017-01-10

申请人： BIAL—PORTELA & CA, S.A.

发明人： David Alexander Learmonth ,  Laszlo Erno Kiss ,  Pedro Nuno Leal Palma ,  Humberto dos Santos Ferreira ,  Patricio Manuel V. A. Soares Da Silva

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4412 ,  C07D213/89 ,  C07D215/60 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： New compounds of formula I are described. The compounds have potentially valuable pharmaceutical properties in the treatment of some central and peripheral nervous system disorders.

公开(公告)号：US10208035B2

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：US15589590

申请日：2017-05-08

申请人： The United States of America, as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services

发明人： Xue Zhi Zhao ,  Steven Smith ,  Mathieu Metifiot ,  Barry Johnson ,  Christophe Marchand ,  Stephen H. Hughes ,  Yves Pommier ,  Terrence R. Burke, Jr.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/58 ,  C07D215/60 ,  C07D491/147

摘要： A method of inhibiting drug-resistant HIV-1 integrase in a subject comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, having a structure of: wherein X is N, C(OH), or CH; Y is H or OH; each of Z1-Z5 is independently H or halogen; R4 is H, OH, NH2, NHR8, NR8R9 or R8; R5, R6, and R7 is each independently H, halogen, OR8, R8, NHR8, NR8R9, CO2R8, CONR8R9, SO2NR8R9, or R5 and R6 together with the carbon atoms to which R5 and R6 are attached form an optionally-substituted carbocycle or optionally-substituted heterocycle; and R8 and R9 is each independently H, optionally-substituted alkyl, optionally-substituted alkenyl, optionally-substituted alkynyl, optionally-substituted aryl, optionally-substituted cycloalkyl, optionally-substituted cycloalkylene, optionally-substituted heterocycle, optionally-substituted amide, optionally-substituted ester, or R8 and R9 together with the nitrogen to which R8 and R9 are attached form an optionally-substituted heterocycle.

公开(公告)号：US09856219B2

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：US15228088

申请日：2016-08-04

申请人： Nivalis Therapeutics, Inc.

发明人： Xicheng Sun ,  Jian Qiu ,  Adam Stout

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/46 ,  C07D215/00 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D215/20 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/00 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D215/54 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention is directed to novel quinoline compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

公开(公告)号：US09550759B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14541654

申请日：2014-11-14

申请人： BIAL—PORTELA & CA, S.A.

发明人： David Alexander Learmonth ,  Laszlo Erno Kiss ,  Pedro Nuno Leal Palma ,  Humberto Dos Santos Ferreira ,  Patricio Manuel Vieira Araujo Soares Da Silva

IPC分类号： A61K31/4412 ,  C07D413/14 ,  C07D213/89 ,  C07D215/60 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4412 ,  C07D213/89 ,  C07D215/60 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： New compounds of formula I are described. The compounds have potentially valuable pharmaceutical properties in the treatment of some central and peripheral nervous system disorders.

摘要翻译： 描述了新的式I化合物。 这些化合物在治疗一些中枢和周围神经系统疾病中具有潜在的有价值的药物性质。

公开(公告)号：US09199939B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US13515724

申请日：2010-12-13

申请人： Scott D. Kuduk ,  Kelly-Ann S. Schlegel ,  Zhi-Qiang Yang

发明人： Scott D. Kuduk ,  Kelly-Ann S. Schlegel ,  Zhi-Qiang Yang

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/60 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D215/60 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to quinoline amide compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及作为M1受体阳性变构调节剂的式（I）的喹啉酰胺化合物，其可用于治疗涉及M1受体的疾病，例如阿尔茨海默氏病，精神分裂症，疼痛或睡眠障碍。 本发明还涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物和组合物在治疗由M1受体介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：US09012646B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US14326686

申请日：2014-07-09

申请人： N30 Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Xicheng Sun ,  Jian Qiu ,  Adam Stout

IPC分类号： C07D215/04 ,  A61K31/44 ,  C07D417/10 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D239/34 ,  C07D241/42 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07C65/105 ,  C07C65/24 ,  C07D213/79 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D295/155 ,  C07D215/06 ,  C07D239/74 ,  C07D409/14 ,  C07D215/60 ,  C07D239/26

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07C65/105 ,  C07C65/17 ,  C07C65/24 ,  C07D213/79 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/60 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/74 ,  C07D241/24 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D253/10 ,  C07D257/04 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C12N9/0006 ,  C12N9/0065 ,  C12N9/99 ,  C12Y101/01284

摘要： The present invention is directed to novel substituted bicyclic aromatic compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

公开(公告)号：US08822691B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13386598

申请日：2010-07-10

申请人： Jun Mihara ,  Koichi Araki ,  Takuma Mori ,  Tetsuya Murata ,  Yasushi Yoneta ,  Eiichi Shimojo ,  Teruyuki Ichihara ,  Masashi Ataka ,  Katsuhiko Shibuya ,  Ulrich Görgens

发明人： Jun Mihara ,  Koichi Araki ,  Takuma Mori ,  Tetsuya Murata ,  Yasushi Yoneta ,  Eiichi Shimojo ,  Teruyuki Ichihara ,  Masashi Ataka ,  Katsuhiko Shibuya ,  Ulrich Görgens

IPC分类号： A01N37/34 ,  A01N43/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/60 ,  C07D277/68

CPC分类号： C07D215/48 ,  A01N37/34 ,  A01N43/42 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  C07C211/52 ,  C07C217/84 ,  C07C233/66 ,  C07C237/48 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/60 ,  C07D277/68

摘要： To provide novel carboxamides which exhibit an excellent pesticidal activity as pesticides. Carboxamides represented by the following Formula (I) and use thereof as pesticides and an animal parasite control agent: wherein each substituent is as defined in the specification.

摘要翻译： 提供作为农药具有优良杀虫活性的新型甲酰胺。 由下式（I）表示的羧酰胺及其作为农药的用途和动物寄生虫控制剂：其中每个取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08772200B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13519209

申请日：2010-12-28

申请人： Kotaro Shibayama ,  Jun Inagaki ,  Yuto Saiki ,  Akira Mitani ,  Raito Kuwahara ,  Motoaki Sato ,  Satoshi Nishimura ,  Mami Kuboki

发明人： Kotaro Shibayama ,  Jun Inagaki ,  Yuto Saiki ,  Akira Mitani ,  Raito Kuwahara ,  Motoaki Sato ,  Satoshi Nishimura ,  Mami Kuboki

IPC分类号： C07D215/60 ,  A01N43/42 ,  A01N43/40 ,  C07D215/20 ,  C07D215/18

CPC分类号： A01N43/42 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/90 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/60 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Provided is an agricultural fungicide that contains at least one selected from the group consisting of a novel nitrogen-containing heterocyclic compound represented by Formula (I), a salt thereof, or an N-oxide compound thereof. In Formula (I), R represents a group represented by CR1R2R3 or a cyano group. R1 to R3 each independently represents a hydrogen atom, an unsubstituted or substituted C1-8 alkyl group, an unsubstituted or substituted hydroxyl group, or the like. R4 or R5 represents a halogeno group or the like. Y or Z represents a carbon atom or the like, and A or D represents a benzene ring or the like. X represents an oxygen atom or a nitrogen atom or the like.

摘要翻译： 本发明提供含有选自由式（I）表示的新型含氮杂环化合物，其盐或其N-氧化物化合物中的至少一种的农业杀真菌剂。 在式（I）中，R表示由CR 1 R 2 R 3表示的基团或氰基。 R 1〜R 3各自独立地表示氢原子，未取代或取代的C 1-8烷基，未取代或取代的羟基等。 R4或R5表示卤代基等。 Y或Z表示碳原子等，A或D表示苯环等。 X表示氧原子或氮原子等。

公开(公告)号：US20140094465A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：US14123220

申请日：2012-06-05

申请人： N30 PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Xicheng Sun ,  Jian Qiu ,  Adam Stout

IPC分类号： C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D409/04 ,  C07D215/46 ,  C07D215/60 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D241/42 ,  C07D403/10 ,  C07D403/04 ,  C07D253/10 ,  C07D217/02 ,  C07C59/115 ,  C07D213/55 ,  C07D241/12 ,  C07D239/26 ,  C07D295/155 ,  C07D237/24 ,  C07D311/22 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D417/10 ,  A61K31/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  C07C59/115 ,  C07D213/55 ,  C07D215/20 ,  C07D215/46 ,  C07D215/60 ,  C07D217/02 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/74 ,  C07D241/12 ,  C07D241/42 ,  C07D253/10 ,  C07D295/155 ,  C07D311/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10

摘要： The present invention is directed to compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 本发明涉及可用作S-亚硝基谷胱甘肽还原酶（GSNOR）抑制剂的化合物，包含这些化合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20120289702A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13519209

申请日：2010-12-28

申请人： Kotaro Shibayama ,  Jun Inagaki ,  Yuto Saiki ,  Akira Mitani ,  Raito Kuwahara ,  Motoaki Sato ,  Satoshi Nishimura ,  Mami Kuboki

发明人： Kotaro Shibayama ,  Jun Inagaki ,  Yuto Saiki ,  Akira Mitani ,  Raito Kuwahara ,  Motoaki Sato ,  Satoshi Nishimura ,  Mami Kuboki

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/18 ,  C07D215/14 ,  C07D215/60 ,  C07F7/18 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  C07D221/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/048 ,  C07D221/22 ,  C07D215/38 ,  C07D401/12

CPC分类号： A01N43/42 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/90 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/60 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Provided is an agricultural fungicide that contains at least one selected from the group consisting of a novel nitrogen-containing heterocyclic compound represented by Formula (I), a salt thereof, or an N-oxide compound thereof. In Formula (I), R represents a group represented by CR1R2R3 or a cyano group. R1 to R3 each independently represents a hydrogen atom, an unsubstituted or substituted C1-8 alkyl group, an unsubstituted or substituted hydroxyl group, or the like. R4 or R5 represents a halogeno group or the like. Y or Z represents a carbon atom or the like, and A or D represents a benzene ring or the like. X represents an oxygen atom or a nitrogen atom or the like.

摘要翻译： 本发明提供一种农药杀菌剂，其含有选自由式（I）表示的新型含氮杂环化合物，其盐或其N-氧化物化合物中的至少一种。 在式（I）中，R表示由CR 1 R 2 R 3表示的基团或氰基。 R 1〜R 3各自独立地表示氢原子，未取代或取代的C 1-8烷基，未取代或取代的羟基等。 R4或R5表示卤代基等。 Y或Z表示碳原子等，A或D表示苯环等。 X表示氧原子或氮原子等。