公开(公告)号：US09834571B2

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：US15044382

申请日：2016-02-16

申请人： ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Xiaotian Zhu ,  Yihan Wang ,  William C. Shakespeare ,  Wei-Sheng Huang ,  David C. Dalgarno

IPC分类号： C07D239/46 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D265/36 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/538 ,  A61K31/553 ,  C07F9/6512 ,  C07D239/48 ,  C07F9/6521 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6584 ,  A61K31/505 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07F9/28 ,  C07D239/42 ,  A61K35/00

CPC分类号： C07F9/6512 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07F9/28 ,  C07F9/6521 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6584 ,  C07F9/65846

摘要： The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula I: wherein the variables are as defined herein.

公开(公告)号：US09682965B2

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：US15354834

申请日：2016-11-17

申请人： Zafgen, Inc.

发明人： James E. Vath ,  Robert Zahler

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4523 ,  C07D413/08 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  A61K9/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61P3/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/08 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

摘要： Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

公开(公告)号：US08921404B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US11873846

申请日：2007-10-17

申请人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Gunter Muller ,  Hubert Heuer ,  Norbert Tennagels

发明人： Gerhard Zoller ,  Stefan Petry ,  Gunter Muller ,  Hubert Heuer ,  Norbert Tennagels

IPC分类号： A61K31/4523 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  C07D275/04 ,  C07D498/04 ,  C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to azole derivatives of the general formula I as defined in the present application as well as to their uses in treatment of conditions that would benefit from their inhibitory effect on hormone sensitive lipase, HSL, an allosteric enzyme in adipocytes which is inhibited by insulin and is responsible for the breakdown of fats in fat cells and thus for transferring fat constituents into the blood stream. Inhibition of this enzyme is therefore equivalent to an insulin-like effect of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及本申请中定义的通式I的唑衍生物，以及它们在治疗受益于其对激素敏感性脂肪酶HSL（对脂肪细胞中受抑制的脂肪细胞中的变构酶）的抑制作用的条件的用途 胰岛素，并且负责脂肪细胞中脂肪的分解，从而将脂肪成分转移到血液中。 因此，该酶的抑制等同于本发明化合物的胰岛素样效应。

公开(公告)号：US08916555B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13830486

申请日：2013-03-14

申请人： Axikin Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Erik Dean Raaum ,  Garrett Thomas Potter ,  Tai Wei Ly

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4155 ,  C07D413/02 ,  C07D239/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  C07D231/56 ,  C07D231/02 ,  C07D409/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61K31/427 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  C07D231/38 ,  A61K31/415 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07F5/025

摘要： Provided herein are 3,5-diaminopyrazoles, for example, compounds of Formula IA, that are useful for modulating regulated-in-COPD kinase activity, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a RC kinase-mediated disorder, disease, or condition.

摘要翻译： 本文提供3,5-二氨基吡唑，例如可用于调节COPD激酶活性调节的式IA化合物及其药物组合物。 本文还提供其用于治疗，预防或改善RC激酶介导的病症，疾病或病症的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US08598181B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US12829879

申请日：2010-07-02

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Jinglan Zhou ,  Brian Bear ,  Mark T. Miller ,  Jason McCartney ,  Mehdi Michel Jamel Numa ,  Xiaoqing Yang

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Jinglan Zhou ,  Brian Bear ,  Mark T. Miller ,  Jason McCartney ,  Mehdi Michel Jamel Numa ,  Xiaoqing Yang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/404 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D211/00 ,  C07D235/04 ,  C07D257/02 ,  C07D249/04 ,  C07D487/00 ,  C07D405/02 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10

摘要： Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08557822B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US13348384

申请日：2012-01-11

申请人： Ihab S. Darwish ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu

发明人： Ihab S. Darwish ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4523 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D211/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are carboxamide, sulfonamide and amine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R4, D, E, J, T, p, q and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 公开了羧酰胺，磺酰胺和胺化合物，以及药物组合物和使用方法。 一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 4，D，E，J，T，p，q和x如本文所述的结构的化合物。 在某些实施方案中，本文公开的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢有关的病症和病症。

公开(公告)号：US20130040932A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13625508

申请日：2012-09-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Neuromed Pharmaceuticals Ltd.

发明人： Prasun K. Chakravarty ,  Yangbing Ding ,  Joseph L. Duffy ,  Hassan Pajouhesh ,  Pencheng Patrick Shao ,  Sriram Tyagarajan ,  Feng Ye

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/20 ,  A61K31/454 ,  A61K31/498 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4523 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D211/24 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/98 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04

摘要： A series of substituted aryl sulfone derivatives represented by Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, calcium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, urinary incontinence, itchiness, allergic dermatitis, epilepsy, diabetic neuropathy, irritable bowel syndrome, depression, anxiety, multiple sclerosis, sleep disorder, bipolar disorder and stroke, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds.

摘要翻译： 一系列由式I表示的取代的芳基砜衍生物或其药学上可接受的盐。 药物组合物包含单独的或与一种或多种其它治疗活性化合物组合的有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。 治疗与钙通道活性相关或由其引起的疾病的方法，包括例如急性疼痛，慢性疼痛，内脏痛，炎性疼痛，神经性疼痛，尿失禁，瘙痒，过敏性皮炎，癫痫，糖尿病性神经病，肠易激综合征 综合征，抑郁症，焦虑症，多发性硬化症，睡眠障碍，双相性精神障碍和中风，包括单独施用有效量的本发明化合物或与一种或多种其它治疗活性化合物组合施用。

公开(公告)号：US20120245183A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13510458

申请日：2010-11-15

申请人： Prabhu Dutt Mishra ,  Shafee Mohammed Abdul ,  Ram Vishwakarma ,  Heinz-Herbert Fiebig ,  Gerhard Kelter

发明人： Prabhu Dutt Mishra ,  Shafee Mohammed Abdul ,  Ram Vishwakarma ,  Heinz-Herbert Fiebig ,  Gerhard Kelter

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4523 ,  C07D405/14 ,  C07D313/00 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D313/00

摘要： The present invention provides compounds represented by formula (1): wherein, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the specification, in all their stereoisomeric and tautomeric forms and mixtures thereof in all ratios, and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates, pharmaceutically acceptable polymorphs and prodrugs. The invention also relates to processes for the manufacture of compounds of formula (1) and pharmaceutical compositions containing them. The compounds and the pharmaceutical compositions of the present invention are useful for the treatment of cancer. The present invention further provides a method of treatment of cancer by administering a therapeutically effective amount of the said compound of formula (1) or its pharmaceutical composition, to a mammal in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供由式（1）表示的化合物：其中，R1，R2，R3和R4如说明书中所定义，具有所有比例的所有立体异构体和互变异构形式及其混合物及其药学上可接受的盐，药学上可接受的 溶剂合物，药学上可接受的多晶型物和前药。 本发明还涉及制备式（1）化合物和含有它们的药物组合物的方法。 本发明的化合物和药物组合物可用于治疗癌症。 本发明还提供了一种通过向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的所述式（1）化合物或其药物组合物来治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08217032B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US13167343

申请日：2011-06-23

申请人： Robert Dean Dally ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Scott Alan Frank ,  Ronald Jay Hinklin ,  Timothy Alan Shepherd ,  Owen Brendan Wallace

发明人： Robert Dean Dally ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Scott Alan Frank ,  Ronald Jay Hinklin ,  Timothy Alan Shepherd ,  Owen Brendan Wallace

IPC分类号： A61P15/12 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/55 ,  C07D295/08 ,  C07D311/78 ,  C07D335/04 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D221/18 ,  C07D311/78 ,  C07D335/04

摘要： The present invention relates to a selective estrogen receptor modulator of formula I or Ia: (I) (Ia); or a pharmaceutical acid addition salt thereof; useful for treating vasomotor symptoms, in particular hot flashes, night sweats and other symptoms that affect women around menopause.

摘要翻译： 本发明涉及式I或Ia的选择性雌激素受体调节剂：（I）（Ia）; 或其药用酸加成盐; 可用于治疗血管舒缩症状，特别是潮热，盗汗等影响更年期周围妇女的症状。

公开(公告)号：US08044053B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12445260

申请日：2007-10-10

申请人： Helmut Buschmann ,  Antonio Torrens-Jover ,  Josef Mas-Prio ,  Susana Yenes-Minguez

发明人： Helmut Buschmann ,  Antonio Torrens-Jover ,  Josef Mas-Prio ,  Susana Yenes-Minguez

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  C07D237/02 ,  C07D239/02 ,  C07D241/02 ,  C07D221/02 ,  C07D221/00 ,  C07D401/02 ,  C07D277/20 ,  C07D263/30 ,  C07D271/08 ,  C07D285/10 ,  C07D233/54 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to substituted pyrazoline compounds of general formula (I), methods for their preparation, medicaments comprising these compounds as well as their use for the preparation of a medicament for the treatment of humans and animals.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代吡唑啉化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物及其制备用于治疗人和动物的药物的用途。