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    Substituted benzoylguanidines process for their preparation their use as a medicament or diagnostic and medicament containing them
    47.
    发明授权
    Substituted benzoylguanidines process for their preparation their use as a medicament or diagnostic and medicament containing them 失效
    取代的苯甲酰胍用于制备它们作为药物或其含有它们的药物或药物的用途

    公开(公告)号：US5670544A

    公开(公告)日：1997-09-23

    申请号：US451310

    申请日：1995-05-26

    Applicant: Andreas Weichert ,  Hans-Jochen Lang ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

    Inventor： Andreas Weichert ,  Hans-Jochen Lang ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

    IPC: A61K31/165 ,  A61K31/155 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C279/22 ,  C07C311/08 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D239/26 ,  C07D257/02 ,  C07D257/04 ,  C07C233/34

    CPC classification number: C07C317/48 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/65 ,  C07C2101/14

    Abstract: There are described benzoylguanidines of the formula I ##STR1## where R(1) is hydrogen, Hal, --NO.sub.2, --CN, --CF.sub.3, R(4)--SO.sub.m or R(5)R(6)N--SO.sub.2 --, where m is zero to 2, R(4) and R(5) are alk(en)yl or --C.sub.n H.sub.2n --R(7), n is zero to 4, where R(5) also has the meaning of H, R(6) is H or (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, where R(5) and R(6) together can be 4 or 5 methylene groups, R(2) is --SR(10), --OR(10), --NRH(10), --NR(10)R(11), --CHR(10)R(12), ##STR2## where R(10) and R(11) are identical or different and are --�CHR(16)!.sub.s --(CH.sub.2).sub.p --(CHOH).sub.q --(CH.sub.2).sub.r --(CH.sub.2 OH).sub.t --R(21) or --(CH.sub.2).sub.p --O--(CH.sub.2 --CH.sub.2 O).sub.q --R(21) R(12) and R(13) are hydrogen or alkyl or, together with the carbon atom carrying them, form a cycloalkyl, R(14) is H, (cyclo)alkyl or --C.sub.n H.sub.2n --R(15), R(3) is defined as R(1), or is alkyl, hydrogen or --X--R(22) where X is oxygen, S or NR(16), and their pharmaceutically tolerable salts. The compounds I have very good antiarrhythmic properties, but not undesired salidiuretic properties. Moreover, they are distinguished by strong inhibitory action on the proliferation of cells.

    Abstract translation: 描述式I（I）的苯甲酰基胍其中R（1）是氢，Hal，-NO 2，-CN，-CF 3，R（4）-SO m或R（5）R（6）N- SO 2 - ，其中m为0至2，R（4）和R（5）为烷（烯）基或-C n H 2n-R（7），n为0至4，其中R（5） H，R（6）是H或（C 1 -C 4） - 烷基，其中R（5）和R（6）可以是4或5个亚甲基，R（2）是-SR（10） 10），-NRH（10），-NR（10）R（11），-CHR（10）R（12），其中R（10）和R（11）相同或不同， CHR（16）] - （CH2）p-（CHOH）q-（CH2）r-（CH2OH）tR（21）或 - （CH2）pO-（CH2-CH2O）qR（21）R（12） R（13）是氢或烷基，或者与携带它们的碳原子一起形成环烷基，R（14）是H，（环）烷基或-CnH 2 n -R（15），R（3）定义为R （1），或者是烷基，氢或-XR（22），其中X是氧，S或NR（16）及其药学上可耐受的盐。 化合物I具有非常好的抗心律失常性质，但不是不期望的耐盐性。 此外，它们的特征在于对细胞增殖的强抑制作用。

    3,5-substituted aminobenzoylguanidines, their use as a medicament or diagnostic and medicament containing them
    49.
    发明授权
    3,5-substituted aminobenzoylguanidines, their use as a medicament or diagnostic and medicament containing them 失效
    3,5-取代的氨基苯甲酰基胍，它们用作药物或诊断剂以及含有它们的药物

    公开(公告)号：US5516805A

    公开(公告)日：1996-05-14

    申请号：US450225

    申请日：1995-05-25

    Applicant: Hans-Jochen Lang ,  Heinrich Englert ,  Andreas Weichert ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

    Inventor： Hans-Jochen Lang ,  Heinrich Englert ,  Andreas Weichert ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

    IPC: A61K31/165 ,  A61K31/155 ,  A61K49/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/22 ,  C07C311/16

    CPC classification number: C07C279/22

    Abstract: 3,5-Substituted aminobenzoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic and medicament containing themThere are described benzoylguanidines of the formula I ##STR1## where one of the substituents R(1), R(2), R(3) or R(4) is: an amino group ##STR2## where R(5), R(6)=inter alia, H or alkyl, or alternatively R(5) and R(6), together with the nitrogen atom, are a 5-7-membered ring, and the other substituents R(1), R(2), R(3) and R(4) in each case are: H, Hal, CN, CF.sub.3, NO.sub.2, CF.sub.3 --O--, C.sub.m F.sub.2m+1 --CH.sub.2 --O--, R(11)--C.sub.q H.sub.2q --X.sub.p --, X=O or NR(12), R(11)=H, (cyclo)alkyl, phenyl, and where R(1) and R(4) are not simultaneously hydrogen.The compounds I have very good antiarrhythmic and cardio-protective properties, but no undesired salidiuretic properties. They additionally exhibit protective properties against is chemically induced damage in vivo and in vitro in different organs and gastroprotective properties as a result of inhibition of gastric acid secretion. Moreover, they are distinguished by inhibitory action on the proliferation of cells.

    Abstract translation: 3,5-取代的氨基苯甲酰胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途和含有它们的药物描述了式I（I）的苯甲酰胍，其中取代基R（1），R（2 ），R（3）或R（4）是：氨基，其中R（5），R（6）=特别是H或烷基，或者R（5）和R（6） 与氮原子一起为5-7元环，其他取代基R（1），R（2），R（3）和R（4）分别为：H，Hal，CN，CF 3， NO2，CF3-O-，CmF2m + 1-CH2-O-，R（11）-CqH2q-Xp-，X = O或NR（12），R（11）= H，（环）烷基，苯基和 其中R（1）和R（4）不同时为氢。 化合物I具有非常好的抗心律失常和心脏保护作用，但没有不希望的耐盐性。 它们另外表现出防止由于抑制胃酸分泌而导致的体内和体外在不同器官和胃保护性质中的化学诱导的损伤的保护性。 此外，它们通过对细胞增殖的抑制作用来区分。

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