公开(公告)号：US06803480B2

公开(公告)日：2004-10-12

申请号：US10276447

申请日：2003-03-11

申请人： Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Josef Pernerstorfer ,  Hilmar Bischoff ,  Carsten Schmeck ,  Verena Vöhringer ,  Michael Woltering ,  Axel Kretschmer ,  Christiane Faeste

发明人： Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Josef Pernerstorfer ,  Hilmar Bischoff ,  Carsten Schmeck ,  Verena Vöhringer ,  Michael Woltering ,  Axel Kretschmer ,  Christiane Faeste

IPC分类号： C67C6976

CPC分类号： C07C271/28 ,  A61K31/325 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel diphenylmethane derivatives, processes for their preparation and their use in medicaments, in particular for the indications of arteriosclerosis and hypercholesterolaemia.

摘要翻译： 本发明涉及新型二苯基甲烷衍生物，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于动脉硬化和高胆固醇血症的适应症。

公开(公告)号：US09353068B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13559401

申请日：2012-07-26

申请人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Klaus Wirth

发明人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Klaus Wirth

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/42 ,  C07D263/34 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  C07D231/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/415 ,  C07D249/10 ,  C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D231/38 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D307/68

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein Ht, G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ht，G，R10，R30，R40，R50和R60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08980938B2

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US12337980

申请日：2008-12-18

申请人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter

发明人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter

IPC分类号： A01N43/12 ,  A61K31/38 ,  A01N43/02 ,  C07D333/52 ,  C07D333/72 ,  C07D409/02 ,  C07D333/16 ,  C07C235/66 ,  C07D333/54

CPC分类号： C07D333/16 ,  C07C235/66 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D333/54

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, A, B, X and Y have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，A，B，X和Y具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或其前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US20140378686A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14342749

申请日：2011-09-12

申请人： Laurent Bialy ,  Josef Pernerstorfer ,  Klaus Wirth ,  Klaus Steinmeyer ,  Gerhard Hessler

发明人： Laurent Bialy ,  Josef Pernerstorfer ,  Klaus Wirth ,  Klaus Steinmeyer ,  Gerhard Hessler

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridines of formula (I), their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of formula (I) act on the TASK-1 potassium channel. The compounds are particularly suitable for the treatment or prevention of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物制剂。 式（I）化合物作用于TASK-1钾通道。 该化合物特别适用于治疗或预防房性心律失常，例如房颤（AF）或心房扑动。

公开(公告)号：US08664257B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13575008

申请日：2011-01-26

申请人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Thomas Olpp ,  Bodo Scheiper ,  Klaus Wirth

发明人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Thomas Olpp ,  Bodo Scheiper ,  Klaus Wirth

IPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, D, E, G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，D，E，G，R 10，R 30，R 40，R 50和R 60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08362073B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12939650

申请日：2010-11-04

申请人： Matthias Schaefer ,  Josef Pernerstorfer ,  Dieter Kadereit ,  Hartmut Strobel ,  Werngard Czechtizky ,  L. Charlie Chen ,  Alena Safarova ,  Aleksandra Weichsel ,  Marcel Patek

发明人： Matthias Schaefer ,  Josef Pernerstorfer ,  Dieter Kadereit ,  Hartmut Strobel ,  Werngard Czechtizky ,  L. Charlie Chen ,  Alena Safarova ,  Aleksandra Weichsel ,  Marcel Patek

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C231/02

CPC分类号： C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R3 to R6, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Y，Z，R 3至R 6，R 20至R 22和R 50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100267685A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12766365

申请日：2010-04-23

申请人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Röhrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Röhrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/427 ,  A61P9/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/421 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to combinations of A) oxazolidinones of formula (I) and B) other active ingredients, to a method for producing said combinations and to the use thereof as medicaments, in particular for the treatment and/or prophylaxis of thrombo-embolic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的A）恶唑烷酮和B）其它活性成分的组合，用于制备所述组合的方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和/或预防血栓栓塞性疾病 。

公开(公告)号：US07705043B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11581261

申请日：2006-10-10

申请人： Cristina Alonso-Alija ,  Michael Harter ,  Michael Hahn ,  Josef Pernerstorfer ,  Stefan Weigand ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder

发明人： Cristina Alonso-Alija ,  Michael Harter ,  Michael Hahn ,  Josef Pernerstorfer ,  Stefan Weigand ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder

IPC分类号： A61K31/34 ,  C07D333/02

CPC分类号： C07C229/38 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/65 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) and their salts and stereoisomers in which the variables are as defined in the description and claims, for producing medicaments used in the treatment of cardiovascular and other diseases. Such compounds, processes for preparing them, compositions containing them, and methods of using them are claimed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐和立体异构体，其中变量如说明书和权利要求中所定义，用于制备用于治疗心血管和其他疾病的药物。 要求保护这些化合物，制备方法，含有它们的组合物和使用它们的方法。

公开(公告)号：US07582666B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11394543

申请日：2006-03-31

申请人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Rohrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Rohrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D263/20

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to the field of blood coagulation, more particularly, to novel compounds of general formula (I), to a method for producing the compounds and to their use as active ingredients in medicaments for the prevention and/or the treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及血液凝固领域，更具体地说，涉及通式（I）的新型化合物，涉及用于制备化合物的方法及其作为用于预防和/或治疗疾病的药物中的活性成分的用途。

公开(公告)号：US20080021053A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US10590786

申请日：2005-02-15

申请人： Heike Gielen-Haertwig ,  Barbara Albrecht ,  Jorg Keldenich ,  Volkhart Li ,  Josef Pernerstorfer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Leila Telan

发明人： Heike Gielen-Haertwig ,  Barbara Albrecht ,  Jorg Keldenich ,  Volkhart Li ,  Josef Pernerstorfer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Leila Telan

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/36

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to novel heterocyclic derivatives of the general formula (I), processes for their preparation, and their use in medicaments, especially for the treatment of chronic obstructive pulmonary diseases, acute coronary syndrome, acute myocardial infarction and heart failure development.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型杂环衍生物，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗慢性阻塞性肺疾病，急性冠状动脉综合征，急性心肌梗死和心力衰竭发展。