公开(公告)号：US06258822B1

公开(公告)日：2001-07-10

申请号：US09129989

申请日：1998-08-06

申请人： Andrew G. Geyer ,  William J. McClellan ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Moshe Weitzberg ,  Michael D. Wendt

发明人： Andrew G. Geyer ,  William J. McClellan ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Moshe Weitzberg ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/64 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/64 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D277/30 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D307/18 ,  C07D307/54 ,  C07D307/64 ,  C07D307/79 ,  C07D333/24

摘要： Compounds having the formula are inhibitors of urokinase and are useful in the treatment of diseases in which urokinase plays a role. Also disclosed are urokinase-inhibiting compositions and a method of inhibiting urokinase in a mammal.

摘要翻译： 具有该化学式的化合物是尿激酶的抑制剂，并且可用于治疗尿激酶起作用的疾病。 还公开了尿激酶抑制组合物和抑制哺乳动物尿激酶的方法。

公开(公告)号：US5831115A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US626859

申请日：1996-04-11

申请人： David L Arendsen ,  William R. Baker ,  Stephen A Fakhoury ,  Anthony K. L. Fung ,  David S. Garvey ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Todd W. Rockway ,  Saul H. Rosenberg ,  Herman H. Stein ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan ,  David J. Augeri

发明人： David L Arendsen ,  William R. Baker ,  Stephen A Fakhoury ,  Anthony K. L. Fung ,  David S. Garvey ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Todd W. Rockway ,  Saul H. Rosenberg ,  Herman H. Stein ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan ,  David J. Augeri

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D285/10 ,  C07D333/20 ,  C07C229/00 ,  A01N37/10

CPC分类号： C07C235/82 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一种式IMA化合物或其药学上可接受的盐，其可用于抑制蛋白法呢基转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化或抑制从头角鲨烯生产导致胆固醇生物合成的抑制， 除了可用于这些方法的中间体之外，本发明化合物的制备，药物组合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07323570B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US11459745

申请日：2006-07-25

申请人： Akiyo K. Claiborne ,  Stephen L. Gwaltney, II ,  Lisa A. Hasvold ,  Qun Li ,  Tongmei Li ,  Nan-Horng Lin ,  Robert A. Mantei ,  Todd W. Rockway ,  Hing L. Sham ,  Gerard M. Sullivan ,  Yunsong Tong ,  Gary Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Wei-Bo Wang

发明人： Akiyo K. Claiborne ,  Stephen L. Gwaltney, II ,  Lisa A. Hasvold ,  Qun Li ,  Tongmei Li ,  Nan-Horng Lin ,  Robert A. Mantei ,  Todd W. Rockway ,  Hing L. Sham ,  Gerard M. Sullivan ,  Yunsong Tong ,  Gary Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Wei-Bo Wang

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Substituted imidazoles and thiazoles having the formula are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.

摘要翻译： 具有下式的取代的咪唑和噻唑可用于抑制法呢基转移酶。 还公开了法呢基转移酶抑制组合物和在患者体内抑制法尼基转移酶的方法。

公开(公告)号：US07211595B2

公开(公告)日：2007-05-01

申请号：US09997323

申请日：2001-11-30

申请人： Akiyo K. Claiborne ,  Stephen L. Gwaltney, II ,  Lisa A. Hasvold ,  Qun Li ,  Tongmei Li ,  Nan-Horng Lin ,  Robert A. Mantei ,  Todd W. Rockway ,  Hing L. Sham ,  Gerard M. Sullivan ,  Yunsong Tong ,  Gary Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Wei-Bo Wang

发明人： Akiyo K. Claiborne ,  Stephen L. Gwaltney, II ,  Lisa A. Hasvold ,  Qun Li ,  Tongmei Li ,  Nan-Horng Lin ,  Robert A. Mantei ,  Todd W. Rockway ,  Hing L. Sham ,  Gerard M. Sullivan ,  Yunsong Tong ,  Gary Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Wei-Bo Wang

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Substituted imidazoles and thiazoles having the formula are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.

摘要翻译： 具有下式的取代的咪唑和噻唑可用于抑制法呢基转移酶。 还公开了法呢基转移酶抑制组合物和在患者体内抑制法尼基转移酶的方法。

公开(公告)号：US5783593A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US633262

申请日：1996-04-29

申请人： William R. Baker ,  Saul H. Rosenberg ,  Anthony K. L. Fung ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan

发明人： William R. Baker ,  Saul H. Rosenberg ,  Anthony K. L. Fung ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07C229/38 ,  C07C233/22 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/32 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/48 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07D209/16 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D309/32 ,  C07D311/68 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C229/38 ,  C07C233/22 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/32 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/48 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07D209/16 ,  C07D231/12 ,  C07D271/113 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D309/32 ,  C07D311/68 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/74

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## which inhibit squalene synthetase and cholesterol biosynthesis and are useful in the treatment of e.g., hyperlipidaemia, atherosclerosis, or fungal infections, processes for the preparation of the compounds of the invention, intermediates useful in these processes, and pharmaceutical compositions containing the compounds.

摘要翻译： 本发明提供抑制角鲨烯合成酶和胆固醇生物合成的式“IMAGE”的化合物，并且可用于治疗例如高脂血症，动脉粥样硬化或真菌感染，制备本发明化合物的方法，可用于 这些方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5631401A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US378334

申请日：1995-01-24

申请人： Herman H. Stein ,  William R. Baker ,  Anthony K. L. Fung ,  Saul H. Rosenberg ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan Prasad ,  Wang Shen ,  Gerard M. Sullivan

发明人： Herman H. Stein ,  William R. Baker ,  Anthony K. L. Fung ,  Saul H. Rosenberg ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan Prasad ,  Wang Shen ,  Gerard M. Sullivan

IPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C323/40 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D277/34 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/91 ,  C07D317/64 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C229/46 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C323/40 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D277/34 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/91 ,  C07D317/64 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式IMA的化合物或其药学上可接受的盐，其可用于抑制蛋白法呢基转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化或抑制从头角鲨烯生产导致胆固醇生物合成的抑制， 除了可用于这些方法的中间体之外，本发明化合物的制备，药物组合物以及使用这些化合物的方法。