公开(公告)号：US4849441A

公开(公告)日：1989-07-18

申请号：US136855

申请日：1987-12-22

申请人： Kei Okazaki ,  Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Yoshimasa Oiji ,  Masaaki Nito ,  Kazuhiro Kubo

发明人： Kei Okazaki ,  Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Yoshimasa Oiji ,  Masaaki Nito ,  Kazuhiro Kubo

IPC分类号： C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D401/04 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/46 ,  C07D401/04 ,  C07D491/10

摘要： Isoindolin-1-one compounds represented by the following formula (I); ##STR1## {wherein n represents an integer of 1 to 6; m represents 0 or 1; R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are each independently hydrogen or lower alkyl, and when m is 1, R.sub.1 and one of R.sub.2 and R.sub.3 may form a five-membered or six-membered ring over N atom; X represents hydrogen or hydroxy; Ar represents naphthyl, pyridyl or substituted phenyl represented by the formula (II); Ar and X may form a lactone ring; ##STR2## [wherein Y represents carboxyl, lower alkoxycarbonyl, carbamoyl, N,N-lower alkyl-substituted carbamoyl or amino represented by the formula (III): ##STR3## (wherein R.sub.6 and R.sub.7 are each independently hydrogen, lower alkyl or lower alkanoyl); R.sub.4 and R.sub.5 are each independently hydrogen, lower alkyl, cyano or halogen]} or a pharmaceutically acceptable acid addition salt or metal salt thereof have an excellent antiarrhythmic activity.

公开(公告)号：US4381398A

公开(公告)日：1983-04-26

申请号：US131490

申请日：1980-03-18

申请人： Hiroshi Takizawa ,  Yoshimasa Oiji ,  Kazuhiro Kubo

发明人： Hiroshi Takizawa ,  Yoshimasa Oiji ,  Kazuhiro Kubo

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07C45/63 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  C07C217/14 ,  C07C217/16 ,  C07C217/30 ,  C07C225/16 ,  C07C227/00 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C231/00 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C233/43 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C241/00 ,  C07C243/32 ,  C07C253/00 ,  C07C255/54 ,  C07D303/22 ,  C07D307/80 ,  C07D317/20 ,  C07D319/10 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C243/32 ,  C07C45/63 ,  C07D307/80 ,  C07D319/20 ,  Y02P20/55

摘要： New amino-alcohol derivatives and processes for production thereof are disclosed. These compounds exhibit .alpha. and .beta.-adrenergic receptor blocking activity or they act to increase the flow of blood of certain organs.

摘要翻译： 公开了新的氨基醇衍生物及其制备方法。 这些化合物表现出α和β-肾上腺素能受体阻断活性，或者它们用于增加某些器官的血液流动。

公开(公告)号：US07524981B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10541309

申请日：2003-12-12

申请人： Kazuhiro Kubo ,  Chika Itoh ,  Syunsuke Ohhashi ,  Tohru Yasukohchi ,  Yusuke Ohkawa ,  Hiroshi Kikuchi ,  Norio Suzuki ,  Miho Takahashi ,  Hitoshi Yamauchi

发明人： Kazuhiro Kubo ,  Chika Itoh ,  Syunsuke Ohhashi ,  Tohru Yasukohchi ,  Yusuke Ohkawa ,  Hiroshi Kikuchi ,  Norio Suzuki ,  Miho Takahashi ,  Hitoshi Yamauchi

IPC分类号： C07C9/02

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K8/14 ,  A61K8/553 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/1273 ,  A61K47/24 ,  A61Q19/00 ,  C07F9/10 ,  C08G65/2609 ,  C08G65/3353 ,  C08G2650/34

摘要： A phospholipid derivative represented by the following formula (1): wherein [PG]k represents a residue of polyglycerin having a polymerization degree of k, wherein k is 2 to 50, R1CO and R2CO independently represent an acyl group having 8 to 22 carbon atoms, symbol “a” independently represents an integer of 0 to 5, symbol “b” independently represents 0 or 1, M represents hydrogen atom, an alkali metal atom, an ammonium, or an organic ammonium, and k1, k2, and k3 represent numbers satisfying the following conditions: 1≦k1≦(k+2)/2, 0≦k2, and k1+k2+k3=k+2. The phospholipid derivative is highly safe for living bodies and can be suitably utilized in drug delivery systems such as liposome, and the like.

摘要翻译： 由下式（1）表示的磷脂衍生物：其中[PG] k表示聚合度为k的聚甘油的残基，其中k为2〜50，R1CO和R2CO独立地表示碳原子数为8〜22的酰基 符号“a”独立地表示0〜5的整数，符号“b”独立地表示0或1，M表示氢原子，碱金属原子，铵或有机铵，k1，k2和k3表示 满足以下条件的数字：1 <= k1 <=（k + 2）/ 2,0 <= k2，k1 + k2 + k3 = k + 2。 磷脂衍生物对于活体是高度安全的，并且可以适用于药物递送系统如脂质体等。

公开(公告)号：US20060110436A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US10529692

申请日：2003-09-30

申请人： Syunsuke Ohhashi ,  Kazuhiro Kubo ,  Chika Itoh ,  Tohru Yasukohchi ,  Hiroshi Kikuchi ,  Norio Suzuki ,  Miho Kurosawa ,  Hitoshi Yamauchi

发明人： Syunsuke Ohhashi ,  Kazuhiro Kubo ,  Chika Itoh ,  Tohru Yasukohchi ,  Hiroshi Kikuchi ,  Norio Suzuki ,  Miho Kurosawa ,  Hitoshi Yamauchi

IPC分类号： A61K31/795 ,  C08F291/00 ,  A61K9/127

CPC分类号： C08F8/40 ,  A61K8/14 ,  A61K8/8164 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1278 ,  A61K31/795 ,  A61Q19/00 ,  C08F220/28 ,  C08F222/06 ,  C08L53/00 ,  C08F222/04 ,  C08L2666/02

摘要： A phospholipid derivative, utilizable for modification of liposomes and the like, which is a copolymer containing, as essential component units, a component unit A represented by the formula (1), a component unit B represented by the formula (2A) and/or the formula (2B), and a component unit C represented by the formula (3) [R1 and R2 represent hydrogen atom or methyl group, provided that R1 and R2 do not simultaneously represent methyl group; R3 represents a divalent hydrocarbon group having 1 to 3 carbon atoms; AO represents an oxyalkylene group having 2 to 4 carbon atoms; m represents an average molar number of the added oxyalkylene groups and is a number in the range represented as 4≦m≦100; R4 represents hydrogen atom, a hydrocarbon group or acyl group having 1 to 20 carbon atoms; R5CO and R6CO represent an acyl group having 8 to 24 carbon atoms; R7 represents a divalent hydrocarbon group having 2 to 4 carbon atoms; and X and Y represent hydrogen atom, an alkali metal atom, ammonium or an organic ammonium] wherein a molar ratio of the component unit A relative to a total of the component unit B and the component unit C is from 7/3 to 3/7, and the component unit C is contained at a ratio of from 1 to 4 moles per 1 mole of the copolymer.

摘要翻译： 可用于脂质体改性的磷脂衍生物等，其是以式（1）表示的成分单元A，式（2A）表示的成分单元B和/或式 式（2B）和式（3）表示的成分单元C [R 1和R 2]表示氢原子或甲基，条件是R 0 > 1 和R 2不同时表示甲基; R 3表示具有1至3个碳原子的二价烃基; AO表示碳原子数2〜4的氧化烯基， m表示加成的氧化烯基的平均摩尔数，是在4≤M≤100的范围内的数字; R 4表示氢原子，碳原子数为1〜20的烃基或酰基， R 5 CO和R 6 CO表示具有8至24个碳原子的酰基; R 7表示具有2至4个碳原子的二价烃基; 并且X和Y表示氢原子，碱金属原子，铵或有机铵]，其中组分单元A相对于组分单元B和组分单元C的总量的摩尔比为7/3至3 / 7，组分单元C的含量相对于1摩尔共聚物为1〜4摩尔。

公开(公告)号：US5549890A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US299649

申请日：1994-09-02

申请人： Kazuhiro Kubo

发明人： Kazuhiro Kubo

IPC分类号： A01N63/00 ,  A23K1/00 ,  A23K1/18 ,  C12N1/00 ,  C12N1/20

CPC分类号： C12R1/10 ,  A01N63/00 ,  A23K10/18 ,  A23K50/30 ,  C12R1/125 ,  Y10S426/807 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/839

摘要： A bacterium belonging to Bacillus subtilis and having aflatoxin decomposing ability, as well as a fungal growth inhibitor, fermentation promoter and livestock fattening agent, all containing the bacterium as an active or effective ingredient.

摘要翻译： 属于枯草芽孢杆菌的具有黄曲霉毒素分解能力的细菌，以及真菌生长抑制剂，发酵促进剂和家畜育肥剂，均含有细菌作为活性成分或有效成分。

公开(公告)号：US5340807A

公开(公告)日：1994-08-23

申请号：US989906

申请日：1992-12-11

申请人： Toshiaki Kumazawa ,  Masashi Yanase ,  Hiroyuki Harakawa ,  Hiroyuki Obase ,  Shoji Oda ,  Shiro Shirakura ,  Koji Yamada ,  Kazuhiro Kubo

发明人： Toshiaki Kumazawa ,  Masashi Yanase ,  Hiroyuki Harakawa ,  Hiroyuki Obase ,  Shoji Oda ,  Shiro Shirakura ,  Koji Yamada ,  Kazuhiro Kubo

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C237/40 ,  C07C323/40 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C331/08 ,  C07D221/16 ,  C07D223/20 ,  C07D233/58 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D495/04 ,  A01N43/46 ,  C07D273/02 ,  C07D313/06

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07C233/65 ,  C07D223/20 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07C2103/32 ,  Y10S514/824

摘要： Disclosed is a tricyclic compound represented by the formula (I): ##STR1## wherein each of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, amino, C1-6 alkylamino, halogenated C1-6 alkyl, halogenated C1-6 alkoxy, halogen, nitro, cyano, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, hydroxymethyl, CR.sup.9 R.sup.10 CO.sub.2 R.sup.11 (wherein each of R.sup.9, R.sup.10 and R.sup.11 independently represents hydrogen or C1-6 alkyl) or CONR.sup.12 R.sup.13 (wherein each of R.sup.12 and R.sup.13 independently represents hydrogen or C1-6 alkyl); R.sup.5 represents hydrogen or C1-6 alkyl; each of R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 independently represents hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 alkanoyloxy, C1-6 alkylthio, thiocyanato or halogen; X represents CH or N; Y.sup.1 -Y.sup.2 represents CH.sub.2 --O, CH.sub.2 --(O).sub.n, (wherein n represents 0, 1, or 2), CH.sub.2 CH.sub.2, CH.dbd.CH or CON(R.sup.14) (wherein R.sup.14 represents hydrogen or C1-6 alkyl) and Z represents oxygen or sulfur, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound possesses an acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase-inhibiting activity, and thus are expected to have preventive and therapeutic effects on hyperlipemia and arteriosclerosis.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的三环化合物：其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，氨基， C 1-6烷基氨基，卤代C 1-6烷基，卤代C 1-6烷氧基，卤素，硝基，氰基，羧基，C 1-6烷氧基羰基，羟甲基，CR 9 R 10 CO 2 R 11（其中R 9，R 10和R 11各自独立地表示氢或C 1-6烷基） 或CONR 12 R 13（其中R 12和R 13各自独立地表示氢或C 1-6烷基）; R5表示氢或C1-6烷基; R 6，R 7和R 8各自独立地表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷酰氧基，C 1-6烷硫基，氰硫基或卤素; X表示CH或N; Y1-Y2表示CH2-O，CH2-（O）n，（其中n表示0,1或2），CH2CH2，CH = CH或CON（R14）（其中R14表示氢或C1-6烷基）和Z 表示氧或硫，或其药学上可接受的盐。 该化合物具有酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶抑制活性，因此预期对高脂血症和动脉硬化具有预防和治疗作用。

公开(公告)号：US5302596A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：US980617

申请日：1992-11-23

申请人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

发明人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C57/46 ,  C07C59/13 ,  C07C63/49 ,  C07C65/26 ,  C07C67/00 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C233/81 ,  C07C235/14 ,  C07C235/40 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/04 ,  C07C237/24 ,  C07C237/38 ,  C07C241/00 ,  C07C251/20 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07D235/06 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D521/00 ,  A61K31/435 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/826

摘要： Novel tricyclic compound represented by formula ##STR1## possess a TXA.sub.2 biosynthesis inhibiting activity and/or a TXA.sub.2 receptor antagonizing activity, and are expected to have preventive and therapeutic effects on ischemic diseases, cerebro-vascular diseases, etc.

摘要翻译： 由式（I）表示的新型三环化合物具有TXA2生物合成抑制活性和/或TXA2受体拮抗活性，预期对缺血性疾病，脑血管疾病等具有预防和治疗作用。

公开(公告)号：US5242931A

公开(公告)日：1993-09-07

申请号：US856296

申请日：1992-03-23

申请人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

发明人： Etsuo Oshima ,  Hiroyuki Obase ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Ichiro Miki ,  Akio Ishii

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Novel Tricyclic compound represented by formula ##STR1## possess a TXA.sub.2 biosynthesis inhibiting act and/or a TXA.sub.2 receptor antagonizing activity, and are expected to have preventive and therapeutic effects on ischemic diseases, cerebro-vascular diseases, etc.

摘要翻译： 由式（I）表示的新型三环化合物具有TXA2生物合成抑制作用和/或TXA2受体拮抗活性，预期对缺血性疾病，脑血管疾病等具有预防和治疗作用。

公开(公告)号：US5192768A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US757988

申请日：1991-09-12

申请人： Fumio Suzuki ,  Yoshisuke Nakasato ,  Kenji Ohmori ,  Tadafumi Tamura ,  Hisashi Hosoe ,  Kazuhiro Kubo ,  Ikufumi Yoshitake

发明人： Fumio Suzuki ,  Yoshisuke Nakasato ,  Kenji Ohmori ,  Tadafumi Tamura ,  Hisashi Hosoe ,  Kazuhiro Kubo ,  Ikufumi Yoshitake

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A pyrazoloquinoline derivative having the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.4 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a halogen-substituted lower alkyl group, or a lower alkoxycarbonyl group; the dotted line means that the pyrazole ring has two conjugated double bonds; and R.sup.4 is bonded to the nitrogen atom at the 1-position or 2-position, or pharmacologically acceptable salts thereof. These compounds exhibit excellent anti-inflammatory activity and hepatic insufficiency treating activity.

公开(公告)号：US5081264A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US584278

申请日：1990-09-18

申请人： Shinichiro Toki ,  Mika Nozawa ,  Mayumi Yoshida ,  Hiroshi Sano ,  Katsuhiko Ando ,  Isao Kawamoto ,  Yuzuru Matsuda ,  Junichi Ikeda ,  Kazuhiro Kubo

发明人： Shinichiro Toki ,  Mika Nozawa ,  Mayumi Yoshida ,  Hiroshi Sano ,  Katsuhiko Ando ,  Isao Kawamoto ,  Yuzuru Matsuda ,  Junichi Ikeda ,  Kazuhiro Kubo

IPC分类号： C12P17/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P9/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D311/92 ,  C12P17/16 ,  C12R1/645

CPC分类号： C12P17/162 ,  C07D311/92

摘要： A compound of formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen, hydroxy or acetoxy and R.sub.2 represents hydroxy or acetoxy.The compounds are capable of protecting the nerve cells and also antagonistic activity against N-methyl-D-aspartic acid receptors.They may be prepared by fermentation of a microorganism of the genus Verticillium or a mutant thereof.