公开(公告)号：US20080249131A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US12114467

申请日：2008-05-02

申请人： Jean-Luc Girardet ,  Zhijun Zhang ,  Robert Hamatake ,  Martha A. De La Rosa ,  Esmir Gunic ,  Zhi Hong ,  Hong Woo Kim ,  Yung-hyo Koh ,  Shahul Nilar ,  Stephanie Shaw ,  Nanhua Yao

发明人： Jean-Luc Girardet ,  Zhijun Zhang ,  Robert Hamatake ,  Martha A. De La Rosa ,  Esmir Gunic ,  Zhi Hong ,  Hong Woo Kim ,  Yung-hyo Koh ,  Shahul Nilar ,  Stephanie Shaw ,  Nanhua Yao

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D249/10 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4709 ,  C07D233/84 ,  C07D249/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Various carbonyl amides are employed in vitro and in vivo as non-nucleoside inhibitors of a reverse transcriptase, and particularly of HIV reverse transcriptase. Therefore, contemplated compounds may be employed in the treatment of HIV infected patients. Further contemplated aspects include pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective amounts of contemplated compounds.

摘要翻译： 各种羰基酰胺在体外和体内被用作逆转录酶的非核苷抑制剂，特别是HIV逆转录酶的非核苷抑制剂。 因此，预期的化合物可用于治疗HIV感染患者。 进一步考虑的方面包括包含治疗有效量的预期化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US09296686B2

公开(公告)日：2016-03-29

申请号：US14467424

申请日：2014-08-25

申请人： ARDEA BIOSCIENCES, INC.

发明人： Andreas Maderna ,  Jean Michel Vernier

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C303/38 ,  C07C317/18 ,  C07D317/26

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07C317/18 ,  C07C2601/02 ,  C07D317/18 ,  C07D317/26 ,  C07C311/28

摘要： The present invention relates to the preparation of (R)—N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide and (S)—N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide.

摘要翻译： 本发明涉及制备（R）-N-（3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟基丙基）环丙烷-1 - 磺酰胺和（S）-N-（3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟丙基）环丙烷-1-磺酰胺。

公开(公告)号：US09095581B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US12956177

申请日：2010-11-30

申请人： Jeffrey N. Miner ,  Mark S. Chapman ,  Barry Quart ,  Alex Adjei ,  Chunrong Yu

发明人： Jeffrey N. Miner ,  Mark S. Chapman ,  Barry Quart ,  Alex Adjei ,  Chunrong Yu

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/702 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61K2300/00

摘要： This invention concerns combinations of inhibitors of MEK, Raf protein kinases, and other kinases including VEGFR1-3 and PDGFR-β. This invention also concerns pharmaceutical compositions comprising the compounds described herein and methods of use of the compounds and compositions described herein, including the use in the treatment and/or prevention of cancer and other hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及MEK，Raf蛋白激酶和其它激酶（包括VEGFR1-3和PDGFR-＆bgr）的抑制剂的组合。 本发明还涉及包含本文所述化合物和本文所述化合物和组合物的使用方法的药物组合物，包括用于治疗和/或预防癌症和其它过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US08946273B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13081398

申请日：2011-04-06

申请人： Jean-Luc Girardet ,  Yung-Hyo Koh ,  Martha A. De La Rosa ,  Esmir Gunic ,  Zhi Hong ,  Stanley Lang ,  Woo-Hong Kim

发明人： Jean-Luc Girardet ,  Yung-Hyo Koh ,  Martha A. De La Rosa ,  Esmir Gunic ,  Zhi Hong ,  Stanley Lang ,  Woo-Hong Kim

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D209/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having general structure (1) are provided, where Q is CO2H, CONR2, SO3H, or SO2NR2. The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.

摘要翻译： 提供一系列具有通式（1）的S-三唑基α-巯基乙酰替苯胺，其中Q是CO 2 H，CONR 2，SO 3 H或SO 2 NR 2。 这些化合物抑制HIV的逆转录酶的几种变体，并且可用于治疗HIV感染。

公开(公告)号：US08829052B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13243368

申请日：2011-09-23

申请人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier ,  Dinesh Barawkar ,  Varaprasad Chamakura ,  Hassan El Abdellaoul ,  Zhi Hong

发明人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier ,  Dinesh Barawkar ,  Varaprasad Chamakura ,  Hassan El Abdellaoul ,  Zhi Hong

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/14

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/28 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/36 ,  C07D211/54 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D285/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： This invention concerns N-(2-arylamino)aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK and are useful in treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：US08673876B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13255278

申请日：2010-03-11

申请人： Mark Chapman

发明人： Mark Chapman

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/18

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/436 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61N5/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the field of oncology and provides compositions and methods for treating specific cancers, including non small cell lung cancer, breast cancer, thyroid cancer, pancreatic cancer, colon cancer, melanoma, hepatoma and adenocarcinoma. Particularly, compositions and methods involving administration, either simultaneously or sequentially, of pharmaceutical combinations comprising (S)—N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide with other compounds, to patients suffering from cancer are described.

摘要翻译： 本发明涉及肿瘤学领域，并提供用于治疗特定癌症的组合物和方法，包括非小细胞肺癌，乳腺癌，甲状腺癌，胰腺癌，结肠癌，黑素瘤，肝癌和腺癌。 特别地，包括同时或依次施用包含（S）-N-（3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（ 2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺与其他化合物对患有癌症的患者进行了描述。

公开(公告)号：US08633232B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US13464779

申请日：2012-05-04

申请人： Esmir Gunic ,  Jean-Luc Girardet ,  Jean-Michel Vernier ,  Martina E. Tedder ,  David A. Paisner

发明人： Esmir Gunic ,  Jean-Luc Girardet ,  Jean-Michel Vernier ,  Martina E. Tedder ,  David A. Paisner

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16

摘要： Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of making and using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

摘要翻译： 本文描述了可用于调节血液尿酸水平的化合物，含有它们的制剂以及制备和使用它们的方法。 在一些实施方案中，本文所述的化合物用于治疗或预防与尿酸异常水平相关的病症。

公开(公告)号：US20130345271A1

公开(公告)日：2013-12-26

申请号：US13954736

申请日：2013-07-30

申请人： Ardea Biosciences, Inc.

发明人： Irina ZAMANSKY ,  Gabriel GALVIN ,  Jean-Luc GIRARDET

IPC分类号： C07D249/12

CPC分类号： C07D249/12

摘要： Crystalline polymorphs and solid mesophase forms of sodium 2-(5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetate are described. In addition, pharmaceutical compositions and uses of such compositions for the treatment of a variety of diseases and conditions are provided.

摘要翻译： 描述了2-（5-溴-4-（4-环丙基萘-1-基）-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基）乙酸钠的结晶多晶型物和固体中间相形式。 此外，还提供了用于治疗各种疾病和病症的这些组合物的药物组合物和用途。

公开(公告)号：US08546437B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13174594

申请日：2011-06-30

申请人： Barry D. Quart ,  Jean-Luc Girardet ,  Esmir Gunic ,  Li-Tain Yeh

发明人： Barry D. Quart ,  Jean-Luc Girardet ,  Esmir Gunic ,  Li-Tain Yeh

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07H7/02 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16

摘要： Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

公开(公告)号：US08541589B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13857108

申请日：2013-04-04

申请人： Ardea Biosciences, Inc.

发明人： Samedy Ouk ,  Esmir Gunic ,  Jean-Michel Vernier

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/70 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

摘要翻译： 本文描述了可用于调节血液尿酸水平的化合物，含有它们的制剂和使用它们的方法。 在一些实施方案中，本文所述的化合物用于治疗或预防与尿酸异常水平相关的病症。