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    Antiprotozoal imidazopyridine compounds
    61.
    发明授权
    Antiprotozoal imidazopyridine compounds 有权
    抗原虫咪唑并吡啶化合物

    公开(公告)号：US07504501B2

    公开(公告)日：2009-03-17

    申请号：US10548154

    申请日：2004-03-02

    申请人： Matthew J. Wyvratt ,  Tesfaye Biftu ,  Michael H. Fisher ,  Dennis M. Schmatz

    发明人： Matthew J. Wyvratt ,  Tesfaye Biftu ,  Michael H. Fisher ,  Dennis M. Schmatz

    IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/429

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

    摘要： Compounds described by the Formula (I): (I) or pharmaceutically acceptable salts, or N-oxides thereof. The compounds are useful for the treatment and prevention of protozoal diseases in mammals and birds. A method for controlling coccidiosis in poultry comprises administering an effective amount of the compound alone, or in combination with one or more anticoccidial agent(s). A composition for controlling coccidiosis in poultry comprises the compound alone, or in combination with one or more anticoccidial agent(s). Methods for the treatment and prevention of mammalian protozoal diseases, such as, for example, toxoplasmosis, malaria, African trypanosomiasis, Chagas disease, and opportunistic infections comprise administering the compound alone, or in combination with one or more antiprotozoal agent(s).

    摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：（I）或其药学上可接受的盐或N-氧化物。 该化合物可用于治疗和预防哺乳动物和鸟类中的原生动物疾病。 控制家禽中球虫病的方法包括单独施用有效量的化合物，或与一种或多种抗球虫剂组合施用。 用于控制家禽中球虫病的组合物包含单独的化合物，或与一种或多种抗球虫剂组合。 用于治疗和预防哺乳动物原生动物疾病的方法，例如弓形虫病，疟疾，非洲锥虫病，恰加斯病和机会性感染包括单独施用化合物，或与一种或多种抗原虫剂组合施用。

    Thrombin Inhibitors
    68.
    发明申请
    Thrombin Inhibitors 有权
    凝血酶抑制剂

    公开(公告)号：US20150315141A1

    公开(公告)日：2015-11-05

    申请号：US14443470

    申请日：2013-11-15

    申请人： Harry CHOBANIAN ,  Tesfaye BIFTU ,  Barbara PIO ,  Zhicai WU ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

    发明人： Harry Chobanian ,  Tesfaye Biftu ,  Barbara Pio ,  Zhicai Wu

    IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

    摘要： Compounds of the invention, which may be useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions, have the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m is 0 or 1; R is a heterocycle, —(CR8R9)1-2NH2, or —(CR8R9)1-2OH, wherein R8 and R9, each time in which they occur, are independently H, C1-6 alkyl, —CH2F, —CHF2, CF3 or —CH2OH; W is a) —CHR1R2, where R1 is —C(CH3)3, and R2 is —(CH2)1-2OH, b) a 5- or 6-membered unsubstituted or substituted heterocycle having 1 or 2 heteroatoms selected from N and O, wherein substituted heterocycle is substituted with R3, c) a 9- or 10-membered unsubstituted or substituted heterocycle having 1 or 2 heteroatoms selected from N, O and S, wherein substituted heterocycle is mono-substituted with R3, or disubstituted with R3 and R4, or d) a 3-, 4-, or 5-membered carbocyclic ring which is unsubstituted, mono-substituted with R3, di-substituted with R3 and R4, or tri-substituted with R3, R4 and R5; R3 is —CF3, —COOH, —COOR7, —C(O)R6, —CH(OH)R6, —CH2R6, R6, =O, halogen, R7, —OH, —NH2, or —NHSO2R7; and R10 is H or C1-6 alkyl.

    摘要翻译： 可用于抑制凝血酶和相关血栓闭塞的本发明化合物具有以下结构：或其药学上可接受的盐，其中m为0或1; R是杂环， - （CR 8 R 9）1-2 NH 2或 - （CR 8 R 9）1-2 OH，其中R 8和R 9各自独立地为H，C 1-6烷基，-CH 2 F，-CHF 2，CF 3 或-CH 2 OH; W是a）-CHR 1 R 2，其中R 1是-C（CH 3）3，并且R 2是 - （CH 2）1-2 OH，b）具有1或2个选自N的杂原子的5或6元未取代或取代的杂环， O，其中取代的杂环被R 3取代，c）具有1或2个选自N，O和S的杂原子的9或10元未取代或取代的杂环，其中取代的杂环被R 3单取代或被R 3二取代 和R 4，或d）未被取代的，被R 3和R 4二取代或被R3，R4和R5三取代的R3单取代的3-，4-或5-元碳环; R3是-CF3，-COOH，-COOR7，-C（O）R6，-CH（OH）R6，-CH2R6，R6，= O，卤素，R7，-OH，-NH2或-NHSO2R7; R 10为H或C 1-6烷基。